Окситоцин розчин для ін'єкцій ампули по 1 мл, 5 МО/мл, 5 шт.

По 1 мл в ампулі. По 5 ампул в блістері, по 1 блістеру у пачці з картону.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом.

Клініко-фармакологічні властивості окситоцину аналогічні властивостям ендогенного окситоцину задньої долі гіпофіза. Міометрій матки містить окситоцинові рецептори, які належать до сімейства рецепторів G-білків. Окситоцин викликає скорочення гладенької мускулатури матки за рахунок збільшення внутрішньоклітинної концентрації кальцію і таким чином викликає перейми, подібні до таких при фізіологічних спонтанних пологах, а також тимчасово знижує кровотік у матці.

Зі збільшенням амплітуди і тривалості мʼязових скорочень відбувається розширення і згладжування шийки матки. По мірі розвитку вагітності кількість рецепторів до окситоцину і чутливість матки до нього зростають і до кінця вагітності досягають свого максимуму. При введенні окситоцину в відповідних дозах можливе посилення скорочувальної здатності матки від помірного збільшення сили і частоти спонтанних скорочень (характерних для фізіологічних пологів) до стійких тетанічних скорочень.

Окситоцин викликає скорочення міоепітеліальних клітин, що оточують альвеоли молочних залоз, і тим самим сприяє виділенню молока.

Впливаючи на гладеньку мускулатуру судин, окситоцин викликає вазодилатацію, збільшує кровотік у нирках, коронарних судинах і судинах головного мозку. Артеріальний тиск, як правило, не змінюється, однак при внутрішньовенному введенні (в/в) окситоцину в великій кількості у вигляді нерозведеного розчину може спостерігатися тимчасове зниження артеріального тиску з розвитком рефлекторної тахікардії і рефлекторного збільшення серцевого викиду. Слідом за зниженням артеріального тиску настає його невелике, але стійке підвищення.

На відміну від вазопресину, окситоцин чинить мінімальну антидіуретичну дію. Проте, при введенні окситоцину з великими кількостями безелектролітних рідин та/або при їх занадто швидкому введенні можливий розвиток гіпергідратації.

При внутрішньовенному введенні дія окситоцину на матку проявляється майже миттєво і зберігається протягом 1 години. Після внутрішньомʼязового введення препарату міотонічна дія настає через 3-7 хвилин і триває протягом 2-3 годин.

Подібно до вазопресину окситоцин розподіляється у позаклітинному просторі. У невеликій кількості окситоцин, ймовірно, проникає в кровоносну систему плода.

Період напіввиведення окситоцину становить від 1 до 6 хвилин (менше ‒ на пізніх термінах вагітності і під час лактації). Більша частина лікарського засобу піддається швидкому метаболізму в печінці та нирках. Окситоцин інактивується в процесі ферментативного гідролізу, переважно під дією тканинної окситокінази. Окситокіназа також виявляється в тканинах плаценти і плазмі крові. Лише невелика кількість окситоцину виводиться нирками в незміненому вигляді.

Ниркова недостатність

Дослідження за участю пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Однак, враховуючи шлях виведення і погіршення ниркової екскреції окситоцину завдяки антидіуретичній дії, існує ймовірність кумуляції і пролонгованої дії окситоцину.

Печінкова недостатність

Дослідження за участю пацієнтів із печінковою недостатністю не проводилися. Зміна фармакокінетики препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки малоймовірна, оскільки фермент, що метаболізує окситоцин (окситокіназа), знаходиться не тільки в печінці, а активність окситокінази в плаценті значно збільшується до моменту пологів. Таким чином, біотрансформація окситоцину в умовах порушеної функції печінки не викличе значної зміни метаболічного кліренсу окситоцину.

Гормони задньої частки гіпофіза. Окситоцин та аналоги. Окситоцин.
Код АТХ Н01ВВ02.

Є повідомлення про тяжку артеріальну гіпертензію, коли окситоцин призначали через 3-4 години після профілактичного введення вазоконстрикторів спільно з каудальною анестезією.

Анестезія за допомогою циклопропану, енфлурану, галатону, ізофлурану може змінити вплив окситоцину на серцево-судинну систему, призводячи до несподіваних результатів, таких як артеріальна гіпотензія. Також відомо, що одночасне застосування окситоцину і циклопропанової анестезії може викликати синусову брадикардію та атріовентрикулярний ритм.

Окситоцин слід призначати з обережністю пацієнтам, які приймають препарати, що можуть подовжувати QTс інтервал.

Виявилося, що простагландини посилюють дію окситоцину, тому їх одночасне застосування не рекомендується. У зв’язку з підсиленням скорочувальної діяльності матки слід дотримуватися обережності при послідовному застосуванні простагландинів та окситоцину.

Одночасне застосування окситоцину з іншими індукторами пологів або аборту може призвести до гіпертонії матки (підвищення тонусу) і розриву матки або травми шийки, наприклад, застосування простагландинів може збільшити стимуляцію родової діяльності та стимуляцію мускулатури матки.

Тому під час застосування препарату у пацієнтів необхідно строго контролювати:

• кислотно-лужний баланс;
• частоту, тривалість і силу скорочень;
• частоту серцевих скорочень плода;
• артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень матері;
• тонус матки;
• баланс між надходженням і виділенням рідини.

діюча речовина: окситоцин;

1 мл містить 5 МО окситоцину;

допоміжні речовини: кислота оцтова льодяна, хлорбутанол гемігідрат, етанол (96 %), вода для ін’єкцій.

Окситоцин не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Препарат застосовують в умовах стаціонару.

Немає жодних відомих показань для застосування в І триместрі вагітності, крім як у зв'язку зі спонтанним або штучним перериванням вагітності. Широкий досвід застосування окситоцину та його хімічна структура та фармакологічні властивості вказують на те, що при застосуванні препарату згідно показань він не впливає на формування вад розвитку плоду.

У невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

У випадках застосування препарату для зупинки маткової кровотечі годування груддю можливе лише після закінчення курсу лікування окситоцином.

Не застосовувати дітям.

Окситоцин застосовується для збудження та стимуляції скорочувальної діяльності матки.

Показання до застосування у допологовий період.

Індукція пологів.

Індукція родової діяльності за допомогою окситоцину показана на останніх або близьких до них термінах вагітності за наявності артеріальної гіпертензії (наприклад, прееклампсія, еклампсія або за наявності серцево-судинного та ниркового захворювання), еритробластоз плода, материнський або гестаційний цукровий діабет, достатнє , розродження, передчасний розрив плодових оболонок, при яких не відбувається спонтанної скорочувальної діяльності матки. Планова індукція скорочувальної діяльності матки за допомогою окситоцину може бути показана при переношеній вагітності (понад 42 тижнів). Індукція скорочувальної діяльності матки може бути показана внутрішньоутробної смерті плода, внутрішньоутробної затримки розвитку плода.

Посилення скоротливої ​​діяльності матки.

У першому або другому періоді пологів окситоцин можна застосовувати внутрішньовенно у вигляді інфузії для посилення сутичок при тривалих пологах або дисфункціональної інертності матки.

Показання для застосування в післяпологовий період.

У разі гіпотонії матки для зупинки післяпологової кровотечі.

Інші показання до застосування.

Для ад'ювантної терапії при неповному аборті або аборті, що не відбувся.

Застосування для діагностики.

Для визначення ембріонально-плацентарної дихальної здатності плода (навантажувальний тест із окситоцином).

Окситоцин, розчин для ін'єкцій, протипоказаний у таких випадках:

• клінічно вузький таз;
• несприятливе положення плода, що перешкоджає спонтанному народженню без попереднього втручання (поперечне положення плода);
• так звані екстрені акушерські ситуації, в яких співвідношення користі до ризику для плоду

або породіллі потребує хірургічного втручання;

• фетальний дистрес задовго до термінальних термінів вагітності;
• застосування за відсутності скорочувальної діяльності матки або вираженої токсемії;
• гіпертонічний характер маткових скорочень;
• гіперчутливість до компонентів лікарського засобу;
• індукція або збільшення скорочувальної діяльності матки у випадках, коли вагінальні пологи протипоказані, наприклад, при передлежанні або випаданні пуповини, повному передлежанні плаценти або передлежанні судин;
• дистонія
• тяжкі серцево-судинні розлади.

Дозу визначати на основі індивідуальної чутливості вагітної та плода.

Для індукції або стимуляції родової діяльності окситоцин застосовувати виключно у вигляді внутрішньовенної краплинної інфузії. Дотримання пропонованої швидкості інфузії обов'язково Для безпечного застосування окситоцину необхідне використання інфузійної помпи або подібного пристрою, а також проведення моніторингу маткових скорочень та серцевої діяльності плода. У разі надмірного посилення скорочувальної діяльності матки слід відразу зупинити інфузію, внаслідок чого надлишкова м'язова активність матки швидко знижується.

Інфузію окситоцину не можна проводити протягом перших 6 годин після застосування піхвових простагландинів.

1. Перш ніж приступити до введення препарату, слід почати вводити фізрозчин, що не містить окситоцину.

2. Для приготування стандартного розчину для інфузії: вміст 1 ампули – 1 мл (5 МО) окситоцину розчинити в стерильних умовах в 1000 мл розчинника (0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози) і ретельно перемішати, обертаючи ємність. Для точного дозування інфузійного розчину слід застосовувати інфузійний насос або інший подібний пристрій.

3. Швидкість введення початкової дози не повинна перевищувати 0,5 – 4 мМЕ/хв. Кожні 20 - 40 хвилин її можна збільшувати на 1-2 mМЕ/хв, поки не буде досягнутий бажаний ступінь скорочувальної діяльності матки. Після досягнення бажаної частоти маткових скорочень, що відповідає нормальній родовій діяльності, за відсутності ознак фетального дистресу та при розкритті зіва матки на 4-6 см можна поступово знизити швидкість інфузії в темпі, подібному до прискорення. На пізніх термінах вагітності проведення інфузії з більшою швидкістю потребує обережності, тільки в окремих випадках може знадобитися швидкість, що досягає 8–9 mЕ/хв. У разі передчасних пологів може знадобитися прискорене введення окситоцину, в окремих випадках швидкість може перевищувати 20 mМЕ/хв.

Якщо у жінки на останніх або близьких до них термінах вагітності не була досягнута адекватна скорочувальна діяльність матки після інфузії в загальній кількості 5 МО окситоцину, то рекомендується припинити спроби стимуляції пологів. Стимуляція пологів може бути відновлена ​​наступного дня, починаючи з дози 0,5–4 мМЕ/хв.

4. Слід контролювати серцебиття плода, тонус матки у спокої, частоту, тривалість та силу її скорочень.

5. При матковій гіперактивності або фетальному дистресі слід негайно припинити введення окситоцину. Породіллі слід забезпечити кисневу терапію. Стан породіллі та плода повинен перебувати під контролем лікаря-фахівця.

Контроль маткових кровотеч у післяпологовому періоді:

а) внутрішньовенна інфузія (краплинний метод): в 1000 мл розчинника (0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози ) розчинити 10 40 МО окситоцину, для профілактики маткової атонії зазвичай необхідно 20-40 mМЕ/хв окситоцину;

б) внутрішньом'язове введення: 1 мл (5 МО) окситоцину після відділення плаценти.

Ад'ювантна терапія при неповному аборті або аборті, що не відбувся.

Внутрішньовенна інфузія 10 МО окситоцину в 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або суміші 5% декстрози з фізрозчином зі швидкістю 20-40 крапель/хв.

Діагностика матково-плацентарної недостатності (навантажувальний тест із окситоцином).

Почати внутрішньовенну інфузію зі швидкістю 0,5 mМЕ/хв і кожні 20 хвилин подвоювати швидкість до тих пір, поки не буде досягнута ефективна доза, зазвичай становить 5-6 mМЕ/хв, максимум 20 mМЕ/хв. Після появи протягом 10-хвилинного періоду 3 помірних скорочень тривалістю по 40-60 секунд кожне слід припинити введення окситоцину і простежити за зміною, тобто уповільненням серцевої діяльності плода.

Спосіб застосування

Внутрішньовенні краплинні інфузії або внутрішньом'язові ін'єкції.

Окситоцин можна вводити лише парентерально (або внутрішньовенно або внутрішньом'язово).

Особливі категорії пацієнток

Пацієнтки похилого віку

Дослідження за участю пацієнток похилого віку (понад 65 років) не проводилися.

Ніркова та печінкова недостатність

Дослідження за участю пацієнток з нирковою та печінковою недостатністю не проводилися.

Побічні реакції у породіль

Побічні реакції у перинатальний період

У рандомізованому подвійному сліпому контрольованому дослідженні було виявлено, що під час кесаревого розтину в умовах спінальної анестезії при в/в болюсному введенні окситоцину в дозі 10 МО спостерігається депресія сегмента ST-T на ЕКГ. Даних для точної оцінки ступеня ризику недостатньо, а причини підвищеного ризику невідомі.

Симптоми залежать головним чином від рівня гіперактивності матки, незалежно від наявності підвищеної чутливості до лікарського засобу. Гіперстимуляція може призвести до сильних (гіпертонічним) і тривалим (тетанічним) скорочень або до стрімких пологів з характерним базовим тонусом в 15-20 і більше мм водн. ст., що вимірюється між двома скороченнями, а також може викликати розрив тіла або шийки матки, піхви, кровотечу в післяпологовому періоді, матково-плацентарну гіпоперфузію, уповільнення серцевої діяльності плода, гіпоксію, гіперкапнію та загибель плода.

Тривале застосування препарату у великих дозах (40-50 мл/хв) може супроводжуватися серйозним ускладненням – гіпергідратацією, обумовленою антидіуретичним ефектом окситоцину. Лікування полягає в припиненні інфузії окситоцину, обмеження вживання рідини, у застосуванні діуретиків, внутрішньовенного введення гіпертонічного сольового розчину, коригуванні електролітного балансу, купіруванні судом барбітуратами та забезпеченні симптоматичного лікування в спеціалізованому стаціонарі для догляду за пацієнткою.

Особливості застосування

За винятком особливих випадків, застосування окситоцину не рекомендується при:

• передчасних пологах;
• хірургічні операції на шийці матки або матці в анамнезі, включаючи кесарів розтин;
• надмірне розтягування матки;
• багатоплідної вагітності;
• інвазивна карцинома шийки матки.

До моменту вставки головки або таза плода у вхід таза матері застосовувати окситоцин для індукції пологів не можна. Визначення так званих особливих випадків, обумовлених поєднанням різних факторів, є завданням лікаря. Перш ніж приступити до застосування окситоцину, слід ретельно зважити очікувані сприятливі ефекти терапії та небезпеки (можливі гіпертонус та тетанія матки).

З метою індукції пологів та посилення скорочувальної діяльності матки окситоцин застосовують виключно внутрішньовенно, у стаціонарі та при відповідному лікарському спостереженні.

Щоб уникнути ускладнень під час введення окситоцину, слід постійно контролювати:

• скорочення матки;
• частоту серцевих скорочень плода та породіллі;
• артеріальний тиск (АТ) породіллі.

При перших ознаках гіперактивності матки слід негайно припинити введення окситоцину; в результаті цього маткові скорочення, викликані препаратом, зазвичай вщухають.

При адекватному застосуванні окситоцин тягне за собою маткові скорочення, подібні до нормальних пологів. Надмірна стимуляція, що виникає при неправильному застосуванні лікарського засобу, небезпечна як для породіллі, так і для плода.

Стимуляції родової діяльності слід уникати при загибелі плода в матці та/або за наявності меконію в навколоплідних водах, оскільки це може призвести до емболії навколоплідними водами.

Необхідно мати на увазі, що у випадках підвищеної чутливості до препарату гіпертонічні скорочення можливі при застосуванні звичайних доз препарату. Слід враховувати можливість посилення кровотечі та розвитку афібриногенемії.

Окситоцин не слід застосовувати протягом тривалого часу пацієнткам зі стійкою до окситоцину слабкістю пологової діяльності, тяжким токсикозом та прееклампсією або тяжкими серцево-судинними розладами.

Окситоцин не слід застосовувати у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, оскільки це може спричинити гостру короткочасну гіпотонію, що супроводжується припливами та рефлекторною тахікардією.

Окситоцин слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі схильністю до ішемії міокарда у зв'язку з серцево-судинними захворюваннями (наприклад, гіпертрофічна кардіоміопатія, вада серця та/або ішемічна хвороба серця, у тому числі спазм коронарних артерій) та щоб уникнути значних змін артеріального тиску частоти серцевих скорочень у цих пацієнтів.

Окситоцин слід призначати з обережністю пацієнтам з «синдромом подовженого інтервалу QT» або зі зв'язаними з ним симптомами, а також пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT.

