Пантекс порошок д/ін. 40 мг фл.

Упаковка №1: порошок для ін'єкційного розчину 40 мг у скляному флаконі, 1 флакон у картонній упаковці.

Упаковка №10: порошок для ін'єкційного розчину 40 мг у скляному флаконі, 10 флаконів у картонній упаковці.

Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості : ліофілізований порошок білого або майже білого кольору. Відновлений розчин: прозорий жовтуватий розчин, вільний від видимих частинок.

Пантопразол – заміщений бензімідазол, що інгібує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин. . Інгібування залежить від дози та інгібує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП) та інгібітори кислотність у шлунку і, таким чином, збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Підвищення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти. ацетилхолін, гістамін, гастрин). sp;Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.

При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натще. При короткостроковому застосуванні препарату рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків зростає вдвічі. тільки в поодиноких випадках. Як наслідок, у деяких випадках при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, виявлених в експериментах над тваринами, люди не мали.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна виключати вплив тривалого (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитовидної залози.

Всмоктування

Пантопразол всмоктується швидко, а максимальна концентрація в плазмі крові досягається після одноразового перорального прийому дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового або повторного прийому. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація – час») або максимальну концентрацію в сироватці, а отже, і на біодоступність.

Розподіл

Зв'язування пантопразолу з білками сироватки становить близько 98%. Об'єм розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Висновок

Речовина метаболізується практично тільки в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатною кон'югацією; інших метаболічних шляхів відноситься окислення за допомогою CYP3A4. Кінцевий період напіввиведення становить 0,1 л/год/кг. Були відзначені кілька випадків затримки виведення. У результаті специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато більш тривалою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта виводяться з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення 5 год) не набагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів

У близько 3% європейців існує потреба в функціонально активному ферменті CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 4 площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація у плазмі – час», була приблизно в 6 разів більше повільних метаболізаторів, ніж у осіб, що мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі крові зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопраз.

Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам з погіршенням функції нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу у них короткий. Діалізуються тільки дуже малі кількості пантопраз. ;Незважаючи на те, що у основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 год), висновок все одно швидкий, тому кумуляції не відбувається.

Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А та Б за Чайлдом-П'ю) період напіввиведення зростає до 7-9 годин, а AUC збільшується в 5-7 разів, максимальна концентрація в сироватці збільшується незначно. в 1,5 рази порівняно з такою у здорових добровольців. Незначне збільшення AUC та C _max у літніх добровольців у порівнянні з молодшими волонтерами також не має клінічного значення.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Пантопрозол.

Код АТХ A02V S02.

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів

Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Препарати проти ВІЛ (атазанавір)

Спільне застосування ІПП з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, може призводити до суттєвого зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон та варфарин)

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном та варфарином під час проведення клінічних досліджень, зареєстровано поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародний нормалізаційний індекс) у постмаркетинговому періоді. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпроку ), рекомендується проводити моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Інші взаємодії

Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, включаючи окислення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глиббенкламід, ніфедипін, фенпрокумон і перон виявили клінічно значущі взаємодії.

Не виявлено впливу пантопразолу на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (таких, як кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких, як метопролол), CYP2Е1; , пантопразол не впливає на р-глікопротеїн, що забезпечує всмоктування дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Клінічно значущі взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін) відсутні.

Метотрексат. Одночасне застосування ІПП разом з метотрексатом (в основному у великих дозах) може підвищувати рівні у сироватці крові та подовжувати період напіввиведення метотрексату та/або його метаболіту гідрометотрексату, що може спричинити токсичність.

Діюча речовина: пантопразол;

1 флакон містить 45,11 мг пантопразолу натрію сесквігідрату, що еквівалентно 40 мг пантопразолу;

Інші компоненти: кислота хлористоводнева концентрована, гідроксид натрію, вода для ін'єкцій (не міститься в кінцевому продукті).

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Вагітність. Досвід застосування препарату вагітним обмежений. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат застосовують у період вагітності тільки за необхідності.

Годування грудьми. Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком. Рішення щодо застосування препарату в період годування груддю слід приймати після ретельної оцінки користі/ризику.

Пантекс, порошок для розчину для ін'єкцій, не рекомендується застосовувати дітям (до 18 років), оскільки дані щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

• Рефлюкс-езофагіт середнього та важкого ступеня.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензімідазолу та будь-якого компонента препарату. Пантопразол, як і інші інгібітори протонного насоса, протипоказано застосовувати з атазанавіром.

Дорослі. Препарат застосовують дорослим за призначенням та під контролем лікаря.

Внутрішньовенне застосування пантопразолу рекомендується тільки при неможливості перорального застосування. Є дані про тривалість внутрішньовенного лікування до 7 днів.

Рефлюкс-езофагіт, виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка.

