Норваск таблетки 5 мг блістер № 30

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Пігулки

Амлодипін - антагоніст кальцію (похідне дигідропіридину), що блокує надходження іонів кальцію в міокард і до клітин гладких м'язів. Механізм гіпотензивної дії амлодипіну обумовлений безпосереднім розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин. Точний механізм антиангінального ефекту амлодипіну визначений недостатньо, проте перераховані нижче ефекти відіграють певну роль. 1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і, таким чином, знижує периферичний опір (постнавантаження). Оскільки серцевий ритм залишається стабільним, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда у кисні. 2. Розширення головних коронарних та коронарних артеріол (нормальних та ішемізованих), можливо, також відіграє роль у механізмі дії амлодипіну. Таке розширення підвищує насиченість міокарда киснем у пацієнтів із спазмом коронарної артерії (стенокардія Принцметалу або варіантна стенокардія). У пацієнтів з артеріальною гіпертензією застосування препарату 1 раз на добу забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у положенні як лежачи, так і стоячи. Через повільний початок дії амлодипіну гостра артеріальна гіпотензія зазвичай не спостерігається. У пацієнтів зі стенокардією при застосуванні однієї добової дози препарату підвищується загальний час фізичного навантаження, час початку стенокардії та час до 1 мм депресії сегмента ST. Препарат знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у застосуванні нітрогліцерину. Амлодипін не асоціюється з будь-якими побічними метаболічними діями або змінами рівня ліпідів у плазмі крові та може застосовуватися пацієнтам з астмою, цукровим діабетом та подагрою.

Всмоктування/розподіл. Після перорального застосування терапевтичних доз амлодипін поступово вбирається у плазму крові. Абсолютна біодоступність незміненої молекули становить приблизно 64-80%. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 6-12 годин після застосування. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг; константа дисоціації кислоти (РК) амлодипіну становить 8,6. Дослідження in vitro показали, що зв'язування амлодипіну з білками плазми становить приблизно 97,5%. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Метаболізм/висновок. Період напіввиведення із плазми становить близько 35-50 годин. Рівноважна концентрація в плазмі досягається після 7-8 днів безперервного застосування препарату. Амлодипін переважно метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Близько 60% введеної дози виводиться із сечею, приблизно 10% з яких становить амлодипін у незміненому вигляді. Пацієнти похилого віку. Час досягнення рівноважних концентрацій амлодипіну в плазмі крові подібний до пацієнтів похилого віку та у дорослих пацієнтів. Кліренс амлодипіну зазвичай дещо знижений, що у пацієнтів похилого віку призводить до збільшення площі під кривою «концентрація/час» (AUC) та періоду напіввиведення препарату. Пацієнти із порушенням функцій нирок. Амлодипін екстенсивно біотрансформується до неактивних метаболітів. 10% амлодипіну виділяється у незміненому вигляді із сечею. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функцій нирок.Пацієнтам з порушенням функції нирок можна використовувати звичайні дози амлодипіну. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу. Пацієнти із порушенням функції печінки. Інформація щодо застосування амлодипіну пацієнтам з порушенням функції печінки дуже обмежена. У пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс амлодипіну знижений, що призводить до збільшення тривалості періоду напіврозпаду та збільшення AUC приблизно на 40-60%. Діти. Дослідження фармакокінетики проводили за участю 74 дітей з артеріальною гіпертензією у віці від 12 до 17 років (також 34 пацієнти віком від 6 до 12 років та 28 пацієнтів віком від 13 до 17 років), які застосовували амлодипін у дозах 1,25-2 1 або 2 прийоми. Зазвичай кліренс при пероральному застосуванні дітям віком від 6 до 12 років та від 13 до 17 років становив 22,5 та 27,4 л/год для хлопчиків та 16,4 та 21,3 л/год для дівчаток. Спостерігається значна варіабельність експозиції у різних пацієнтів. Інформація про пацієнтів віком до 6 років обмежена.

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТХ С08С А01.

