Парацетамол Євро 100 мл N12 розчин для інфузій

По 100 мл у контейнерах. По 12 контейнерів у картонній коробці.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або блідо-солом'яний (паловий) розчин.

Парацетамол має болезаспокійливу та жарознижувальну дію, блокує ЦОГ (ЦОГ) I та II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює майже повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у нього негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку травного тракту.

Час максимальної концентрації в плазмі досягається через 15 хв; максимальна концентрація – 15-30 мкг/мл. Об'єм розподілу становить 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується із білками плазми.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуронідів та сульфатів. Невелика частина (4%) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), що в нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном та меркаптопуриновою кислотою.

Проте при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає. Період напіввиведення у дорослих – 2,7 години, у дітей – 1,5-2 години, у новонароджених – 3,5 години, загальний кліренс – 18 л/год. Парацетамол виводиться із сечею; 90% прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у вигляді глюкуроніду (60-80%) та сульфату (20-30%). Менш 5% виводиться у незміненому вигляді. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу дещо сповільнюється, а період напіввиведення – 2-5,3 години.

Швидкість виведення глюкуроніду та сульфату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю у 3 рази менша, ніж у здорових осіб. Фармакокінетика у дітей практично не відрізняється від такої у дорослих, за винятком короткого періоду напіввиведення крові (1,5-2 години). У віці до 10 років порівняно з дорослими суттєво знижено кон'югацію з глюкуроновою кислотою та більш підвищено - з сульфатами.

Анальгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.

Пробенецид вдвічі знижує кліренс парацетамолу шляхом блокування його зв'язування з глюкуроновою кислотою, тому при комбінованій терапії з пробенецидом доза парацетамолу має бути знижена.

Саліцилати можуть збільшувати період напіввиведення парацетамолу з організму.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) можуть сприяти розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликому передозуванні.

Діюча речовина: paracetamol;

1 мл містить парацетамолу 10 мг;

Допоміжні речовини: глюкоза, моногідрат кислота оцтова; натрію ацетат, тригідрат; натрію, дигідрат; вода для ін'єкцій.

Не впливає.

Даних щодо негативного впливу парацетамолу для внутрішньовенного застосування на розвиток плода або фетотоксичних ефектів немає. Однак перед застосуванням препарату слід оцінити співвідношення користь/ризик, а протягом застосування препарату за вагітною жінкою слід встановити ретельне спостереження.

Парацетамол здатний проникати у грудне молоко. На час лікування слід припинити годування груддю.

Не призначають дітям до 1 року та з масою тіла менше 10 кг.

Дорослі: короткочасне лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо в післяопераційний період.

Короткочасне лікування гіпертермічних реакцій.

Діти: симптоматичне лікування болю та гіпертермії після операції.

• Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.
• Важка гепатоцелюлярна недостатність. 
• Важка ниркова недостатність. 

Парацетамол Євро застосовують для швидкого зняття больового та/або гіпертермічного синдрому, коли необхідно виключно внутрішньовенний шлях введення препарату.

При застосуванні препарату дітям перед початком інфузії з флакону набирають надлишок препарату та залишають об'єм розчину, який відповідає разовій дозі.

Тривалість інфузії повинна становити 15 хв.

Дорослі та діти з масою тіла 50 кг і більше.

Максимальна разова доза становить 1000 мг парацетамолу.

Максимальна добова доза – 4 г. Інтервал між введенням препарату має становити не менше 4 годин. Зазвичай застосовують від 1 до 4 інфузій протягом першої доби від початку больового синдрому (післяопераційний період), при необхідності тривалість лікування можна збільшити, проте вона не повинна перевищувати 72 години (3 доби), загальна кількість інфузій – не більше 12.

Діти з масою тіла від 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мл/кг. Максимальна добова доза повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між прийомами має становити 4 години. Тривалість лікування зазвичай не перевищує 4 інфузій протягом доби.

Діти з масою тіла від 10 кг до 33 дор.

По 15 мг/кг парацетамолу на введення, тобто 1,5 мг/кг. Максимальна добова доза повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла. Мінімальний інтервал між прийомами має становити 4 години. Тривалість лікування зазвичай не перевищує 4 інфузій протягом доби.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) інтервал між прийомами повинен зростати в 6 годин. Тривалість лікування не повинна перевищувати 48 годин.

Особливості застосування

При застосуванні розчину не слід одночасно застосовувати пероральні форми парацетамолу через ризик передозування.

З обережністю застосовують препарат за наявності у пацієнта:

• гепатоцелюлярна недостатність;

• тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

• хронічний алкоголізм;

• аліментарного виснаження (зниження резерву глютатіону в печінці);

• зневоднення.

Перевищення рекомендованих доз може призвести до серйозних порушень функції печінки. Клінічні ознаки пошкодження печінки можуть не виявлятись протягом двох діб (максимум 4-6 діб) після призначення препарату. Необхідно якнайшвидше застосувати антидотну терапію.

Ризик розвитку пошкоджень печінки при лікуванні парацетамолом зростає у хворих з алкогольним гепатозом.

Застосування парацетамолу може негативно впливати на результати лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти у плазмі крові.

Під час тривалого лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпотензія.

З боку печінки: рідко - підвищення рівня печінкових трансаміназ.

З боку крові: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія.

Загальні: рідко – нездужання; дуже рідко – реакції гіперчутливості, поодинокі випадки – анафілактичний шок.

Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення простих або уртикарних висипань на шкірі.

Ризик токсичної дії препарату зростає у осіб похилого віку, у дітей, пацієнтів із печінковою недостатністю, у випадках хронічного алкоголізму, за наявності аліментарної дистрофії та у осіб із зниженою ферментативною активністю. У зазначених випадках передозування може бути летальним.

Симптоми з'являються протягом перших 24 годин і виявляються нудотою, блюванням, анорексією, блідістю, болями у животі.

Передозування у дорослих може бути при одноразовому введенні дози 7,5 г та більше, у дітей – 140 мг/кг маси тіла. При цьому розвивається цитоліз печінки, печінкова недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатія, що може призвести до коми та смерті пацієнта. Протягом 12-48 годин зростає рівень печінкових трансаміназ (АСТ, АЛТ), лактатдегідрогенази, білірубіну та зменшується рівень протромбіну. Клінічні симптоми пошкодження печінки виявляються після двох діб і досягають максимуму через 4-6 днів.

Лікування: введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону-метіоніну через 8-9 годин після передозування та N-ацетилцистеїну – через 12 годин. Необхідність проведення додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для короткочасного лікування больового синдрому середньої інтенсивності, особливо у післяопераційний період; симптоматичного лікування болю та гіпертермії після операції.