Пентаса 1000 мг N28 супозиторії

По 7 супозиторіїв у блістері, по 4 блістери у картонній упаковці, у комплекті з гігієнічними напальниками.

Супозиторії ректальні.

Месалазин є активним компонентом сульфасалазину, що застосовується протягом багатьох років для лікування виразкового коліту та хвороби Крона.

Клінічні дослідження свідчать, що терапевтичні властивості месалазину при пероральному та ректальному застосуванні зумовлені переважно його місцевою дією на запалені ділянки кишечника, ніж системним ефектом.

У пацієнтів із запальними захворюваннями кишечника спостерігаються міграція лейкоцитів, аномальна продукція цитокінів, збільшується продукція метаболітів арахідонової кислоти (особливо лейкотрієнів В4), утворення вільних радикалів у запалених тканинах кишечника.

Фармакологічний ефект месалазину в дослідженнях in vitro і in vivo у пригніченні хемотаксису лейкоцитів, зменшенні кількості продукції цитокінів та лейкотрієнів та нейтралізації вільних радикалів. Механізм дії месалазину не визначено.

Терапевтична дія месалазину в основному визначається його місцевим контактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечника.

Застосування супозиторіїв забезпечує високу концентрацію месалазину у прямій кишці та системну абсорбцію.

Біотрансформація: месалазин перетворюється на N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) як пресистемно в слизовій кишечнику, так системно в печінці. Незначне ацетилювання здійснюється за участю бактерій товстого кишечника.&nbsp ;Ацетилювання месалазину, ймовірно, не пов'язане з фенотипом ацетилювання пацієнта. Також вважається, що ацетил-месалазин клінічно і токсикологічно неактивний.

Абсорбція: при ректальному застосуванні препарат всмоктується повільно, проте інтенсивність залежить від дози, складу препарату та ступеня поширення. Всмоктування, що визначається за відновленим складом сечі у здорових добровольців, які отримували у стабільному стані 2 г (1 г ×2) препарату на добу становить приблизно 10%.

Зв'язування месалазину з білками плазми становить приблизно 50%, а ацетил-месалазину – приблизно 80%.

Висновок: месалазин і ацетил-месалазин виводяться із сечею та калом. У сечі виявляється головним чином ацетил-месалазин.

У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок внаслідок зменшення швидкості виведення препарату може підвищуватися ризик ураження нирок.

Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечника. Код АТС А07Е С02.

Підсилює гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичність метотрексату. Послаблює активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину. Підсилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урикозуричних препаратів (блокаторів канальцевої секреції). Уповільнює абсорбцію ціанокобаламіну.

Комбіноване лікування з азатіоприном та 6-меркаптопурином може підвищувати ризик мієлосупресії (у вигляді лейкопенії, тромбоцитопенії, еритропенії чи панцитопенії).

Кілька досліджень показали, що при комбінованому застосуванні месалазину та азатіоприну найчастіше виникала лейкопенія порівняно з лікуванням одним азатіоприном. Причину цього на сьогоднішній день не з'ясовано.

Рекомендується регулярний контроль рівня лейкоцитів, а режим дозування тіопурину слід скоригувати.

Діюча речовина: месалазин.

1 супозиторій містить 1 г месалазину.

Інші складові: повідон, макрогол 6000, магнію стеарат, тальк.

Месалазин не впливає або незначно впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування автотранспортом.

Вагітність.

Відомо, що месалазин проникає через плацентарний бар'єр. Обмежені дані про застосування месалазину вагітним не дозволяють оцінити можливі небажані ефекти.

У дослідженнях на тваринах або контрольованих дослідженнях за участю добровольців не спостерігалося жодного тератогенного ефекту.

Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин.

У період вагітності месалазин можна використовувати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період годування груддю.

Месалазин екскретується в грудне молоко. Концентрація месалазину в грудному молоці нижче ніж у плазмі крові матері, тоді як ацетил-месалазин – проявляється в молоці в такій самій або більшій концентрації.

