Ормакс капсули по 0,25 г, 6 шт.

По 6 капсул у пластиковому контейнері білого кольору, закупореному пластиковою кришкою з контролем першого відкриття в пачці з картону.

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 1 з корпусом білого кольору, кришкою синього кольору і маркуванням темно-синього кольору.
Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.

Азитроміцин – представник нової генерації макролідних антибіотиків, належить до підгрупи азалідів. Антибактеріальна дія препарату зумовлена блокуванням біосинтезу білків чутливих до нього мікроорганізмів шляхом зв’язування із 50S-субодиницями рибосом та пригнічення транслокації пептидів. До препарату чутливі: Streptococcus pneumoniaе (пеніцилінчутливий), Streptococcus pyogenes, Staphуlococcus aureus (метицилінчутливий), H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis, Pasteurella multocida, Clostridium perfringens, Legionella pneumophila, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Види мікроорганізмів, для яких набута резистентність може бути проблемною: Streptococcus pneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну та пеніцилінрезистентний. Резистентні організми: повна перехресна резистентність існує у Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis, група бактероїдів Bacteroides fragilis, Staphylococcus MRSA та MRSE (метицилінрезистентний стафілокок має дуже високу поширеність набутої стійкості до макролідів, чутливість до азитроміцину у таких видів є рідкісною).

Поширеність набутої резистентності для виділених видів може бути різною залежно від місцевості і часу, тому потрібна локальна інформація про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою, якщо місцева поширеність резистентності є такою, що ефективність препарату для лікування принаймні деяких типів інфекцій є сумнівною.

Після перорального прийому азитроміцин добре всмоктується і швидко розподіляється в організмі. Максимальна концентрація у крові виявляється приблизно через 2-3 години, біодоступність азитроміцину становить приблизно 37 %. При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. Концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (у 50 разів), ніж у плазмі крові, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами. Зв’язування з білками сироватки крові є варіабельним залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл. Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відображає період напіввиведення з тканин упродовж 2-4 днів. Приблизно 12 % внутрішньовенно введеної дози азитроміцину виділяються незміненими із сечею упродовж наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незміненого азитроміцину виявляються у жовчі людини. Також у жовчі виявляються 10 метаболітів, що утворюються за допомогою N- та О-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну та аглікону і розщеплення кладінози кон’югату. Метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТХ J01F A10.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими лікарськими засобами, які можуть подовжувати інтервал QT.

Антациди. При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшувалися на 25%. Азітроміцин необхідно приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому антацидів.

Цетиризин. При одночасному застосуванні азитроміцину протягом 5 днів з цетиризином 20 мг у рівноважному стані не спостерігалося явищ фармакокінетичної взаємодії або істотних змін інтервалу QT.

Диданозин. При одночасному застосуванні добових доз азитроміцину 1200 мг з диданозином не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину в порівнянні з плацебо.

Дігоксин. Повідомлялося, що одночасне застосування макролідних антибіотиків, включаючи азитроміцин, та субстратів Р-глікопротеїну, таких як дигоксин, призводить до підвищення рівня субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Відповідно, у разі одночасного застосування азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрацій дигоксину у сироватці крові.

Зідовудін. Одноразові дози 1000 мг і 1200 мг багаторазові дози 600 мг азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронових метаболітів.Однак прийом азитроміцину підвищував концентрацію фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах периферичної крові. Клінічна значимість цих даних не з'ясована, але може бути корисною для пацієнтів.

Ріжки. З огляду на теоретичну можливість виникнення ерготизму одночасне застосування азитроміцину з похідними ріжків не рекомендується.

Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважається, що препарат не має фармакокінетичної взаємодії, спостерігається при застосуванні еритроміцину та інших макролідів. Азитроміцин не викликає індукцію або інактивацію цитохрому Р450 через цитохром-метаболітний комплекс.

Існують дані про проведення фармакокінетичних досліджень застосування оригінального азитроміцину та наступних препаратів, метаболізм яких значною мірою відбувається за участю цитохрому Р450.

Аторвастатин. Одночасне застосування аторвастатину 10 мг та азитроміцину 500 мг на добу не викликало зміни концентрацій аторвастатину у плазмі крові (на основі аналізу інгібування HMG CoA-редуктази). Однак у постмаркетинговий період було зареєстровано випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які отримували азитроміцин зі статинами.