Відомі випадки летального результату для породіллі внаслідок реакцій підвищеної чутливості, гіпертонічних епізодів, субарахноїдального крововиливу, розриву матки, а також випадки загибелі плода з різних причин при парентеральному застосуванні препарату з метою індукції пологів та стимуляції маткових.

Дисеміноване внутрішньосудинне згортання

У поодиноких випадках при фармакологічній індукції пологів із застосуванням утеротонічних препаратів, включаючи окситоцин, спостерігається підвищений ризик розвитку синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВЗ) у післяпологовий період. Цей ризик безпосередньо пов'язаний з фармакологічною індукцією, а не із застосуванням конкретного препарату. Ризик підвищений передусім у жінок, які мають додаткові фактори ризику ДВЗ: вік понад 35 років, ускладнений перебіг вагітності (наприклад, гестаційний діабет, артеріальна гіпертензія, гіпотиреоз), термін гестації понад 40 тижнів. Таким жінкам окситоцин та альтернативні лікарські засоби необхідно застосовувати з обережністю, лікар має враховувати можливість розвитку ДВЗ.

Гіпергідратація

Оскільки окситоцин має слабку антидіуретичну дію, тривале введення високих доз препарату спільно з введенням великого об'єму рідини (наприклад, при лікуванні загрозливого або невдалого аборту або кровотечі у післяпологовому періоді) може спричинити гіпергідратацію у поєднанні з гіпонатріємією. При введенні окситоцину та внутрішньовенному введенні рідин спостерігається комбіноване антидіуретичне дію, в результаті якого виникає гіперволемія з розвитком гемодинамічної форми гострого набряку легень без гіпонатріємії. Щоб уникнути цих рідкісних ускладнень, при введенні високих доз окситоцину протягом тривалого часу слід дотримуватись наступних правил безпеки: використовувати розчинник, що містить електроліти (не декстрози) інфузії рідин, слід проводити в невеликих обсягах (при індукції або стимуляції родової діяльності на пізніх термінах вагітності допускається введення окситоцину в концентраціях, що перевищують рекомендовані); пероральний прийом рідин має бути обмежений; необхідно вести запис балансу рідин; При підозрі на порушення електролітного балансу показано лабораторне дослідження вмісту електролітів.

Анафілаксія у жінок з алергією на латекс.

У поодиноких випадках при фармакологічній індукції пологів із застосуванням утеротонічних препаратів, включаючи окситоцин, спостерігається підвищений ризик розвитку синдрому дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВС) у післяпологовий період. Цей ризик безпосередньо пов'язаний з фармакологічною індукцією, а не з застосуванням. Ризик підвищений насамперед у жінок, які мають додаткові фактори ризику ДВЗ: вік понад 35 років, ускладнений перебіг вагітності (наприклад, гестаційний діабет, артеріальна гіпертензія, гіпотиреоз), термін гестації більше 40 тижнів. Таким жінкам окситоцин та альтернативні лікарські засоби необхідно застосовувати з обережністю, лікар має враховувати можливість розвитку ДВЗ.

Гіпергідратація

Оскільки окситоцин має слабку антидіуретичну дію, тривале введення високих доз препарату спільно з введенням великого об'єму рідини (наприклад, при лікуванні загрозливого або невдалого аборту або кровотечі у післяпологовому періоді) може спричинити гіпергідратацію у поєднанні з гіпонатріємією. При введенні окситоцину та внутрішньовенному введенні рідин спостерігається комбіноване антидіуретичне дію, в результаті якого виникає гіперволемія з розвитком гемодинамічної форми гострого набряку легень без гіпонатріємії. Щоб уникнути цих рідкісних ускладнень, при введенні високих доз окситоцину протягом тривалого часу слід дотримуватись наступних правил безпеки: використовувати розчинник, що містить електроліти (не декстрози); інфузії рідин слід проводити в невеликих обсягах (при індукції або стимуляції пологової діяльності на пізніх термінах вагітності допускається введення окситоцину в концентраціях, що перевищують рекомендовані); пероральний прийом рідин має бути обмежений; необхідно вести запис балансу рідин; При підозрі на порушення електролітного балансу показано лабораторне дослідження вмісту електролітів.

Анафілаксія у жінок з алергією на латекс.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі від 2°С до 8°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат Окситоцин - синтетичний гормональний засіб, за фармакологічними та клінічними властивостями подібний до ендогенного окситоцину задньої частки гіпофізу.