Пантасан таблетки в/о 40 мг № 30

По 10 таблеток у стрипі, кожен у картонній упаковці. По 10 таблеток у стрипі, по 3 стрипи у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі жовтого кольору, вкриті оболонкою.

Пантопразол - заміщений бензімідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент Н+-К+-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонного насоса та інгібіторами Н2рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні однаковий.

При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натще. При нетривалому застосуванні він у більшості випадків не перевищує верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину здебільшого зростає вдвічі. Надмірне його збільшення, однак, виникає лише в окремих випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних (ЕСL) клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії).

Не можна виключати вплив тривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринну функцію щитовидної залози.

Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, а максимальна концентрація в плазмі досягається вже після одноразового прийому дози 40 мг. У середньому через 2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація у сироватці на рівні близько 2-3 мкг/мл, концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового чи повторного прийому. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що біодоступність таблеток становить приблизно 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на АІІС (площа під кривою «концентрація-час») або максимальну концентрацію в сироватці, а відповідно і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Об'єм розподілу - близько 0,15 л/кг.

Висновок. Речовина метаболізується майже виключно у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою СУР2С19 з наступною сірчаною кон'югацією; в інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою СУРЗА4. Кінцевий період напіввиведення становить близько 1 години, а кліренс – 0,1 л/ч/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонного насоса парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою тривалості дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта виводиться із калом. Основним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі десметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) не набагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Препарат для лікування кислотозалежних захворювань. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С02.

Препарат може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН вмісту шлунка (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, Посаконазол та інші лікарські засоби, такі як ерлотиніб).

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг 1 раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазану. Всмоктування атазанавіру залежить від рН. Тому інгібітори протонного насоса, включаючи пантопразол, протипоказано застосовувати разом із атазанавіром.

Пацієнтам, які приймають антикоагулянти, фенпрокумон, варфарин, рекомендується проводити лабораторні тести на функцію згортання тромбоцитів на початку, наприкінці та у разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується у печінці під впливом ферментів цитохрому Р450. Не виключена взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються цією системою ферментів. Однак проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксен, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, піроксикамол і .

Не виявлено взаємодії з антацидними препаратами, що одночасно призначаються.

Дослідження взаємодії пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцин, метронідозол, амоксицилін) не виявило клінічно значущої взаємодії.

діюча речовина: pantорrazole;

1 таблетка містить пантопразолу 40 мг (у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату)

допоміжні речовини: магнію оксид важкий, кальцію карбонат, кросповідон, натрію лаурилсульфат, кополівідон, тальк, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, метакрилатний сополімер (тип С), триетилцитрат, титан Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), поліетиленгліколь 6000.

У разі виникнення запаморочення, порушення зору слід уникати керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Препарат слід застосовувати у період вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Пантопразол проникає у грудне молоко. При застосуванні пантопразолу слід припинити годування груддю, враховуючи співвідношення користь/ризик для матері та дитини.

Не призначають дітям до 12 років.

• Рефлюкс-езофагіт.
• Для ерадикації Helicobacter pylori (Н. pylori) у пацієнтів з виразками шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненими цим мікроорганізмом, у поєднанні з певними антибіотиками.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні гіперсекреторні стани.

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Препарат застосовують для комбінованої терапії, метою якої є ерадикація H. pylori, пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю середнього або тяжкого ступеня тяжкості.

Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, не застосовують з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Лікування рефлюкс-езофагіт.

Рекомендована доза для дітей віком від 12 років та дорослих становить 1 таблетку Пантасану 40 мг 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантасану 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіт. Для лікування рефлюкс-езофагіт, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Ерадикація H. pylori у комбінації з двома антибіотиками

У пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. руlori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації Helicobacter pylori у дорослих можуть бути такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Пантасан 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

б) 1 таблетка Пантасан 40 мг 2 рази на день

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на день;

в) 1 таблетка Пантасан 40 мг 2 рази на день

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на день

+ 500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. руlori другу таблетку препарату слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше двох тижнів.

Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, пацієнтам з негативним результатом на H. pylori, для монотерапії призначають у наступному дозуванні.

Лікування виразки шлунка. 1 пігулка Пантасану на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 пігулка Пантасану на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантасану по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи чи зменшуючи залежно від показників секреції кислоти у шлунку. Якщо доза перевищує 80 мг на добу, її необхідно розділити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися лише періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена та залежить від клінічної необхідності.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки доза може бути знижена до 20 мг на добу. У такому випадку слід застосовувати таблетки з відповідним вмістом діючої речовини.

Пацієнтам з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат для ерадикації Н. руlori у комбінованій терапії, оскільки в даний час немає даних щодо ефективності та безпеки такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат для ерадикації H. руlori у комбінованій терапії, оскільки в даний час немає даних щодо ефективності та безпеки такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку не потребують корекції дози.

Особливості застосування

При тяжких порушеннях функції печінки під час лікування, особливо при тривалому застосуванні, потрібний регулярний контроль рівня печінкових ферментів. У разі підвищення рівня ферментів лікування необхідно припинити.

Препарат показаний для лікування помірних порушень травного тракту (функціональна диспепсія).

За наявності тривожних симптомів (суттєва втрата маси тіла, блювання, дисфагія, блювання з кров'ю, анемія, мелений), наявності виразки шлунка має бути виключено злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми злоякісної виразки та відкладати встановлення діагнозу. Подальші дослідження слід проводити, якщо симптоми зберігаються за адекватного лікування.

Під час проведення комбінованої терапії, у складі якої застосовується пантопразол,слід брати до уваги інформацію щодо безпеки кожного препарату.

Старим пацієнтам з порушеннями функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 40 мг на добу (див. « Спосіб застосування та дози»).

Застосування інгібіторів протонного насоса, включаючи пантопразол, може призводити до збільшення кількості бактерій, які в нормі існують у верхніх відділах травного тракту. Застосування Пантасану може призвести до незначного ризику виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як сальмонели та кампілобактер.

У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими захворюваннями з гіперсекреторною функцією шлунка, при яких необхідно тривало застосовувати пантопразол, як і всі кислотознижуючі засоби, пантопразол може знижувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламін), що може призвести до гіпо- або ахлоргідрії. . Це слід враховувати при тривалому застосуванні препарату та при лікуванні пацієнтів зі зниженою масою тіла або з наявністю факторів ризику зниження всмоктування вітаміну В 12 або з відповідними клінічними симптомами.

При тривалому лікуванні, особливо більше року, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку травного тракту: біль та дискомфорт у животі, відчуття здуття та розпирання в животі, діарея, запор, нудота, блювання, сухість у роті, підвищення апетиту.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), білірубіну, гепатоцелюлярні порушення, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

Загальні розлади: периферичні набряки, астенія, слабкість, стомлюваність, підвищення температури тіла.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції та анафілактичний шок.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, шкірні висипання, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість, алопеція, акне, дерматит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, тремор, парестезії, нервозність.

Психічні порушення: розлади сну, безсоння, сонливість, депресія (і посилення всіх симптомів), дезорієнтація (і посилення всіх симптомів), галюцинації, збентеження, особливо у пацієнтів, які мають схильність до цього, а також посилення цих симптомів у разі їх наявності.

З боку органу зору: порушення зору, затуманювання зору, фотофобія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

Лабораторні показники: гіперліпопротеїнемія та підвищення рівня ліпідів (холестерину та тригліцеридів), гіперглікемія, гіпонатріємія, зміна маси тіла.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Симптоми передозування у людини невідомі. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися.

У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.

Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Пантасан показаний при лікуванні виразок шлунка та дванадцятипалої кишки. Застосування пантопразолу знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності.