Офлоксацин-Дарниця таблетки по 200 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

Діюча речовина лікарського засобу – офлоксацин, синтетичний фторхінолоновий протимікробний засіб широкого спектра дії.

Механізм бактерицидної дії лікарського засобу пов’язаний з інгібуванням активності ДНК-гірази, що призводить до припинення реплікації ДНК бактерій.

Офлоксацин активний щодо більшості грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а також Staphylococcus (включаючи мікрофлору, резистентну до метициліну та інших антибіотиків). До офлоксацину також чутливі Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.

Змінну чутливість до офлоксацину мають: ентерококи, стрептококи (S. pyogenes. S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), мікобактерії туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum.

У більшості випадків нечутливі до офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад Bacteroides spp., пептококи, пептострептококи, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин неефективний проти Treponema pallidum.

Абсорбція.

Після застосування внутрішньо офлоксацин швидко та повністю абсорбується у травному тракті. Біодоступність досягає майже 100 %.

Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Т_max) становить 0,5–3 години. Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового прийому 200–400 мг лікарського засобу (С_max) становить відповідно 2 і 5 мг/мл. Зв’язування з білками плазми становить 25 %.

Розподіл.

Проникає через плаценту, у грудне молоко, в усі тканини та органи. Об’єм розподілу знаходиться у межах 1,5–2,5 л/кг.

Метаболізм.

В обмеженій кількості (до 5 %) метаболізується печінкою до диметил-офлоксацину та офлоксацин-А-оксиду. Диметил-офлоксацин чинить помірну антимікробну дію.

Екскреція.

З організму виводиться переважно нирками, шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації: 75–80 % введеної дози виводиться у незміненому стані за 24–48 годин, а менш ніж 5 % виводиться у формі метаболітів. 4–8 % введеної дози виводиться з фекаліями.

Період напіввиведення (Т_1/2) становить 4–6 годин. Виведення офлоксацину сповільнюється у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю та у пацієнтів із нирковою недостатністю (залежно від ступеня недостатності – до 15–60 годин).

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТХ J01M A01.

При одночасному застосуванні лікарського засобу з іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

з антацидами, що містять алюміній/магній, сукральфат, препаратами цинку, заліза – зменшення всмоктування офлоксацину; його слід приймати за 2 години до прийому цих лікарських засобів;

з лікарськими засобами, які виводяться шляхом канальцевої секреції (наприклад пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат) – порушення виведення та збільшення плазмових рівнів офлоксацину;

з лікарськими засобами із здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні лікарські засоби класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) – додатковеподовження інтервалу QT; протипоказане одночасне застосування лікарських засобів;

з нестероїдними протизапальними засобами, лікарськими засобами із здатністю знижувати поріг судомної готовності (наприклад теофілін) – додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку; у разі виникнення судом застосування офлоксацину слід припинити. Вважається, що офлоксацин, на відміну від інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном;

з протидіабетичними лікарськими засобами – коливання рівня глюкози в крові (гіпо- або гіперглікемія); при одночасному застосуванні слід проводити моніторинг рівня цукру в крові;

з непрямими антикоагулянтами – подовження часу кровотеч; при одночасному застосуванні слід проводити ретельний моніторинг показників коагуляційних проб;

з глібенкламідом – невеликезбільшення плазмових рівнів останнього; при одночасному застосуванні слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Під час застосування офлоксацину можуть спостерігатися хибно позитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з’явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою більш специфічних методів.

Антагоністи вітаміну К: потрібно здійснювати ретельний моніторинг показників коагуляційних проб у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, через можливе збільшення ефекту похідних кумарину.

При одночасному застосуванні офлоксацину з варфарином або його похідними необхідно контролювати протромбіновий час або проводити інші відповідні тести з метою перевірки стану коагуляції крові.

Офлоксацин може пригнічувати ріст Mycobacteriumtuberculosis і показувати хибно негативні результати при бактеріологічному дослідженні для діагностики туберкульозу.

У разі застосування високих доз лікарського засобу можливе підвищення його концентрації у сироватці крові.

