Омлос капсули при аденомі простати 0.4 мг №30

По 10 капсул у блiстерi, по 3 блiстери у картоннiй коробцi.

Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом оранжевого кольору та кришкою оливкового кольору.

Вміст капсул − гранули від білого до майже білого кольору.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).
Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.
Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань тамсулозину не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100%. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після їди. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає тамсулозин, капсули з модифікованим вивільненням, одночасно після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α-1-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої речовини, що діє. 

Після одноразового прийому дози тамсулозину, капсули з модифікованим вивільненням, після їди та при стабільній концентрації в плазмі періоди напіввиведення становлять приблизно 10 та 13 годин.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів. Код АТХ G04C A02.

Дослідження взаємодій виконувались лише у дорослих.

При одночасному застосуванні гідрохлориду тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарські взаємодії не відзначалися. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом − знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дози тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Проте диклофенак і варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC та Сmax до 2,8 та 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення максимальної концентрації та AUC у 1,3 та 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α1-адренорецепторами може посилювати гіпотензивну дію.

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: 

зміст капсули: целюлоза мікрокристалічна, метакрилатного сополімеру дисперсія, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат, триетилцитрат, тальк; 

оболонка капсули: желатин, індигокармін FD&C синій 2 (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172) , заліза оксид жовтий (Е 172).

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводили. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Тамсулозин не показаний для застосування жінкам.

Фертильність.

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції та недостатньої еякуляції спостерігалися у післяреєстраційному періоді.

Препарат не застосовувати дітям.
Безпеку та ефективність тамсулозину у дітей вiком до 18 років не оцінювали.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечових шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щодня, після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу ковтати повністю, не розламувати і не розжовувати, оскільки це перешкоджатиме модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

У пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. У пацієнтів з помірним та середнім ступенем тяжкості печінкової недостатністю не потрібна корекція дози (див. також «Протипоказання»).

Особливості застосування

Як і при застосуванні інших α-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або прийняти горизонтальне положення до зникнення симптомів.

Перед тим як розпочати лікування тамсулозином, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, які можуть спричинити такі ж симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та за необхідності − тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) на початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень щодо використання тамсулозину для таких пацієнтів не проводилося.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти та глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може спричинити збільшення кількості ускладнень під час або після проведення такої операції. . 

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти та глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на даний момент точно не встановлена. Про синдром атонічної зіниці повідомляли також у пацієнтів, які припинили застосування тамсулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти. У пацієнтів перед плановою операцією катаракти або глаукоми не рекомендується початок прийому гідрохлориду тамсулозину. Під час підготовки до операції хірурги та офтальмологи повинні дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов'язаних з IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю в комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомляли про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід бути обережними при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відзначалася алергія на сульфаніламіди.

*- відзначалися у післяреєстраційний період.

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Так як про зазначені випадки повідомляли спонтанно, частота повідомлень та роль тамсулозину в цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Симптоми.

Передозування тамсулозину гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв'язування тамсулозину з білками плазми, проведення гемодіалізу навряд чи доцільне.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно спричинити блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних засобів, таких як сульфат натрію.

Даний препарат не вимагає особливого температурного режиму зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат використовують при функціональних розладах нижніх сечових шляхів при доброякісній гіперплазії простати.