Норматенс таблетки в/о № 20

По 20 таблеток у блістері; по 1 блістеру в упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, вкриті оболонкою, без плям, подряпин та тріщин, білого кольору на зломі. По формі таблетки круглі, двоопуклі.

До складу лікарського засобу входять 3 діючі речовини з антигіпертензивними властивостями: резерпін, клопамід та дигідроергокристин. Поєднання позитивного впливу резерпіну, Клопаміду та дигідроергокристину посилює гіпотензивну дію препарату та дає можливість застосовувати менші дози кожного з компонентів, зменшує ризик побічних ефектів.

Резерпін - алкалоїд раувольфії з нейролептичною та гіпотензивною діями. Належить до групи лікарських засобів, які блокують адренергічні нейрони. Механізм дії полягає у вивільненні нейромедіаторів із адренергічних синоптичних гранулярних депо пресинаптичних структур. Резерпін перешкоджає захопленню та накопиченню катехоламінів та серотоніну в центральній та периферичній нервовій системі, викликає рефлекторну ваготонію. Розширює кровоносні судини, уповільнює частоту серцевих скорочень та викликає тривале зниження артеріального тиску.

Клопамід - речовина з помірною інтенсивністю діуретичної дії, властива групі тіазидних діуретиків. Пригнічує реабсорбцію іонів натрію в пробковій ділянці висхідного відділу петлі Генле, а також у звивистих дистальних канальцях, що призводить до посилення діурезу та натрійурезу та зниження артеріального тиску. Пригнічення зворотного всмоктування іонів натрію посилює калійурез і може призвести до гіпокаліємії.

Дигідроергокристин відноситься до групи гідрогенізованих алкалоїдів ріжків. Він є агоністом дофамінергічних та серотонінергічних рецепторів та антагоністом альфа-адренорецепторів. Завдяки дії на центральну нервову систему знижує тонус стінок кровоносних судин, зменшує тиск. Крім того, дигідроергокристин пригнічує рефлекси барорецепторів і зменшує реактивні тахікардії.

Абсорбція та розподіл. Окремі компоненти Норматенсу всмоктуються із шлунково-кишкового тракту в наступних кількостях: резерпін – приблизно 40%, клопамід – більше 90%, дигідроергокристин – приблизно 25%. Максимальну концентрацію в крові після прийому внутрішньо вони досягають через 1-3 години, 1-2 години та 0,6 години відповідно.

Резерпін не зв'язується з білками плазми крові, а клопамід та дигідроергокристин зв'язуються з білками плазми крові на 46% та 68% відповідно. Об'єм розподілу Клопамід становить 1,5 л/кг, тоді як дигідроергокристину - 16 л/кг.

Резерпін та дигідроергокристин проникають крізь гаматоенцефалічний бар'єр та плаценту.

Метаболізм та виведення. Усі компоненти препарату метаболізуються в печінці до неактивних метаболітів (причому клопамід меншою мірою, ніж резерпін та дигідроергокристин).

Резерпін в основному виводиться у вигляді метаболітів з калом та сечею (менше 1% виводиться із сечею). Період напіврозпаду становить приблизно 4,5 години в альфа-фазі та приблизно 271 годину в бета-фазі.

Дигідроергокристин виводиться з організму в основному з калом; менше 1% виділяється із сечею. Період напіврозпаду становить приблизно 2 години на альфа-фазу і приблизно 14 годин на бета-фазу.

Клопамід виводиться, головним чином, через нирки (понад 30% прийнятої дози). Період напіврозпаду становить приблизно 6 годин.

Комбінації гіпотензивних і діуретичних засобів. Код АТХ С02L A51.

Системні кортикостероїди та нестероїдні протизапальні препарати послаблюють гіпотензивну дію препарату.

При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують артеріальний тиск, можливе посилення гіпотензивного ефекту Норматенсу.

Препарат зменшує кліренс літію нирками, що призводить до підвищення рівнів у крові. При їх одночасному застосуванні необхідно контролювати рівень літію в крові та за необхідності відкоригувати дози.

Клопамід, що входить до складу препарату, знижує дію пероральних антикоагулянтів.