При застосуванні офлоксацину з кофеїном, теофіліном, циметидином, циклоспорином, пероральними антикоагулянтами та лікарськими засобами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, можливе посилення побічних ефектів.

діюча речовина: оfloxacin;

1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гідроксипропілцелюлоза, повідон, натрію кроскармелоза, кальцію стеарат.

Слід утриматися від керування автотранспортом або іншими механізмами через можливе виникнення запаморочення, порушення координації, сонливості, порушення зору та інших реакцій з боку нервової системи. Ці ефекти можуть посилюватися при вживанні алкоголю.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб протипоказаний дітям.

• Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:
• загострення хронічних обструктивних захворювань легень (включно із хронічним бронхітом)*, негоспітальна пневмонія*;
• неускладнений гострий цистит*, уретрит*, гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечового тракту;
• ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин*;
• гонококовий уретрит і цервіцит, спричинені чутливими штамами Neisseria*.
• Необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

*При неможливості застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай застосовують для лікування цієї інфекції.

• Підвищена чутливість до діючої речовини, інших компонентів лікарського засобу або до інших фторхінолонів.
• Епілепсія, ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок).
• Тендиніти в анамнезі.
• Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Лікарський засіб не застосовувати пацієнтам із подовженням інтервалу QT, некомпенсованою гіпоглікемією, а також пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби із здатністю подовжувати інтервал QT (протиаритмічні лікарські засоби класів IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики).

Лікарський засібзастосовувати внутрішньо. Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною. Інтервал між прийомом офлоксацину і прийомом сукральфату, препаратів цинку або заліза, антацидів, що містять алюміній/магній, повинен становити принаймні 2 години, оскільки всмоктування офлоксацину при одночасному прийомі з цими лікарськими засобами може зменшуватись.

Дозування.

Доза лікарського засобу залежить від типу і ступеня тяжкості інфекційного захворювання. Діапазон доз для дорослих – від 200 мг до 800 мг на добу. Дози до 400 мг можна приймати за один раз, бажано вранці, а більші дози слід розподілити на дві рівномірні дози і приймати через однакові проміжки часу.

Загострення хронічних обструктивних захворювань легень (включно із хронічним бронхітом), негоспітальна пневмонія: лікарський засіб застосовувати у дозі 400 мг 1 раз на добу, при необхідності – до 400 мг 2 рази на добу.

Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин: лікарський засіб застосовувати у дозі 400 мг 2 рази на добу.

Інфекції сечовивідних шляхів: дози та схеми застосування залежно від показань наведено в таблиці 1.

Таблиця 1

З боку органів зору*: подразнення слизової оболонки очей, кон’юнктивіт, ністагм, зменшення гостроти зору, розлади зору (у тому числі диплопія, фотофобія), дальтонізм.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату*: запаморочення, шум у вухах, зменшення гостроти слуху, втрата слуху, порушення координації рухів.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: кашель, назофарингіт, задишка, бронхоспазм, алергічний пневмоніт, ринорея, свистяче дихання, алергічний пульмоніт, відчуття нестачі повітря, зупинка дихання, диспное, тяжка ядуха.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія,біль у животі, нудота, блювання, діарея, ентероколіт (іноді геморагічний), псевдомембранозний коліт, сухість або печіння у ротовій порожнині, диспепсія, печія, метеоризм, запор, кишкові коліки, перфорація кишечнику, крововиливи в кишечник.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну у плазмі крові, жовтяниця (у тому числі холестатична, паренхіматозна), гепатит, некроз.

З боку нирок та сечовидільної системи: збільшення рівня креатиніну у плазмі крові, гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит, поліурія, дизурія, анурія, часте сечовипускання, затримка сечі, гематурія, альбумінурія, кандидурія, утворення ниркових конкрементів.

З боку обміну речовин, метаболізму: гіперглікемія,гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні лікарські засоби, підвищення рівня тригліцеридів, холестерину та калію у плазмі крові, ацидоз.

