Норколут таблетки 5 мг № 20 (10х2)

Всмоктування

Добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. У результаті інтенсивного первинного метаболізму у печінці та в кишковій стінці біодоступність становить 50-77 %.

Розподіл

Після прийому 0,5 мг або 1 мг, або 3 мг норетистерону максимальна концентрація у плазмі становить 2-5 нг/мл, або 5-10 нг/мл, або 30 нг/мл відповідно при вимірі через 0,5-4 години після прийому препарату. При призначенні в комбінації з етинілестрадіолом можливе збільшення концентрації препарату у плазмі крові, яка зростає у разі багаторазового прийому до досягнення рівноважного стану. Це в основному зумовлено зв’язуванням норетистерону з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ), та уповільненням його метаболізму.

Біотрансформація

Серед метаболітів норетистерону багато ізомерів, наприклад, 5α-дигідро-норетистерон і тетрагідро-норетистерон, що виводяться із сечею у вигляді кон’югатів глюкуроніду. Частина норетистерону і його метаболітів утворюють зв’язок з 17β-гідрокси-групою.

Елімінація

Зниження концентрації норетистерону в сироватці крові здійснюється у дві фази. Період напіввиведення в першій фазі триває 2,5 години, у кінцевій фазі – 8 годин. 80 % метаболітів, що утворюються у печінці, виводяться із сечею.

Не можна застосовувати препарат Норколут^® у разі наявності будь-якого із станів або захворювань, зазначених нижче.

• Вагітність або підозра на неї.
• Годування груддю.
• Утворення кров’яного згустку у венах (тромбоз), наприклад, у кровоносних судинах ніг (тромбоз глибоких вен) або легень (емболія легеневої артерії).
• Високий ризик венозного або артеріального тромбозу.
• Стани, які передують тромбозу (включаючи транзиторну ішемічну атаку, стенокардію) нині або в анамнезі.
• Мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі.
• Захворювання, пов’язані з порушенням кровообігу в артеріях, такі як інфаркт міокарда або інсульт, у даний час або в минулому.
• Цукровий діабет із судинними ускладненнями.
• Тяжкі захворювання печінки в даний час або в минулому, поки показники функції печінки не повернуться до норми. Симптомами захворювань печінки можуть бути, наприклад, пожовтіння шкіри та/або свербіж усього тіла.
• Синдром Дубіна-Джонсона, синдром Ротора, а також жовтяниця або випадки вираженого шкірного свербежу протягом попередніх вагітностей.
• Попередні випадки пемфігоїду вагітних (герпес вагітних).
• Доброякісні або злоякісні пухлини печінки у даний час чи в минулому.
• Злоякісні пухлини, що є залежними від впливу статевих гормонів (наприклад, молочної залози або статевих органів), які наявні в даний час або були у минулому.
• Вагінальна кровотеча невстановленої етіології.
• Нелікована гіперплазія ендометрія.
• Підвищена чутливість до норетистерону або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.

Якщо будь-який із зазначених вище станів виник уперше під час прийому препарату, слід одразу ж припинити його приймати і проконсультуватися з лікарем.

Таблетки приймати цілими з рідиною, не розжовуючи.

Ефективність таблеток Норколут^® може бути зменшена, якщо пацієнтка забуває прийняти таблетку, як зазначено. Пацієнтка повинна приймати тільки останню пропущену таблетку, як тільки вона згадає, а потім продовжити прийом таблеток у звичний час на наступний день.

Якщо засоби контрацепції потрібні, то додатково слід використати негормональні методи контрацепції.

Вторинна аменорея

Будь-яка гормональна терапія вторинної аменореї може бути проведена тільки після того, як виключена вагітність. У деяких випадках вторинна аменорея зумовлена пролактиномою, яку слід виключити перед початком застосування Норколуту^®.

Лікар призначає препарат, що містить естрогени (наприклад, протягом 14 днів), перш ніж буде розпочато застосування Норколуту^®. Після цього приймати по 1 таблетці Норколуту^® 1-2 рази на добу протягом 10 днів. Кровотеча відміни розпочинається через кілька днів після прийому останньої таблетки.

При досягненні достатнього рівня продукування естрогену можна спробувати зупинити терапію естрогенами і викликати циклічні кровотечі за допомогою 1 таблетки Норколуту^® 2 рази на добу з 16-го по 25-й день циклу.

Ендометріоз

Лікування розпочинати між 1-им і 5-им днем циклу з застосуванням двічі на добу по 1 таблетці препарату Норколут^®. У випадку виникнення кровомазання необхідно підвищити дозу і приймати двічі на добу по 2 таблетки препарату Норколут^®. Після припинення кровотечі можна зменшити дозу до початкової. Тривалість курсу лікування становить не менше 4-6 місяців. При безперервному щоденному застосуванні препарату овуляція і менструація зазвичай відсутні. Після завершення гормональної терапії настає кровотеча відміни.

* При застосуванні за показаннями «Ендометріоз».

Частота невідома (не може бути визначена з наявних даних):

• тромбоемболія;
• пухлини печінки, що призводять до внутрішньочеревної кровотечі;
• хлоазму;
• сильний головний біль і мігрень або збільшення частоти надзвичайно сильної мігрені раптові розлади сприйняття;
• перші ознаки тромбофлебіту або симптоми тромбоемболії;
• відчуття болю та стиснення у грудній клітці;
• поява жовтяниці, розвиток гепатиту, свербіж шкіри, суттєве підвищення артеріального тиску.

Також спостерігалися запаморочення, посилення депресії, біль у животі, холестаз.

Дуже високі дози Норколут® можуть в окремих випадках призвести до холестатичних порушень печінки.