Пантасан 40 мг 10 мл N1 із розчинником порошок

Препарат поміщають у флакон із безбарвного скла, із сірою гумовою пробкою, обжатою алюмінієм, закритий червоним фліпом.

1 флакон із препаратом у картонній коробці.

Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: ліофілізована маса білого або майже білого кольору.

Невідомо: спазм м'язів².

З боку нирок та сечовидільної системи.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Спільні розлади.

Часто: тромбофлебіт у місці введення.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

 ¹ гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

 ² спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Об'єм розподілу складає 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення – 1 год. Через специфічну активацію пантопразолу в парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (придушення секреції кислоти).

Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після введення.

Зв'язування пантопразолу з білками сироватки становить 98%. 

Препарат метаболізується у печінці. Головний шлях виведення метаболітів – нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, пов'язаний з сульфатом. не набагато довше, ніж у пантопразолу.

Характеристики окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози пантопразолу не потрібне. Так само, як і у здорових осіб, період напіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий.  Незважаючи на те, що період напівжиття головного метаболіту дещо збільшується (2-3 години), він швидко виводиться, тому не накопичується.

Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В за класифікацією Чайлда) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 7-9 годин і, відповідно, збільшується площа під кривою «концентрація-час» (AUC), максимальна концентрація (Cmax) пантопразолу в плазмі крові збільшується лише в 1,5 рази порівняно зі здоровими пацієнтами. 

Невелике збільшення AUC та Cmax у пацієнтів похилого віку в порівнянні з молодшими пацієнтами не є клінічно значущим.

Засоби для лікування виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С02.

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів. Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Препарати проти ВІЛ (атазанавіру). Спільне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, може призводити до суттєвого зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність . Тому спільне застосування ІПП з атазанавіром не рекомендується.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон та варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном та варфарином, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародний нормалізований індекс). Таким чином, пацієнтам. , що застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон та варфарин), рекомендується проводити моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, включаючи окислення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, пер і виявили клінічно значущі взаємодії.

Результати можливих взаємодій показують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких як метопроло) впливає на р-глікопротеїн, що забезпечує всмоктування дигоксину. Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Вивчення взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значимих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Метотрексат. Одночасне застосування ІПП разом з метотрексатом (в основному у великій дозуванні) може підвищувати та подовжувати рівні метотрексату та/або його метаболіту гідрометотрексату у сироватці крові, що може спричинити токсичність.  Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

діюча речовина: пантопразол;

1 флакон містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 40 мг.

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. 

Вагітність. Досвід застосування пантопразолу вагітним жінкам обмежений. Спостерігалася ембріотоксичність при застосуванні доз понад 5 мг/кг. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат може застосовуватися в період вагітності. тільки тоді, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

Годування грудьми. Є дані щодо екскреції пантопразолу в грудне молоко. Рішення щодо застосування препарату в період годування груддю слід приймати після ретельної оцінки користі/ризику. 

Препарат не рекомендується призначати дітям, оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування пантопразолу для цієї вікової категорії обмежені.

• Рефлюкс-езофагіт.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензімідазолу та будь-якого компонента препарату

Препарат застосовують дорослим за призначенням та під безпосереднім наглядом лікаря.

Внутрішньовенне застосування препарату рекомендується тільки при неможливості перорального застосування. Є дані про тривалість внутрішньовенного лікування до 7 днів. Тому при клінічній можливості здійснюється перехід від введення препарату до перорального.

Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка. 

Рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу (1 флакон) на добу внутрішньовенно.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів рекомендована початкова доза становить 80 мг на добу. При необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку.  80 мг на добу, слід розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу до більше 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.

Якщо потрібне швидке зменшення кислотності, для більшості пацієнтів достатньо початкової дози 2×80 мг для досягнення бажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 години. 

Підготовка до використання.

Порошок розчиняють у 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Розчин можна вводити безпосередньо або після змішування зі 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози у пластикових або скляних флаконах.

Після розведення хімічна та фізична стабільність препарату зберігається протягом 12 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору, розведений препарат необхідно використовувати негайно.

Препарат не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім зазначених вище. 

Внутрішньовенне введення препарату необхідно проводити протягом 2-15 хвилин.

Флакон призначений лише для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема, зміна кольору, наявність осаду).

Розбавлений розчин повинен мати прозорий жовтуватий колір. 

Печоночна недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакон препарату, порошок 40 мг). 

Ніркова недостатність. Пацієнти з порушеннями функцій нирок не потребують коригування дози.

Пацієнти похилого віку не потребують коригування дози.

З боку системи крові: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок.

З боку метаболізму: гіперліпідемія та підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол); зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

З боку психіки: розлади сну, депресія (з ускладненнями), дезорієнтація (з ускладненнями), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів із схильністю до цих розладів, а також загострення цих симптомів за їх наявності).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку.

З боку органів зору: порушення зору/затемнення.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль та дискомфорт. 

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-ГТ), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність. 

З боку шкіри: шкірний висип, висип, свербіж, кропив'янка, ангіодема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість. 

З боку кістково-м'язової системи: переломи стегна, зап'ястя, хребта, артралгія, міалгія.

З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Загальні порушення: тромбофлебіт у місці введення, астенія, підвищена стомлюваність, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Невідомі побічні реакції (не визначені за наявними даними): парестезія, спазм м'язів (спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів), гіпокальціємія (гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією), гіпокаліємія.

Симптоми передозування невідомі. При передозуванні з ознаками інтоксикації слід вжити загальних дезінтоксикаційних заходів.

Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Пантасан 40 мг 10 мл N1 з розчинником порошок застосовується при рефлюксі-езофагіті, виразці дванадцятипалої кишки, виразці шлунка, синдромі Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станах.