Карбамазепін. Азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або його активні метаболіти.

Циметидин. Зміни фармакокінетики азитроміцину при одноразовому застосуванні циметидину за 2 години до застосування азитроміцину були відсутні.

Пероральні антикоагулянти кумаринової групи. Повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу ПВ та міжнародного нормалізаційного ставлення.

Циклоспорин. У фармакокінетичних дослідженнях за участю здорових добровольців, які отримували перорально дозу азитроміцину 500 мг/добу протягом 3 днів, а потім одноразового прийому дозу циклоспорину 10 мг/кг, було продемонстровано значне підвищення максимальної концентрації та AUC0-5 циклоспорину. Деякі із споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину.Потрібно ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих препаратів. Якщо комбіноване застосування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівня циклоспорину та відповідно регулювати дозування.

Ефавіренц. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 600 мг і щоденне застосування ефавірензу по 400 мг протягом 7 днів не викликало будь-якої істотної взаємодії.

Флуконазол.  Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не призводить до зміни фармакокінетики одноразової дози флуконазолу 800 мг. Загальна експозиція та період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу, проте спостерігалося клінічно незначне зниження максимальної концентрації азитроміцину на 18%.

Індинавір. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не викликало статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру, який приймали у дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів.

Метилпреднізолон. Азитроміцин не мав значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Мідазолам. Одночасне застосування азитроміцину 500 мг протягом 3 днів не викликало клінічно значущих змін фармакокінетики та фармакодинаміки мідазоламу.

Нелфінавір.  Одночасне застосування азитроміцину 1200 мг і нелфінавіру в рівноважних концентраціях (750 мг 3 рази на добу) призводить до підвищення концентрації азитроміцину.Клінічно значимих побічних явищ не спостерігалося, відповідно, немає потреби у корекції дози.

Рифабутин.  Одночасне застосування азитроміцину та рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалася у пацієнтів, які приймали одночасно азитроміцин та рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не було встановлено.

Сілденафіл. Немає доказів впливу застосування азитроміцину 500 мг протягом 3 днів на значення AUC i Cmax силденафілу або його основного метаболіту в осіб чоловічої статі.

Терфенадин. Не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином та терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін. Азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину та теофіліну.

Тріазолам. Одночасне застосування азитроміцину 500 мг першого дня і 250 мг другого дня з 0,125 мг триазоламу істотно не впливало на всі фармакокінетичні показники триазоламу.

Триметоприм/сульфаметоксазол. Одночасне застосування триметоприму/сульфометоксазолу 160/800 мг протягом 7 днів та азитроміцину 1200 мг на 7 добу не виявило суттєвого впливу на максимальні концентрації, загальну експозицію або екскрецію із сечею триметоприму або сульфометоксазол. Концентрації азитроміцину також не змінювалися.

діюча речовина: азитроміцин;
1 капсула містить азитроміцину (у формі дигідрату) 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат;
оболонка капсули містить:
корпус: желатин, титану діоксид (Е 171);
кришка: желатин, титану діоксид (Е 171), індиготин (Е 132);
маркування на кришку: барвник синій.

Немає даних, що азитроміцин може погіршувати здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами, але слід врахувати можливість розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення, сонливість, порушення зору.

Вагітність. Азитроміцин проникає крізь плаценту, однак доказів токсичного впливу на плід у дослідженнях оригінального азитроміцину на тваринах не було отримано. Проте адекватних та добре контрольованих досліджень щодо застосування препарату вагітним жінкам немає. Оскільки дослідження впливу на репродуктивну функцію тварин не завжди відповідають такому ж ефекту у людини, азитроміцин слід призначати у період вагітності лише за життєвими показаннями.

Годування груддю. Азитроміцин проникає у грудне молоко, проте відсутні відповідні та контрольовані дослідження фармакокінетики екскреції. Азитроміцин можна застосовувати у період годування груддю лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Фертильність. Існують дослідження на щурах, згідно з якими показане зниження показника вагітності після введення азитроміцину. Релевантність цих даних щодо людини невідома.

Азитроміцин у формі капсул можна призначати дітям з масою тіла більше 45 кг.

