Олопатадин 1 мг/мл 5 мл №1 краплі для очей

По 5 мл у флаконі з кришкою-крапельницею в коробці.

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.

"Олопатадин" є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, має кілька виражених механізмів дії.

Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) і запобігає стимулюванню вироблення цитокінів епітеліальними клітинами кон'юнктиви людини, що зумовлено гістаміном. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на опасисті клітини кон'юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Зазначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату у пацієнтів із збереженою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон'юнктивіт. Препарат не викликає клінічно значущих змін діаметра зіниці.

При проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію не виявлено жодної небезпеки для людини.

Була показана затримка розвитку цуценят при їх грудному вигодовуванні самками, які отримували системні дози олопатадину в дозах, що перевищували максимальну рекомендовану для офтальмологічного застосування людині. "Олопатадин" виявлявся в молоці щурів після перорального застосування.

"Олопатадина" абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак при місцевому застосуванні олопатадина системна абсорбція є мінімальною, а концентрація в плазмі – в межах нижче рівня кількісного визначення (0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації в 50-200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, які добре переносяться.

Період напіввиведення олопатадину при пероральному застосуванні з плазми крові становить близько 8-12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Близько 60-70% дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти монодесметил і N-оксид були виявлені в сечі в низьких концентраціях. Оскільки олопатадин виводиться з сечею, головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації в плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв.) у 2&nd; проти здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після прийому препарату в дозі 10 мг концентрація олопатадину в плазмі крові була значно меншою в день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли він не проводився, що дає підстави припустити, що виведення олопатадину відбулося в процесі гемодіалізу.

При пероральному прийомі дози 10 мг молодим людям та людям похилого віку будь-якої істотної різниці концентрації у плазмі крові, зв'язуванні з білком, виведенні із сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів не виявлено. При пероральному застосуванні у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю можна очікувати деякою мірою високу концентрацію у плазмі при застосуванні препарату. Оскільки концентрації в плазмі крові після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50–200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату в дозах, які добре переносяться, немає необхідності коригувати дози для людей похилого віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає потреби у корекції дози для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби. Код АТС S01G X09.

Досліджень щодо вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450. Олопатадин не викликає метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх одночасного застосування.

Діюча речовина: olopatadine; 1 мл препарату містить олопатадину 1 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, бензалконію хлорид, натрію гідрофосфат, натрію гідроксид або хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.

Препарат не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Як і при застосуванні будь-яких крапель очей, тимчасове помутніння зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Якщо нечіткість зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно почекати, поки зір відновиться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Дані щодо офтальмологічного застосування олопатадину вагітним відсутні або їх кількість обмежена.

На тваринах було виявлено репродуктивну токсичність після системного застосування. "Олопатадин" не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не використовують контрацептивні засоби.

При пероральному застосуванні тваринами олопатадин проникав у грудне молоко. Не можна виключати ризик для немовлят/дітей грудного віку. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю.

Досліджень щодо оцінки ефекту олопатадину на репродуктивну функцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.

Препарат можна застосовувати дітям старше 3 років у тій же дозі, що й дорослим.

Лікування сезонних алергічних кон'юнктивітів.

Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Тільки для офтальмологічного застосування.

У кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по 1 краплі препарату двічі на добу (з інтервалом 8 годин). У разі потреби лікування може тривати до 4-х місяців. Застосування у пацієнтів похилого віку. Немає потреби в корекції дози для цієї категорії пацієнтів.

Застосування дітям та підліткам Можна застосовувати у педіатричній практиці дітям старше 3 років у тому ж дозуванні, що й дорослим. Безпека та ефективність застосування препарату у дітей віком до 3 років не вивчена. Дані щодо цієї вікової категорії відсутні. Застосування при порушеннях функції печінки та нирок. Дослідження олопатадину у формі очних крапель пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак, немає необхідності в корекції дози у разі порушень функції печінки або нирок.

Щоб запобігти забрудненню краю крапельниці та вмісту флакона, необхідно бути обережним і не торкатися віків або інших поверхонь краєм кришки-крапельниці. Після кожного застосування слід щільно закривати флакон. Якщо місцево застосовувати більше одного офтальмологічного засобу, інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.

Особливості застосування

Препарат є протиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування препарату. Повідомляли також, що бензалконію хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію.

Слід уважно спостерігати за пацієнтами з «синдромом сухого ока» або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу використовують препарат. Лікарський засіб містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення. Необхідно уникати контакту з м’якими контактними лінзами (зняти контактні лінзи перед використанням препарату і знову їх встановити через 15 хвилин після використання). Знебарвлює м’які контактні лінзи.

Найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату є біль у очах.

Інфекції та інвазії: риніт.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, припухлість обличчя.

З боку нервової системи: головний біль, дисгевзія, запаморочення, гіпестезія, сонливість.

Офтальмологічні порушення: біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей, ерозія рогівки, пошкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь зниження гостроти зору, блефароспазм, почуття дискомфорту в оці, свербіж очей, кон'юнктивальні фолікули, порушення з боку кон'юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія ока, набряк рогівки, набряк , припухлість очей, кон'юнктивіт, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях повік.

З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення: сухість у носі, задишка, синусит.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.

З боку шкірних та підшкірних тканин: контактний дерматит, відчуття печіння на шкірі, сухість шкіри, дерматит, еритема.

Порушення загального характеру: підвищена стомлюваність, астенія, нездужання. У пацієнтів із значним ураженням рогівки дуже рідко повідомляли про випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.

Надання повідомлень про підозрювані побічні реакції на зареєстрований лікарський засіб є дуже важливим. Це дозволяє продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти, згідно з чинним законодавством, про підозрювані побічні реакції на препарат, які виникли у пацієнта під час терапії.

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. "Олопатадин" виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове проковтування вмісту всього флакона препарату призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Це може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг при 100% абсорбції.

Довжина інтервалу QT у собак спостерігалася лише при дозах, що істотно перевищують максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність подовження інтервалу QT при клінічному застосуванні.

При застосуванні здорових добровольців, молодих людей, людей похилого віку 5 мг двічі на добу протягом 2,5 дня спостерігалося незначне подовження інтервалу QT порівняно з плацебо. Рівні пікових концентрацій олопатадину в плазмі крові (35 до 127 нг/мг) мінімум у 70 разів перевищували рівень при місцевому застосуванні олопатадину за впливом на серцеву реполяризацію.

У разі передозування необхідно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 5°C до 25°C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

"Олопатадин" – протинабряковий та антиалергічний засіб для лікування сезонних алергічних кон'юнктивітів.