Новокаїн розчин для інфузій по 0,5%, 400 мл

По 400 мл у пляшках.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні у кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, проявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми крові та тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) та параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів). Період напіввиведення становить 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд.

Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%); у незміненому вигляді виводиться не більше 2%.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ N01B A02.

Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Пролонгує нервово-м'язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Метаболіт прокаїну (ПАБК) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію. Застосування одночасно з інгібіторами МАО підвищує ризик розвитку гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Можлива перехресна сенсибілізація. Введення новокаїну потенціює дію засобів для наркозу.

При обробці місця ін'єкції новокаїну дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

діюча речовина: прокаїну гідрохлорид (новокаїн);

100 мл розчину містять прокаїну гідрохлориду (новокаїну) 0,5 г;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин соляної кислоти, вода для ін'єкцій.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливий розвиток побічних реакцій з боку нервової системи (запаморочення, сонливість — див. розділ «Побічні реакції»).

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для плода/дитини.
При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Дітям застосування заборонене.

Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-яких компонентів препарату.
Міастенія; артеріальна гіпотензія; гнійний процес у місці введення; термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою; виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

При місцевій анестезії доза залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого.

При паранефральній блокаді в навколониркову клітковину дорослим вводити 50-70 мл 0,5% або 100-150 мл 0,25% розчину новокаїну.

Для інфільтраційної анестезії встановлено такі вищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції - 0,75 г 0,5% розчину новокаїну (тобто 150 мл); 1,25 г 0,25% розчину новокаїну (т тобто 500 мл). Надалі протягом кожної години операції - не більше 2 г 0,5% розчину новокаїну (тобто 400 мл) або не більше 2,5 г 0,25% розчину новокаїну (тобто 1000 мл).

Особливості застосування

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн слід застосовувати у комбінації з вазоконстрикторами (0,1% розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину).

Шкірні тести з місцевими анестетиками слід проводити в осіб, які мали підтверджені реакції на ці лікарські засоби. Особливу увагу необхідно при тестуванні місцевих анестетиків, що містять адреналін, через підвищену частоту помилково-негативних реакцій. Рекомендується проводити провокаційні спроби у разі отримання негативних результатів шкірних проб. Тестування пацієнтів із доведеною алергією на місцеві анестетики повинні проводити лише алергологи з досвідом у галузі лікарської алергії.

Не існує міжнародного консенсусу щодо процедури виконання та зчитування результатів шкірних проб з лікарськими засобами. Досі не було здійснено багатоцентрове дослідження з метою визначення концентрації лікарського засобу, протоколу випробування, встановлення специфічності, чутливості та безпеки. Для більшості лікарських засобів відсутні перевірені процедури випробування для діагностики гіперчутливості до лікарських засобів, включаючи випробувальні концентрації.

Для зменшення та усунення побічних реакцій слід застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди.

Лікарський засіб малопридатний для поверхневої анестезії через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

При застосуванні препарату потрібен контроль функції серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем. З обережністю призначати при тяжких захворюваннях печінки, нирок, серця (блокади, порушення ритму, особливо брадикардія), обтяженому анамнезом.

При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більш концентрованим є розчин, що застосовується. У зв'язку з цим із збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату меншою концентрацією (стерильним 0,9% розчином натрію хлориду).

Препарат застосовувати з обережністю при обтяженому анамнезі, при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця та шоку), запальних захворюваннях або інфікуванні місця ін'єкції, дефіциті псевдохолінестери, віку (від 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, під час вагітності та годування груддю, під час пологів.

Препарат зазвичай добре переноситься, однак іноді можливий розвиток наступних побічних реакцій.

З боку органів чуття: зорові та слухові порушення, ністагм.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, руховий неспокій, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний та чутливий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмія, біль у грудній клітці.

З боку сечовивідної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку системи травлення: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку крові: метгемоглобінемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк (включаючи набряк гортані), інші анафілактичні реакції (в т. ч. анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках) .

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж шкіри, висипання, дерматит, лущення шкіри, еритема, гіперемія.

Загальні розлади: гіпотермія, підвищене потовиділення.

Реакції у місці введення: при обробці місця ін'єкції лікарського засобу дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку

У випадках передозування введення препарату слід негайно припинити. Під час проведення місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну нервову систему проявляється почуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.

Лікування: загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при необхідності - проведення штучної вентиляції легень. Якщо судоми продовжуються більше 15-20 секунд, їх слід усунути за допомогою тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотензії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – дезінтоксикаційна та симптоматична терапія.

У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції новокаїну в м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладання джгута для зниження подальшого надходження препарату до загального кровообігу.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у темному, недоступному для дітей місці.

Препарат для місцевої та інфільтраційної анестезії