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину:

• ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, позалікарняна пневмонія);
• інфекції шкіри та м'яких тканин мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), пика, імпетиго, вторинні піодерматози;
• інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, викликаний Chlamydia trachomatis.

Підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину або до будь-якого макролідного або кетолідного антибіотика, або до будь-якого іншого компонента препарату. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Капсули препарату приймають внутрішньо 1 раз на добу за 1 годину до або через 2 години після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу необхідно прийняти якнайшвидше, а наступну дозу приймати через 24 години.

Дорослі та діти з масою тіла понад 45 кг.

При інфекціях дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м'яких тканин (крім хронічної мігруючої еритеми) азитроміцин застосовувати по 500 мг (2 капсули) 1 раз на добу протягом 3 днів. Загальна лікувальна доза становить 1500 мг.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, пацієнтам призначати 1 г (4 капсули) одноразово.

При мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5 днів, 1-й день 1 г (4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (2 капсули) з 2-го по 5-й день.

Для осіб похилого віку немає потреби змінювати дозу препарату. Оскільки пацієнти похилого віку можуть входити до груп ризику порушень електричної провідності серця, рекомендується бути обережним при застосуванні азитроміцину у зв'язку з ризиком розвитку серцевої аритмії, у тому числі torsades de pointes.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. У пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10-80 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Азітроміцин необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв).

Пацієнти з порушеннями функції печінки.Оскільки азитроміцин метаболізується у печінці та виводиться із жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки. Немає даних щодо лікування таких пацієнтів.

Особливості застосування

Алергічні реакції. Як і у випадку з еритроміцином та іншими макролідними антибіотіками, повідомлялося про рідкісні серйозні алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілаксії (у рідких випадках - з летальним наслідком), дерматологічні реакції, у тому числі гострий генералізований екзантематозний. Деякі з цих реакцій мали рецидивуючий характер і вимагали більш тривалого спостереження та лікування.

Порушення функції печінки. Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам із серйозними захворюваннями печінки. Повідомлялося про випадки фульмінантного гепатиту при прийомі азитроміцину, що викликає небезпечні для життя порушення функції печінки. Можливо, деякі пацієнти в анамнезі мали захворювання печінки або застосовували інші гепатотоксичні лікарські засоби. Необхідно проводити функціональні печінкові проби у разі розвитку ознак та симптомів дисфункції печінки, наприклад астенії, швидко розвивається та супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією. У разі порушення функції печінки застосування азитроміцину слід припинити.

Ріжки. У пацієнтів, які приймають похідні ріжків, одночасне застосування макролідних антибіотиків викликає швидкий розвиток ерготизму. Відсутні дані про можливість взаємодії між ріжками та азитроміцином. Однак через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Суперінфекції. Як і у разі інших антибактеріальних препаратів, рекомендується проводити спостереження за ознаками суперінфекції, викликаної нечутливими організмами, включаючи гриби. При прийомі багатьох антибактеріальних препаратів, включаючи азитроміцин, повідомлялося про Clostridium difficile-асоційованої діареї (CDAD), серйозність якої варіювалася від слабо вираженої діареї до коліту з летальним результатом.Лікування антибактеріальними препаратами змінює нормальну флору у товстій кишці, що призводить до надмірного зростання C. difficile. C. difficile виробляє токсини А та В, які викликають розвиток CDAD. Штами C. difficile, що гіперпродукують токсини, є причиною підвищеного рівня захворюваності та летальності, оскільки ці інфекції можуть бути резистентними до антимікробної терапії та вимагати проведення колектомії. Необхідно розглянути можливість розвитку CDAD у всіх пацієнтів з діареєю, спричиненою застосуванням антибіотиків. Потрібне ретельне ведення історії хвороби, оскільки, як повідомлялося, CDAD може мати місце протягом 2 місяців після прийому антибактеріальних препаратів.

Порушення функції нирок. У пацієнтів із серйозною дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації <10 мл/хв) спостерігалося 33% збільшення системної експозиції з азитроміцином.

Довження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що підвищували ризик розвитку серцевої аритмії, у тому числі тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsades de pointes), спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотіками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації, тому слід обережно призначати лікування пацієнтам:

• З вродженою або зареєстрованою пролонгацією інтервалу QT;
• Які в даний момент застосовують інші лікарські засоби, що пролонгують інтервал QT, наприклад антиаритмічні препарати класів ІА (хінідин та прокаїнамід) та III (аміодарон, соталол, дофетиліду), цизаприд та терфенадин, нейролептичні засоби, такі як пімозид, антидепресанти, такі як циталопрам, а також фторхінолони, такі як моксифлоксацин та левофлоксацин;
• З порушеннями електролітного обміну, особливо у випадку гіпокаліємії та гіпомагніємії;
• З клінічно релевантною брадикардією, аритмією або тяжкою серцевою недостатністю.

Міастенія гравіс. Повідомлялося про загострення симптомів міастенії гравіс або про новий розвиток міастенічного синдрому у пацієнтів, які приймали азитроміцин.

Стрептококові інфекції. Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні стрептококової інфекції в ротоглотці, але немає даних, що демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці ревматичної атаки. Антимікробний препарат з антианаеробною активністю необхідно застосовувати у поєднанні з азитроміцином, якщо передбачається, що анаеробні мікроорганізми спричиняють розвиток інфекції.

Інші. Безпека та ефективність для профілактики або лікування Mycobacterium Avium Complex у дітей не встановлені.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Інфекції та інвазії: кандидоз, оральний кандидоз, вагінальні інфекції, пневмонія, грибкова інфекція, бактеріальна інфекція, фарингіт, гастроентерит, порушення функції дихання, риніт, псевдомембранозний коліт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин: анорексія.

З боку психіки: нервозність, безсоння, збудження, агресивність, занепокоєння, делірій, галюцинації, тривога.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезії, дисгевзія, непритомність, судоми, психомоторна підвищена активність, аносмія, паросмія, агевзія, міастенія гравіс, гіпестезія.

З боку органу зору: зорові розлади, погіршення зору.

З боку органів слуху: порушення слуху, вертиго, погіршення слуху, включаючи глухоту та/або дзвін у вухах.

З боку серця: пальпітація, тріпотіння-мерехтіння шлуночків (torsades de pointes), аритмія, включаючи шлуночкову тахікардію, збільшення інтервалу QT на ЕКГ.

З боку судин: припливи, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка, носова кровотеча.

З боку травного тракту: діарея, здуття живота, частий рідкий стілець, блювання, біль у животі, нудота, гастрит, запор, метеоризм, шлунково-кишковий дискомфорт, диспепсія, дисфагія, сухість у роті , відрижка, виразки в ротовій порожнині, гіперсекреція слини, панкреатит, зміна кольору язика.

З боку травної системи: порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (рідко призводить до летального результату), гепатит, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри, гіпергідроз, фотосенсибілізація, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна на лікарський засіб з еозинофілією та системними симптомами.

З боку кістково-м'язової системи: остеоартрит, міалгія, біль у спині, біль у шиї, артралгія.

З боку сечовивідної системи: дизурія, біль у нирках, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.

З боку статевої системи: маткова кровотеча, тестикулярні порушення.

Загальні порушення та місцеві реакції: біль у грудях, набряк, нездужання, астенія, підвищена стомлюваність, набряк обличчя, гіпертермія, біль, периферичні набряки.

Лабораторні показники: знижено кількість лейкоцитів, підвищену кількість еозинофілів, знижено рівень бікарбонату крові, підвищення рівня базофілів, підвищення рівня моноцитів, підвищення рівня нейтрофілів, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня бі крові, підвищення рівня сечовини в крові, підвищення рівня креатиніну в крові, зміни показників калію в крові, підвищення рівня лужної фосфатази, підвищення рівня хлоридів, підвищення рівня глюкози, підвищення рівня тромбоцитів, зниження рівня гематокриту, підвищення рівня бікарбонатів, відхилення рівня натрію. /p>

Поразки та отруєння: ускладнення після процедури.

Симптоми

При передозуванні азитроміцину спостерігаються виражені нудота, блювання, діарея, біль у животі, оборотна втрата слуху.

Лікування

Прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних та підтримуючих лікувальних заходів.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Ормакс — це азалідний антибіотик із групи макролідів та азалідів, який бореться з бактеріями. Препарат використовується для лікування багатьох різних типів інфекцій, що викликаються бактеріями, таких як респіраторні інфекції, шкірні інфекції, інфекції вуха, очні інфекції та захворювання, що передаються статевим шляхом.