Норадреналін Тартрат Агетан 2мг/мл 8мл N10 концентрат для розчину для інфузій

По 4 мл або 8 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Концентрат для приготування розчину для інфузій

Норадреналін має сильну дію на альфа-рецептори і більш помірний вплив на бета-1 рецептори. Норадреналін (норепінефрін) 1 мг/мл призводить до генералізованого звуження кровоносних судин, за винятком коронарних судин, які він розширює побічно шляхом збільшення споживання кисню. В результаті відбувається збільшення сили (і при відсутності гальмування, що коливається) і частоти скорочення серцевого м'яза (міокарда). Периферичний опір судин збільшується, а діастолічний та систолічний тиск зростає.

Існує два стереоізомери норадреналіну, біологічно активний L-ізомер є одним із стереоізомерів, присутніх у концентраті норадреналіну (норепінефрину) 1 мг/мл для приготування інфузійного розчину.

Абсорбція

•Підшкірна: слабка.

•Пероральна: норадреналін швидко інактивується у шлунково-кишковому тракті після прийому внутрішньо.

• Після введення Норадреналін має період напіввиведення з плазми приблизно від 1 до 2 хвилин.

Розподіл

•Норадреналін швидко виводиться з плазми крові шляхом комбінації зворотного захоплення клітинами та метаболізму. Норадреналі не швидко перетинає гематоенцефалічний бар'єр.

Біотрансформація

• Метилювання катехін-О-метилтрансферазою;

• Дезамінування моноамінокислотою (MAO);

• Кінцевими метаболітами обох є 4-гідрокси-3-метоксибензойна кислота;

• Проміжні продукти включають норметанефрин та 3,4-дигідроксибензойну кислоту.

Виведення з організму

• Норадреналін виводиться головним чином з організму у вигляді глюкуронідних або сульфатних кон'югатів метаболітів із сечею.

Існує два стереоізомери норадреналіну, біологічно активний L-ізомер є одним із стереоізомерів, присутніх у концентраті норадреналіну (норепінефрину) 1 мг/мл для приготування інфузійного розчину.

Абсорбція

•Підшкірна: слабка.

•Пероральна: норадреналін швидко інактивується у шлунково-кишковому тракті після прийому внутрішньо.

• Після введення Норадреналін має період напіввиведення з плазми приблизно від 1 до 2 хвилин.

Розподіл

•Норадреналін швидко виводиться з плазми крові шляхом комбінації зворотного захоплення клітинами та метаболізму. Норадреналі не швидко перетинає гематоенцефалічний бар'єр.

Біотрансформація

• Метилювання катехін-О-метилтрансферазою;

• Дезамінування моноамінокислотою (MAO);

• Кінцевими метаболітами обох є 4-гідрокси-3-метоксибензойна кислота;

• Проміжні продукти включають норметанефрин та 3,4-дигідроксибензойну кислоту.

Виведення з організму

• Норадреналін виводиться головним чином з організму у вигляді глюкуронідних або сульфатних кон'югатів метаболітів із сечею.

Небажані комбінації

Пароподібні галогенові анестетики: важка шлуночкова аритмія (підвищена збудливість серця).

Іміпрамінові антидепресанти: пароксизмальна артеріальна гіпертензія з можливою аритмією (інгібування проникнення симпатоміметиків у симпатичні волокна).

Серотонінергічні-адренергічні антидепресанти: пароксизмальна артеріальна гіпертензія з можливою аритмією (інгібування проникнення симпатоміметиків у симпатичні волокна).

Комбінації, які потребують заходів у використанні

Неселективні інгібітори МАО: посилення пресорної дії симпатоміметика, яка є зазвичай помірною. Слід використовувати тільки під спостереженням лікаря.

Селективні інгібітори MAO-A: шляхом екстраполяції з неселективних інгібіторів МАО, ризик посилення пресорної дії. Слід використовувати лише під наглядом лікаря.

Лінезолід: шляхом екстраполяції з неселективних інгібіторів MAO: ризик посилення пресорної дії. Слід використовувати лише під наглядом лікаря.