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін. Є дані щодо безпечного застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальною формою нітрогліцерину, нестероїдними протизапальними лікарськими засобами, антибіотиками. Дані, отримані в ході in vitro досліджень з плазмою крові людини, свідчать про відсутність впливу амлодипіну на зв'язування з білками крові лікарських засобів, що вивчаються (дигоксин, фенітоїн, варфарин або індометацин). Інгібітори CYP3A4. Одночасне застосування амлодипіну та інгібіторів CYP3A4 потужної або помірної дії (інгібітори протеаз, азольні протигрибкові засоби, макроліди, такі як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного підвищення експозиції амлодипіну. Клінічне значення таких змін може бути більш вираженим у пацієнтів похилого віку. Може знадобитися клінічне спостереження за станом пацієнта та підбір дози. Не рекомендується одночасно застосовувати амлодипін та грейпфрут або грейпфрутовий сік, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність амлодипіну може підвищуватися, що, у свою чергу, призводить до посилення гіпотензивної дії. Індуктори CYP3A4 Концентрація амлодипіну в плазмі може змінюватися після одночасного застосування відомих індукторів CYP3A4.Тому слід проводити моніторинг АТ та коригувати дозу з урахуванням одночасного прийому цих лікарських засобів як протягом так і після супутнього лікування, особливо це стосується сильних індукторів CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, звіробою звичайного). Дантролен (інфузія). У тварин спостерігалися шлуночкові фібриляції з летальним результатом та серцево-судинний колапс, які асоціювалися з гіперкаліємією, після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик розвитку гіперкаліємії рекомендується уникати застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, схильним до злоякісної гіпертермії пацієнтам та при лікуванні злоякісної гіпертермії. Вплив амлодипіну інші лікарські засоби. Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів. Такролімус. Існує ризик підвищення рівня такролімусу в крові при одночасному застосуванні з амлодипіном, проте фармакокінетичний механізм такої взаємодії повністю не встановлений. Щоб уникнути токсичності такролімусу, при супутньому застосуванні амлодипіну пацієнтам, які приймають такролімус, слід проводити регулярний моніторинг рівнів такролімусу в крові та, у разі потреби, коригувати дозу такролімусу. mTOR інгібітори (mammalian target of rapamycin – мішені рапаміцину у ссавців). Такі mTOR інгібітори, як сиролімус, темсіролімус та еверолімус є субстратами CYP3A. Амлодипін є слабким інгібітором CYP3A. При одночасному застосуванні амлодипіну з інгібіторами mTOR він може посилювати вплив останніх.Циклоспорин. Дослідження взаємодій циклоспорину та амлодипіну при застосуванні здоровим добровольцям або в інших групах не проводилися, за винятком застосування пацієнтам із трансплантованою ниркою, у яких спостерігалось мінливе підвищення залишкової концентрації циклоспорину (в середньому на 0-40%). Для пацієнтів з трансплантованою ниркою, які застосовують амлодипін, слід розглянути можливість моніторингу концентрацій циклоспорину та при необхідності зменшити дозу циклоспорину. Симвастатин. Одночасне застосування багаторазових доз 10 мг амлодипіну та симвастатину у дозі 80 мг призводило до збільшення експозиції симвастатину на 77% порівняно із застосуванням лише симвастатину. Для пацієнтів, які застосовують амлодипін, дозу симвастатину слід обмежити до 20 мг на добу. Сілденафіл. Одноразовий прийом 100 мг силденафілу пацієнтами з есенціальною гіпертензією не впливав на фармакокінетику амлодипіну. При одночасному застосуванні амлодипіну та силденафілу як комбінованої терапії кожен препарат проявляв гіпотензивний ефект незалежно від іншого. Інші лікарські засоби. Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що амлодипін не впливає на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину чи варфарину. Етанол (алкоголь). Одноразовий та багаторазовий прийом 10 мг амлодипіну не суттєво впливав на фармакокінетику етанолу. Спільне застосування амлодипіну з циметидином не впливало на фармакокінетику амлодипіну. Спільне застосування препаратів алюмінію/магнію (антацидів) з одноразовою дозою амлодипіну не впливало на фармакокінетику амлодипіну. Лабораторні випробування. Вплив на показники лабораторних тестів невідомий.

діюча речовина: амлодипіну бесилат; 1 таблетка містить: 6,944 мг безилату амлодипіну, що еквівалентно 5 мг амлодипіну; 1 таблетка містить: 13,889 мг безилату амлодипіну, що еквівалентно 10 мг амлодипіну; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат.

Амлодипін може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Швидкість реакції може бути знижена за наявності таких симптомів як запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості або нудота. Слід бути обережними, особливо на початку терапії.

Безпека застосування амлодипіну жінкам у період вагітності не встановлена. Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується тільки в тих випадках, коли немає більш безпечної альтернативи, а ризик, пов'язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування матері та плода. У ході досліджень на тваринах при застосуванні високих доз спостерігалася репродуктивна токсичність. Період годування груддю. Амлодипін виділяється у материнське молоко. Співвідношення дози, одержаної новонародженим від матері, у міжквартальному діапазоні оцінюють як 3-7%, максимум 15%. Дія амлодипіну на немовлят невідома. При прийнятті рішення про продовження годування груддю або застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Амлодипін добре переноситься при використанні дітям. Профіль побічних реакцій був подібний до дорослих. У дослідженні за участю 268 дітей найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: головний біль, запаморочення, розширення кровоносних судин, носова кровотеча, біль у животі, астенія. Більшість побічних реакцій було легким або помірним. Тяжкі побічні реакції (переважно головний біль) спостерігалися у 7,2% при застосуванні 2,5 мг амлодипіну, у 4,5% при застосуванні 5 мг амлодипіну та у 4,6% – у групі плацебо. Найбільш поширеною причиною виключення із дослідження була неконтрольована гіпертензія. Жодного разу виняток із дослідження був викликано відхиленнями лабораторних показників від норми. Не було зафіксовано значних змін пульсу. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю та ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Артеріальна гіпертензія. Хронічна стабільна стенокардія. Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалу)

Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну або будь-якого іншого компонента препарату. Артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня. Шок (включно з кардіогенним шоком). Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня). Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.