З боку нервової системи*: головний біль, сонливість, парестезія, дисгевзія, паросмія, периферична сенсорна нейропатія, периферична сенсомоторна нейропатія, судоми, загострення міастенії, екстрапірамідальні розлади або інші порушення м’язової координації, порушення пам’яті, розвиток епілептичних нападів, атаксія, тремор, зниження швидкості реакцій, підвищення внутрішньочерепного тиску, вертиго.

З боку психіки*: ажитація, розлади сну, безсоння, психотичні розлади (у тому числі галюцинації, параноя, маніакальні думки), неспокій, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, психотичні розлади і депресія із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства; ейфорія, фобії, дратівливість, тривожність, просторова дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, шлуночкові аритмії, поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (виникнення цих реакцій спостерігали переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ, артеріальна гіпертензія, церебральний тромбоз, зупинка серця, шок.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, супресія кровоутворення у кістковому мозку (яка зникає після припинення застосування лікарського засобу), панцитопенія. Розвиток точкових крововиливів (петехій), гематом та носових кровотеч.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні/ анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний/анафілактоїдний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипи (у тому числі пустульозні, геморагічні), свербіж, кропив’янка, припливи, гіпергідроз, еритема, синдром Лайєлла, реакції фотосенсибілізації, медикаментозний дерматит, судинна пурпура, васкуліт, який може призвести у виняткових випадках до некрозу шкіри; синдром Стівенса-Джонсона, генералізований екзантематозний пустульоз, медикаментозні висипи, ексфоліативний дерматит, гіперпігментація шкіри, зміна кольору або розшарування нігтів.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини*: тендиніт, артралгія, міалгія, розриви сухожиль (у тому числі ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування, рабдоміоліз та/або міопатія, м’язова слабкість, судоми м’язів, надриви м’язів, розриви м’язів, біль у сухожиллях.

З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз: подразнення, печіння та болісні висипи на зовнішніх статевих органах у жінок, вагініт, дисменорея, гіперменорея, метрорагія.

Вроджені та сімейні/генетичні розлади: гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.

Інфекційні та паразитарні захворювання: суперінфекція, розвиток вторинної інфекції (у тому числі мікозів), розвиток резистентності патогенних мікроорганізмів.

Загальні розлади*: загальна слабкість, підвищена стомлюваність, зниження апетиту, нездужання, астенія, набряки (у тому числі легень), біль у спині, підвищення температури тіла, озноб, підвищена больова чутливість, втрата маси тіла, порушення смаку, нюху.

*Повідомлялось, про деякі випадки дуже рідкісних тривалих (до місяців або років), інвалідизуючих і потенційно необоротних серйозних побічних реакцій, що впливають на декілька (іноді в поєднані) систем органів і чуття (у тому числі такі реакції, як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль в кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов’язані з парестезією, депресія, втома, порушення пам’яті, порушення сну, порушення слуху, порушення зору, порушення смаку та запаху), пов’язаних з використанням хінолонів і фторхінолонів незалежно від наявних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Симптоми: найважливішими очікуваними ознаками гострого передозування є симптоми з боку центральної нервової системи, зокрема сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом, галюцинації, тремор, а також реакції з боку травного тракту, такі як нудота та ерозивні ушкодження слизових оболонок.

Лікування: проведення заходів для виведення неабсорбованого офлоксацину (наприклад промивання шлунка, застосування адсорбентів та сульфату магнію по можливості протягом перших 30 хвилин після передозування), моніторинг показників електрокардіограми через можливе подовження інтервалу QT.

Фракції офлоксацину можуть бути виведені з організму за допомогою гемодіалізу. Перитонеальний діаліз та хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз не ефективні для виведення офлоксацину з організму. Специфічного антидоту до препарату не існує. Виведення офлоксацину з організму можна посилити за допомогою форсованого діурезу.

Для захисту слизових оболонок шлунка рекомендовано застосовувати антациди.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до офлоксацину збудниками: загострення хронічних обструктивних захворювань легень (включаючи хронічний бронхіт), позалікарняну пневмонію; неускладненого гострого циститу, уретриту, гострого пієлонефриту.