Селективні інгібітори MAO-A: шляхом екстраполяції з неселективних інгібіторів МАО, ризик посилення пресорної дії. Слід використовувати лише під наглядом лікаря.

Лінезолід: шляхом екстраполяції з неселективних інгібіторів MAO: ризик посилення пресорної дії. Слід використовувати лише під наглядом лікаря.

Потрібно бути обережними при використанні норадреналіну з альфа- та бета-блокаторами, оскільки це може призвести внаслідок важкої артеріальної гіпертензії.

Слід дотримуватися обережності при використанні н орадреналіну з такими лікарськими препаратами, оскільки вони можуть викликати посилене вплив на серце: гормони щитовидної залози, серцеві глікозиди, антиаритмічні препарати.

Алкалоїди ріжків або окситоцин можуть посилювати вазопресорну та судинозвужувальну (судинозвужувальну) дію.

діюча речовина: норадреналін;

1 мл концентрату містить 2 мг норадреналіну тартрату;

1 ампула (4 мл) містить 8 мг норадреналіну тартрату, що відповідає 4 мг норадреналіну основи;

1 ампула (8 мл) містить 16 мг норадреналіну тартрату, що відповідає 8 мг норадреналіну основи;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид або хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.

Вагітність

Норадреналін може негативно впливати на плацентарний кровотік і спричинити брадикардію плода. Він може також впливати на скорочення матки у вагітних та призвести до асфіксії плода на пізньому терміні вагітності.

Отже, слід ретельно зважити, передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годування грудьми

Немає інформації щодо використання норадреналіну в період годування груддю.

Норадреналін показаний для невідкладного (негайного) відновлення артеріального тиску у випадках гострої гіпотензії.

Використання концентрату норадреналіну 1 мг/мл для приготування інфузійних розчинів протипоказано для пацієнтів з підвищеною чутливістю (алергічною реакцією) на норадреналін або на будь-які допоміжні речовини.

Артеріальна гіпотензія через недостатній об'єм крові (гіповолемія, зменшення об'єму циркулюючої крові).

Використання пресорних амінів при циклопропанової або галотанової анестезії може спричинити тяжку аритмію серця. Через можливий підвищений ризик фібриляції шлуночків норепінефрин слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують ці або будь-які інші сенсибілізуючі препарати для серця або у яких спостерігається посилена гіпоксія (киснева недостатність) або гіперкапнія (підвищений вміст діоксиду вуглецю в крові або тканинах). >

Дози

Дорослі пацієнти

Початкова швидкість інфузії (введення):

Підбір дози

Одразу ж після встановлення інфузії норадреналіну слід підібрати дозу в пресорному ефекті спостерігається. Існує значне варіювання дози, необхідної для досягнення та підтримання нормального артеріального тиску у пацієнтів. Основна мета полягає в тому, щоб встановити низький нормальний систолічний артеріальний тиск (100-120 мм рт.ст.) або досягти відповідного середнього артеріального тиску (більше 65-80 мм рт.ст. – залежно від стану пацієнта) .

Якщо використовуються інші розчини, слід ретельно виконати розрахунок дози перед тим, як розпочати лікування.

Тривалість лікування та моніторинг

Лікування норадреналіну необхідно продовжувати доти, доки показана підтримка вазоактивним лікарським препаратом. Пацієнт повинен перебувати під ретельним контролем та наглядом протягом усього періоду лікування норадреналіну.

Інфузію не можна припиняти раптово, її слід припиняти поступово, щоб уникнути різкого зниження артеріального тиску.

Пацієнти похилого віку

Пацієнти похилого віку можуть бути особливо чутливими до дії норадреналіну.

метод застосування

Тільки для внутрішньовенного введення.

Норадреналін слід вводити, використовуючи для цього центральні венозні пристрої, щоб звести до мінімуму ризик екстравазації (витікання препарату з судини в навколишні тканини) та подального некрозу тканин.

Кінцева концентрація інфузійного розчину повинна становити 80 мг/літр норадреналіну тартрату, що еквівалентно 40 мг/літр норадреналіну основи. Якщо використовуються інші розчини, слід ретельно виконати розрахунок дози перед тим, як розпочати лікування.

Інструкції з розведення

Додати 2 мл Норадреналіну 1 мг/мл до 48 мл 5% глюкози (або ізотонічного розчину глюкози) для введення шприців інфузійний насос або додати 20 мл норадреналіну 1 мг/мл до 480 мл 5% глюкози (або ізотонічного розчину глюкози) для введення через крапельницю.

Контроль артеріального тиску

Вимірювати артеріальний тиск кожні 2 хвилини на початку інфузії, поки не буде досягнуто бажаний артеріальний тиск. Потім кожні 5 хвилин, коли буде досягнуто бажаного артеріального тиску, якщо необхідно продовжувати введення. Швидкість інфузії слід контролювати, а також ретельно спостерігати за станом пацієнта на протязі всього періоду лікування норадреналіну (норепінефрином).

З боку судин: артеріальна гіпертензія та гіпоксія тканин; Ішемічні ураження через сильну судинозвужувальну дію можуть призвести до похолодання та блідості кінцівок та обличчя.

З боку серця: тахікардія, брадикардія (можливо, як рефлекторний результат підвищення артеріального тиску), аритмія, серцебиття, збільшене скорочення серцевого м'яза (міокарда) в результаті β- адренергічного впливу на серце (інотроп та хронотроп), гостра серцева недостатність.

З боку центральної нервової системи: тривожність (занепокоєння), порушення сну (безсоння), сплутаність (затемнення) свідомості, головний біль, психотичний стан, слабкість, тремор, погіршення уваги та пильності , анорексія, нудота та блювання.

З боку сечовивідної системи: затримка сечовипускання.

З боку дихальної системи: дихальна недостатність або утруднене дихання, диспное (задишка).

Місцеві реакції: можливе подразнення та некроз у місці введення препарату.

З боку органів зору: гостра глаукома; дуже часто виникає у пацієнтів, які анатомічно схильні до закриття райдужно-рогового кута (кут передньої камери очного яблука).

При тривалому застосуванні вазопресорів (судинозвужувальних препаратів) для підтримання АТ за відсутності відновлення об'єму циркулюючої крові можуть виникнути такі симптоми:

- сильне звуження периферичних та вісцеральних судин;

- зниження ниркового кровотоку;

- зменшення сечовипускання;

- гіпоксія (киснева недостатність);

– збільшення рівнів лактату у сироватці крові.

У разі підвищеної чутливості (алергічної реакції) або передозування, можуть з'являтися найчастіше такі симптоми: артеріальна гіпертензія, фотофобія, загрудинний біль, біль у гортані, блідість, посилене потовиділення та блювання. /p>

Вазопресорний ефект (виникає в результаті адренергічної дії на судини) може бути зменшений шляхом спільного застосування блокатора (фентоламіну мезилату), тоді як застосування блокатора (пропранолол) може призвести до зниження стимулюючого впливу препарату на серце і до збільшення пресорного. впливу (через зменшене розширення артеріол), що відбувається в результаті β1-адренергічної стимуляції.

Тривале застосування будь-якого сильнодіючого вазопресора може призвести до зменшення обсягів плазми, який необхідно постійно коригувати за допомогою відповідної водно-електролітної замісної терапії. Якщо не скоригувати обсяги плазми, гіпотензія може знову виникнути при припиненні введення норадреналіну або артеріальний тиск може підтримуватися з ризиком сильного звуження периферичних та вісцеральних судин зі зменшенням кровотоку.

У разі передозування може спостерігатися таке: вазоконстрикція шкіри, пролежні, судинна недостатність, артеріальна гіпертензія.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°C, у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Концентрат для розчину для інфузій «Норадреналіну тартрат Агетан 2 мг/мл (без сульфітів)» показаний для невідкладного (негайного) відновлення артеріального тиску у випадках гострої гіпотензії.