Ефекти лікарських засобів, що депресивно діють на центральну нервову систему (алкоголь та антидепресанти), у поєднанні з Норматенсом можуть посилюватися. Ось чому пацієнти не повинні вживати алкоголь та з обережністю застосовувати антидепресанти при терапії Норматенсом.

Резерпін посилює пригнічуючий вплив на центральну нервову систему засобів для наркозу, деяких антигістамінних препаратів та барбітуратів. Резерпін може посилити ефекти адреналіну або інших симпатоміметиків речовин.

Не рекомендується поєднувати застосування препарату з інгібіторами МАО через пригнічення центральної нервової системи, підвищення артеріального тиску та значне зниження температури тіла. Крім того, інтервал між застосуванням цих препаратів має становити щонайменше 2 тижні.

Препарат зменшує ефективність леводопи.

При поєднанні резерпіну з діуретиками посилюється ризик гіпотензії. При поєднанні з іншими гіпотензивними засобами посилення гіпотензивної дії.

Одночасне застосування засобів із вмістом алкалоїдів ріжків з інгібіторами ізоферментів CYP3A4, таких, як макролідні антибіотики, інгібітори протеази або азольні протигрибкові засоби протипоказано (див. «Протипоказання&rquo;), оскільки в таких випадках можливий , який характеризується вазо-спазмом та ішемією кінцівок, іноді призводить до необхідності ампутації. Прикладами сильнодіючих інгібіторів ізоферментів CYP3A4 є протигрибкові засоби кетоконазол та ітраконазол, інгібітори протеази ритонавір, нелфінавір та індинавір, а також макролідні антибіотики еритроміцин, кларитроміцин та тролеандоміцин. Інші менш потужні інгібітори ізоферментів CYP3A4 слід застосовувати з обережністю. До менш потужних інгібіторів належать саквінавір, нефазодон, флуконазол, грейпфрутовий сік, флуоксетин, флувоксамін, зилеутон та клотримазол.

діючі речовини: clopamidum (clopamide), dihydroergocristinum (as dihydroergocristine mesylate), reserpinum (reserpine);

1 таблетка містить Клопамід 5 мг дигідроергокристину 0,5 мг (у вигляді дигідроергокристину мезилат - 0,58 мг), резерпіну 0,1 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний; повідон, тальк магнію стеарат сахароза; гуміарабік; суміш воску карнаубського та воску білого.

Норматенс впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Зокрема, на початку лікування та після збільшення дози препарату можуть виникати астенія та ортостатична гіпотензія, що обмежує здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Период беременности. Препарат противопоказан в период беременности, поскольку исследования на животных и наблюдения на людях свидетельствуют о высоком риске для плода, что значительно превышает потенциальную пользу для матери.

Период кормления грудью. Лекарственное средство Норматенс не следует применять в период кормления грудью, поскольку резерпин и дигидроергокристин, содержащиеся в препарате, выводятся с грудным молоком и могут оказать негативное влияние на детей, которых кормят грудью.

Есенціальна артеріальна гіпертензія та всі форми симптоматичних артеріальних гіпертензій, монотерапія яких неефективна.

Підвищена чутливість до сульфаніламідів, резерпіну та алкалоїдів ріжків та інших компонентів лікарського засобу. Гіпокаліємія.

Період вагітності та годування груддю.

Резерпін.

Депресія (нині або в анамнезі), хвороба Паркінсона, епілепсія, електросудомна терапія. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виразковий коліт феохромоцитома, супутнє чи недавнє лікування інгібіторами МАО.

Тіазидні діуретики.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); печінкова недостатність; гіпонатріємія; гіперурикемія.

Дігідроергокристін.

Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP3A4, таких як інгібітори протеази, макролідні антибіотики та азольні протигрибкові засоби (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат можна застосовувати в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, такими як бета-блокатори та вазодилататори.

Дозування визначається лікарем індивідуально для кожного хворого.

Рекомендується розпочинати лікування з 1 таблетки 1 раз на добу. Залежно від ефективності лікування та тяжкості побічних реакцій, доза може бути збільшена до 3 таблеток 1 раз на добу при застосуванні у 3 прийоми. Проте слід пам'ятати, що, незважаючи на механізм дії та фармакологічні властивості окремих активних речовин препарату, лікування може вважатися неефективним лише через відсутність позитивного ефекту через 14 днів після початку терапії. Таким чином, дозу можна збільшити без необхідності.

Очікуваний терапевтичний ефект спостерігається приблизно через 1-4 тижні.

Дозування слід поступово збільшувати.

Загальна ефективна доза становить 1 таблетку 1 раз на добу. Однак у деяких пацієнтів загальна ефективна доза становить 1 таблетку за день. За відсутності задовільного гіпотензивного ефекту дозу препарату слід збільшити до 1 таблетки двічі на добу, а у виняткових випадках – до 1 таблетки тричі на добу (не слід застосовувати вищі дози).

Таблетку необхідно приймати під час або відразу після їди.

Дозування у пацієнтів похилого віку. Немає потреби в корекції дози. Проте слід бути обережним через підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії та порушення рівня електролітів у крові.

Дозування для пацієнтів з недостатністю печінки та нирок. Не слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою недостатністю печінки та нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв).

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій при застосуванні лікарського засобу:

Дуже часто ≥ 1/10

Часто ≥ 1/100 - <1/10

Нечасто ≥ 1/1000 - <1/100

Рідко ≥ 1/10000 - <1/1000

Дуже рідко <1/10000

Невідомо: частоту випадків не можна оцінити за наявними даними

З боку шлунково-кишкового тракту: невідомо - нудота та блювання.

З боку метаболізму: невідомо - гіпокаліємія.

З боку серцево-судинної системи: невідомо - ортостатична гіпотензія.

З боку нервової системи: невідомо - міастенія.

З боку респіраторної системи: невідомо – риніт.

Лабораторні показники: невідомо - гіперурикемія та гіперглікемія.

Загальні порушення: невідомо - астенія.

З боку системи кровотворення: невідомо - тромбоцитопенія.

З боку психіки: невідомо - депресія.

Також можуть спостерігатися побічні реакції, характерні для резерпіну.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, підвищення секреції шлункового соку, підвищене слиновиділення, підвищення апетиту, виразкова хвороба, шлунково-кишкова кровотеча, біль у животі.

З боку метаболізму: гіпокальціємія, метаболічний алкалоз.

З боку серцево-судинної системи: Синусова брадикардія, аритмія серця, симптоми стенокардії, артеріальна гіпотензія, припливи, втрата свідомості, серцева недостатність, цереброваскулярні порушення.

З боку нервової системи: запаморочення, дратівливість, кошмарні сновидіння, підвищена стомлюваність, екстрапірамідні порушення (включаючи паркінсонізм), головний біль, стан тривоги, порушення концентрації уваги, ступор, порушення орієнтації, набряк головного мозку , сонливість, безсоння.

З боку респіраторної системи: риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, задишка, носова кровотеча.

Загальні порушення: набряки, слабкість.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія.

З боку ендокринної системи: підвищення секреції пролактину, галакторея, гінекомастія, набухання молочних залоз.

З боку обміну речовин та живлення: збільшення маси тіла.

З боку органів чуття: нечіткість зору, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча, порушення слуху.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: екзема, свербіж, пурпура, висип.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: дизурія, гломерулонефрит.

З боку репродуктивної системи: зниження лібідо, порушення потенції та еякуляції.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: постуральні порушення.

Фіброзні зміни спостерігали у деяких пацієнтів, які регулярно приймали препарати алкалоїдів ріжків протягом декількох років, зокрема, у плеврі та ретроперитонеальних тканинах, також у деяких випадках спостерігали фіброзні зміни клапанів серця (див. також розділ «Особливості застосування») .

Симптоми передозування лікарського засобу: нудота, блювання, діарея, головний біль, відчуття жару, спрага, гіпокаліємія, міастенія, артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення ритму серця, депресія, запаморочення, кома, головний біль, сплутаність свідомості, миші.

Після передозування необхідно негайно зробити промивання шлунка та застосовувати активоване вугілля. Необхідно контролювати функцію серця, артеріальний тиск та водно-електролітного балансу. При необхідності застосовувати симптоматичне лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування есенціальної гіпертензії.