Дорослі. Для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза препарату Норваск становить 5 мг один раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію, дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг 1 раз на добу. Пацієнтам зі стенокардією препарат можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антиангінальними лікарськими засобами при резистентності до нітратів та/або адекватних доз бета-блокаторів. Є досвід застосування препарату в комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту пацієнтам з артеріальною гіпертензією. Немає необхідності у доборі дози препарату при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту. Діти віком від 6 років з артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза Норваску для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень АТ не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5 мг для цієї категорії пацієнтів не досліджено. Пацієнти похилого віку. Немає потреби у доборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю. Пацієнти із порушенням функції нирок. Рекомендується застосовувати звичайні дози, оскільки зміни концентрації амлодипіну в плазмі не пов'язані зі ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться шляхом діалізу. Пацієнти із порушенням функції печінки.Дози препарату для застосування пацієнтам з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня не встановлені, тому підбір дози слід проводити з обережністю та розпочинати застосування препарату з найнижчої дози в діапазоні доз (див. Особливості застосування та Фармакологічні властивості. Фармакокінетика). Фармакокінетику амлодипіну не досліджували у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Для пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня застосування амлодипіну слід починати з найнижчої дози та поступово її збільшувати. Таблетки по 5 мг можна розділити навпіл для отримання дози 2,5 мг.

При застосуванні амлодипіну найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції як: сонливість, запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, припливи, болі в черевній порожнині, нудота, набряки гомілок, набряки та підвищена стомлюваність. Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні амлодипіну, наведені нижче за системами та класами органів та частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/ 1000 до ≤ 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10000) невідомо (не можна встановити на основі наявних даних). З боку крові та лімфатичної системи. Дуже рідко: лейкоцитопенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції. З боку метаболізму та аліментарних розладів. Дуже рідко: гіперглікемія. Психічні розлади. Нечасто: депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння. Рідко: сплутаність свідомості. З боку нервової системи. Часто: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування). Нечасто: тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія. Дуже рідко: гіпертонус, периферична нейропатія. Невідомо: екстрапірамідні розлади. З боку органів зору. Часто: порушення зору (включаючи диплопію). З боку органів слуху та лабіринту. Нечасто: дзвін у вухах. З боку серця. Часто: посилене серцебиття. Нечасто: аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь). Дуже рідко інфаркт міокарда. З боку судин. Часто припливи. Нечасто: артеріальна гіпотензія. Дуже рідко: васкуліт.Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення. Часто: дисп. Нечасто: кашель, риніт. З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечника (включаючи діарею та запор). Нечасто: блювання, сухість у роті. Дуже рідко: панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен. З боку гепатобіліарної системи. Дуже рідко: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (найчастіше асоціювалося з холестазом). З боку шкіри та підшкірної тканини. Нечасто: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, екзантема, кропив'янка. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. Невідомо: токсичний епідермальний некроліз. З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини. Часто: набрякання гомілок, судоми м'язів. Нечасто: артралгія, міалгія, біль у спині. З боку нирок та сечовидільного тракту. Нечасто: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання. З боку репродуктивної системи та молочних залоз. Нечасто: імпотенція, гінекомастія. Загальні порушення та стани у місці введення. Дуже часто: набряки. Часто: підвищена стомлюваність, астенія. Нечасто: біль у грудях, біль, нездужання. Дослідження. Нечасто: збільшення чи зменшення маси тіла. Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.

Досвід навмисного передозування препарату обмежений. Симптоми передозування: наявна інформація дає підстави вважати, що значне передозування амлодипіном призведе до надмірної периферичної вазодилатації та, можливо, рефлекторної тахікардії. Повідомлялося про розвиток значної та, можливо, тривалої системної артеріальної гіпотензії, включаючи шок із летальним результатом. Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, зумовлена ​​передозуванням амлодипіну, вимагає активної підтримки діяльності серцево-судинної системи, включаючи частий моніторинг функцій серця та дихання, підняття нижніх кінцівок, моніторинг обсягу циркулюючої рідини та сечовиділення. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальні препарати, упевнившись у відсутності протипоказань до їх застосування. Застосування глюконату кальцію внутрішньовенно може бути корисним для нівелювання ефектів блокади кальцієвих каналів. У деяких випадках може бути корисним промивання шлунка. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом двох годин після введення 10 мг амлодипіну значно знизило рівень його всмоктування. Оскільки амлодипін значною мірою пов'язується з білками крові, ефект діалізу незначний.

Зберігати при температурі не вище +25 °С у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для лікування артеріальної гіпертензії, хронічної стабільної стенокардії; вазоспастичної стенокардії.