Ніяких контрольованих досліджень застосування месалазину в період годування груддю не проводилося. На сьогоднішній день є лише обмежений досвід перорального застосування месалазину жінкам, які годують груддю. Не можна виключити можливість розвитку алергічних реакцій, таких як діарея. дитину розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

У період годування груддю месалазин застосовують лише тоді, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Є обмежені клінічні дані щодо ефективності застосування препарату дітям.

Виразковий проктит.

• Підвищена чутливість до саліцилатів, до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. 
• Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок. 
• Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки.
• Геморагічний діатез.

Дорослим – 1 г 1-2 рази на добу.

Пацієнтам похилого віку дози не знижують.

Для введення супозиторію рекомендується випорожнити кишечник. Для забезпечення гігієнічності маніпуляції слід використовувати гумовий напальник.

Супозиторій вводять якнайглибше в пряму кишку. Супозиторій слід утримувати в прямій кишці якомога довше, щоб досягти максимального терапевтичного ефекту.

Якщо ураження має значне поширення або у випадках, коли реакція на пероральне лікування уповільнена, супозиторії можна застосовувати одночасно з таблетками.

Тривалість застосування визначає лікар.

Особливості застосування.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, схильним до алергічних реакцій на сульфасалазин, у зв'язку з ризиком розвитку алергії до саліцилатів.

У випадках появи гострих симптомів непереносимості, таких як судоми, гострий біль у животі, лихоманка, інтенсивний головний біль та висипання, терапію слід негайно припинити.

З обережністю слід застосовувати хворим з порушеннями функції печінки або нирок легкого та помірного ступеня.

Порушення функції нирок у пацієнтів під час лікування слід розглядати як месалазин-асоційовану нефротоксичну дію.

Одночасне застосування з іншими відомими нефротоксичними засобами, наприклад, нестероїдними протизапальними засобами та азатіоприном, можливо, збільшує ризик реакцій з боку нирок.

Під час лікування необхідно проводити аналізи крові та сечі. Аналізи рекомендується робити перед початком лікування через 2 тижні та надалі 2-3 рази з інтервалом 4 тижні. Якщо результати досліджень у межах норми, періодичні дослідження можуть проводитися кожні три місяці або при появі симптомів ураження.

Рекомендується контролювати рівень сечовини, креатиніну сироватки, осад сечі та концентрацію метгемоглобіну.

Пацієнти з порушенням функції дихання, особливо з астмою, повинні перебувати під наглядом лікаря протягом усього курсу лікування.

Побічні реакції, що найчастіше спостерігалися в ході клінічних досліджень: діарея (3%), нудота (3%), біль у животі (3%), головний біль (3%), блювання (1%) та висипання (1) %). При застосуванні лікарського засобу іноді спостерігаються реакції гіперчутливості та медикаментозна лихоманка.

Після ректального введення можливі місцеві реакції, такі як свербіж, ректальний дискомфорт та позиви до дефекації.

Можливий розвиток втоми, парестезії, метгемоглобінемії, оборотної олігоспермії.

* Механізм розвитку месалазиніндукованого міо- та перикардиту, панкреатиту, нефриту та гепатиту невідомий, але можливе його алергічний походження.

Повідомлення про випадки передозування месалазину обмежені.

З огляду на лікарську форму месалазину, ризик передозування невеликий.

Лікування передозування:

• при ацидозі або алкалозі – відновлення кислотно-лужного та електролітного балансу;
• при зневодненні – регідратація;
• при гіпоглікемії – застосування глюкози.

Додатково здійснюють внутрішньовенне переливання розчинів електролітів для збільшення діурезу.

Специфічного антидоту немає.

Зберігати при температурі не вище 25°С у захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Препарат Пентаса - протизапальний засіб, що застосовується при захворюваннях кишечника.