Новокаїн розчин по 0.5%, 5 мл, 10 шт.

По 5 мл в ампулі, по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.  

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний із блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, проявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми крові та тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) та параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів). Період напіввиведення становить 30-50 секунд, у неонатальному періоді – ndash; 54-114 секунд.

Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%); у незміненому вигляді виводиться не більше 2%.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Препарати для місцевої анестезії. Код АТХ N01B A02.

Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація. Антихолінестеразні препарати підвищують токсичність прокаїну (пригнічують його гідроліз).

Внутрішньовенне введення новокаїну потенціює дію засобів для наркозу. 

Новокаїн знижує ефективність сульфаніламідних препаратів, оскільки його метаболіт (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом.

Пролонгує нервово-м'язову блокаду, зумовлену суксаметонієм(оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми).

Застосування одночасно з  інгібіторами МАО (фуразолідоном, прокарбазином, селегіліном) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. 

Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

діюча речовина: новокаїн (прокаїну гідрохлорид);

1 мл розчину містить новокаїну (прокаїну гідрохлорид) 5 мг;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування у період вагітності можливе за умови доброї переносимості.
У період годування груддю застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.
При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Досвід застосування дітям відсутній.

Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.
Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді у навколониркову клітковину дорослим вводити 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні найвищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції – 0,75 г (150 мл 0,5 % розчину новокаїну). Надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (400 мл 0,5 % розчину новокаїну).

Особливості застосування

Препарат з обережністю вводити хворим з обтяженим алергологічним анамнезом, при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку серцевих блокад, порушеннях ритму серця, особливо брадикардіях та шоці), запальних захворюваннях, дефіциті. недостатності, у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, під час пологів та годування груддю.

При застосуванні препарату потрібен контроль функції серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем.

Для зменшення та усунення побічних реакцій необхідно застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди. 

Для поверхневої анестезії прокаїн мало придатний через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки. 

При проведенні місцевої анестезії, при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим концентрованішим є розчин. У зв'язку з цим із збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином хлориду натрію).

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовувати у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину).

Новокаїн зазвичай добре переноситься, однак іноді можливі такі побічні реакції.

Неврологічні розлади: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, руховий неспокій, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові та слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м'язів, блок моторний та чуттєвий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмія, біль у грудній клітці.

З боку сечовивідної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі з боку шкіри – свербіж, висипання, дерматит, лущення шкіри, гіперемія; інші анафілактичні реакції (в т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках).

Інші: гіпотермія, зміни в місці введення.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Вплив на центральну нервову систему проявляється почуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. 

Лікування: у випадках передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. Загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, за потреби – проведення штучної вентиляції легень. Якщо судоми продовжуються більше 15-20 секунд, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотонії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводять ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – ndash; проводити дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.

У разі розвитку інтоксикації після ін'єкції новокаїну в м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладання джгута для зниження подальшого надходження препарату до загального кровообігу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для проведення місцевої анестезії