Рекомендована доза становить 40 мг пантопразолу (1 флакон) на добу внутрішньовенно. При пептичних виразках, ускладнених кишково-шлунковими кровотечами, з метою профілактики повторної кровотечі спочатку вводять пантопразол у дозі 80 мг внутрішньовенно болюсно. 8 мг/год. протягом 3 днів.

Лікування синдрому Золлінгера Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів рекомендована початкова доза Пантексу становить 80 мг на добу. При необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи залежно від показників секреції кислоти в шлунку. мг/добу, слід розділити на два введення. Можливе тимчасове збільшення дози пантопразолу до 160 мг, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю секреції кислоти.

Якщо потрібне швидке зменшення кислотності, для більшості пацієнтів достатньо початкової дози 2×80 мг для досягнення бажаного рівня (< 10 мекв/год) протягом 1 години.

Підготовка до застосування.

Порошок розчиняють у 10 мл 0,9% розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Розчин можна вводити безпосередньо або після змішування зі 100 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози у пластикових або скляних флаконах.

Після розведення хімічна та фізична стабільність препарату зберігається протягом 12 годин при температурі 25 °C. З мікробіологічної точки зору, розведений препарат необхідно використовувати негайно.

Пантекс не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками, крім зазначених вище.

Внутрішньовенне введення препарату необхідно проводити протягом 2-15 хв.

Флакон призначений лише для одноразового використання. Перед застосуванням необхідно візуально перевірити флакони з препаратом (зокрема, зміна кольору, наявність осаду).

Розбавлений розчин повинен бути прозорим та жовтуватим.

Печовинна недостатність. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (½ флакон лікарського засобу Пантекс, ліофілізований порошок по 40 мг). Невикористану частину розчину утизують.

Ніркова недостатність. Пацієнти з порушенням функцій нирок не потребують коригування дози.

Пацієнти похилого віку не потребують коригування дози.

Особливості застосування.

Наявні тривожні симптоми

За наявності тривожних симптомів (наприклад, при суттєвій втраті маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання з кров'ю, анемії, мелени), а також за наявності виразки шлунка або підозри на неї слід виключити злоякісність, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми . Якщо симптоми зберігаються при подальшому адекватному лікуванні, слід продовжувати дослідження.

Порушення функцій печінки

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. При підвищенні рівня печінкових ферментів лікування препаратом необхідно припинити.

Сумісне застосування з атазанавіром

Інгібітори протонної помпи не рекомендується застосовувати спільно з атазанавіром (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій). Якщо комбінація Пантексу з атазанавіром необхідна, слід проводити ретельний клінічний моніторинг збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг на добу не слід перевищувати.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями

Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, зазвичай присутніх у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування препаратом дещо підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як&nbmon; і Campylobacter .

Препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) у флаконі.

Гіпомагніємія

Були отримані повідомлення про важку форму гіпомагніємії у пацієнтів, які застосовували ІПП, такі як пантопразол щонайменше протягом трьох місяців, а в більшості випадків – Протягом року. Серйозні прояви гіпомагніємії, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія можуть початися непомітно, і їх можна пропустити. У більшості випадків стан пацієнтів покращується після замісної терапії магнієм і припинення

Пацієнтам, які планують тривалу терапію або приймають ІПП спільно з дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад з діуретиками), рекомендується вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично протягом терапії .

Переломи кісток

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у великих дозах та протягом тривалого лікування (більше 1 року), певною мірою підвищують ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, головним чином у пацієнтів похилого віку або за наявності інших факторів ризику.&nbsp ;Наглядові дослідження показують, що ІПП підвищують загальний ризик переломів на 10-40%. Деякі з них можуть бути обумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та адекватної кількості вітаміну D та кальцію.

Виникнення побічних реакцій спостерігалося близько 5% пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея та головний біль (близько 1%).

Небажані ефекти щодо частоти виникнення класифікують за такими категоріями:

часто (>1/100 та <1/10), іноді (>1/1000 та <1/100), рідко (>1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи.

Дуже рідко реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та порушення обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія та підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол); конфігурації маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагнезіємія.

Психічні розлади.

Нечасто: розлади сну.

Рідко депресія (з ускладненнями).

Дуже рідко: дезорієнтація (з ускладненнями).

Невідомо: галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів із схильністю до таких розладів), а також загострення цих симптомів за їх наявності.

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

З боку органів зору.

Рідко: порушення зору/затемнення.

З боку травного тракту.

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль та дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи.

Не часто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірний висип, висип, свербіж.

Рідко: кропив'янка, ангіоедем.

Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: переломи стегна, зап'ястя, хребта.

Рідко: артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Дуже рідко: інтерстиційний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Спільні розлади.

Часто тромбофлебіт у місці введення.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Симптоми передозування невідомі.

У разі передозування з ознаками інтоксикації вдаються до загальних дезінтоксикаційних заходів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат зменшує кислотність у шлунку і тим самим збільшує рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності.