Пентаса 2 г №60 гранули

Гранули пролонгованої дії по 2 г у 60 пакетиках у картонній коробці.

Гранули пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: циліндричні гранули від біло-сірого до світлого біло-коричневого кольору.

Месалазин є активним компонентом сульфасалазину, що застосовується для лікування виразкового коліту та хвороби Крона.

Клінічні дослідження свідчать, що терапевтичні властивості месалазину при пероральному та ректальному застосуванні більше зумовлені його місцевою дією на запалені ділянки кишечника, ніж системним ефектом. 

У пацієнтів із запальними захворюваннями кишечника спостерігаються міграція лейкоцитів, аномальна продукція цитокінів, збільшення продукції метаболітів арахідонової кислоти (особливо лейкотрієн В4), підвищення концентрації вільних радикалів у запальних тканинах кишечника.

Фармакологічний ефект месалазину в дослідженнях in vitro і in vivo у пригніченні хемотаксису лейкоцитів, зменшенні виробництва цитокінів та лейкотрієнів та нейтралізації вільних радикалів. Механізм дії месалазину не визначено.

Порівняльний аналіз 9 неекспериментальних досліджень (3 групових досліджень та 6 досліджень методом випадок-контроль) 334 випадків колоректального раку та 140 випадків дисплазії серед 1932 пацієнтів з виразковим колітом продемонстрував, що у пацієнтів, які проходять лікування месалазином, ризик виникнення колоректального раку також показав комбінований клінічний результат для колоректального раку та дисплазії. Зменшення ризику колоректального раку залежить від дозування, про що свідчить порівняльний аналіз досліджень щоденних записів дозувань, згідно з якими месалазин ≥ 1,2 г/день має хемопревентивну дію. Крім того, хемопрофілактика пов'язана з постійним прийомом месалазину. Нарешті, було виявлено, що підтримуюче лікування месалазином зменшує ризик колоректального раку.

Дія месалазину, виявлена ​​за допомогою експериментальних моделей та біопсії пацієнтів, підтверджує роль препарату в запобіганні колоректального раку, викликаного виразковим колітом, а також у зниженні кількості пов'язаних і не пов'язаних із запальним процесом сигнальних шляхів, задіяних у розвитку колоректального раку. .

Гранули месалазину покриті етилцелюлозою. Після застосування та розчинення месалазин поступово вивільняється з кожної мікрогранул під час пасажу таблетки шлунково-кишковим трактом від дванадцятипалої до прямої кишки при будь-яких значеннях рН кишкового середовища. Через годину після препарату в дванадцятипалій кишці незалежно від їжі. Середній час пасажу кишечником у здорових добровольців становить 3-4 години.

Біотрансформація. Месалазин перетворюється на N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) як пресистемно в слизовій оболонці кишечника, так системно в печінці. Незначне ацетилювання здійснюється за участю бактерій товстого кишечника, внаслідок чого утворюється N-ацетил-5-аміносаліціловая кислота. Ацетилювання месалазину, очевидно, не пов'язане з індивідуальними особливостями фенотипу пацієнта. Також вважається, що ацетил-месалазин клінічно і токсикологічно неактивний.

Всмоктування . Від 30 до 50% препарату при пероральному застосуванні всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація месалазину в плазмі крові відзначається через 1–4 год після застосування препарату. Концентрація месалазину в плазмі крові поступово знижується і вже через 12 годин після застосування не визначається. , але в цілому для нього характерні вищі концентрації і повільніша елімінація. Метаболічне співвідношення в плазмі ацетил-месалазину до месалазину становить від 3,5 до 1,3 після перорального введення 500 мг 3 рази на день і 2 г 3 рази в день відповідно, що відображає насичене залежно від дози ацетилювання.

Середні стабільні концентрації месалазину в плазмі крові становлять 2 мкмоль/л, 8 мкмоль/л і 12 мкмоль/л після прийому 1,5, 4 і 6 г/добу відповідно. Для ацетил-месалазину ці концентрації становлять відповідно 6 мкмоль/л, 13 мкмоль/л та 16 мкмоль/л. Проходження та вивільнення месалазину після перорального введення не залежить від прийому їжі, оскільки системне всмоктування буде знижено.

Розподіл. Месалазин і ацетил-месалазин не проникають через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування месалазину з білками плазми становить близько 50%, а ацетил-месалазину – приблизно 80%.

Висновок . Період напіввиведення месалазину з плазми крові становить близько 40 хвилин, а ацетил-месалазину – приблизно 70 хвилин. Враховуючи, що месалазин постійно вивільняється при проходженні через шлунково-кишковий тракт, визначити період напіввиведення після перорального застосування препарату неможливо. Досвіди показали, що месалазин досягає стабільної концентрації після перорального застосування протягом 5 днів.

Месалазин та ацетил-месалазин виводяться із сечею та калом; з сечею виводиться переважно ацетил-месалазин.

Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечника. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби.

Код АТХ A07E C02.

Під час комплексного лікування препаратом Пентаса та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях була виявлена ​​велика частота мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, проте механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується проводити регулярний контроль а режим дозування тіопуринів слід скоригувати.

Докази того, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину, слабкі.

Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичну дію. всмоктування дигоксину.

Діюча речовина: месалазин.

1 пакетик містить месалазин 1 г або 2 г.

Інші складові: повідон, етилцелюлоза.

У разі розвитку побічних ефектів з боку нервової системи (запаморочення) слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Відомо, що месалазин проникає через плацентарний бар'єр. Концентрація препарату в плазмі в пуповині становить приблизно одну десяту від концентрації в материнській плазмі. тварин не виявили ні тератогенної, ні мутагенної дії. Обмежені відомості про застосування даної речовини вагітними жінками не дають можливості оцінити можливу токсичну дію. 

Препарат Пентасу не рекомендується приймати під час вагітності, крім випадків необхідності. 

Були повідомлення про порушення з боку системи крові (панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. Лише в одному випадку після тривалого застосування під час вагітності месалазину у високій дозі (2 4 г перорально) ) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого.

Месалазин потрапляє в грудне молоко. Концентрація месалазину в грудному молоці нижче, ніж у крові матері, тоді як утворюється метаболіт – ацетил-месалазин – з'являється в молоці в таких же великих концентраціях.

Дані з перорального застосування препарату при годуванні груддю обмежені. Контрольовані дослідження дії препарату Пентаса під час годування груддю не проводилися. Не можна виключати реакції гіперчутливості, таких як діарея, у немовлят. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Препарат Пентаса можна приймати під час годування груддю, але тільки в тому випадку, коли, на думку лікаря, потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Протипоказано застосовувати дітям віком до 6 років.

Виразковий коліт.

Хвороба Крона.

• Гіперчутливість до месалазину, будь-якого з компонентів препарату або саліцилатів;
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення;
• тяжка печінкова та/або ниркова недостатність;
• геморагічний діатез.

Дозування слід відкоригувати за тяжкістю захворювання.

Рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих, а дітям із масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих.

Спосіб застосування

Пентаса приймається разом з водою або йогуртом. Не розжовувати.

У разі пропуску прийому препарату Пентаса пропущену дозу слід прийняти в будь-який час до прийому наступної дози.

При виникненні побічних ефектів (див. розділ «Побічні реакції») для їхнього ослаблення можна приймати препарат в інший час або застосовувати необхідну дозу за кілька прийомів протягом доби.

Препарат можна прийняти під час або незабаром після їди при наявності в пацієнта скарг з боку шлунка.

Особливості щодо застосування

Побічні реакції, найчастіше спостерігалися в ході клінічних досліджень:

• діарея;
• нудота;
• біль у шлунку;
• головний біль;
• блювання;
• висипання.

Іноді розвивалися реакції гіперчутливості.

З огляду на унікальну лікарську форму у вигляді гранул пролонгованої дії та специфічні фармакокінетичні властивості месалазину, системний ефект має лише незначна частина активної речовини, тому не слід очікувати на розвиток симптомів передозування навіть при високих дозах застосування препарату.

Загалом, симптоми повинні відповідати симптомам отруєння солями саліцилової кислоти: кислотно-лужна інтоксикація, гіпервентиляція легень, зневоднення, спричинене потінням та блюванням, гіпоглікемія.

Лікування симптоматичне: відновлення кислотно-лужного балансу в залежності від ситуації та заміщення втрати електролітів при змішаному алкалозі/ацидозі; поповнення об'єму рідини, втраченої внаслідок надмірного потовиділення та блювання; гіпоглікемії – введення глюкози. Крім того, зрошення шлунка і внутрішньовенне переливання електролітів для підвищення діурезу. Ретельний контроль функції нирок.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Протизапальний засіб, що застосовується при захворюваннях кишечника для лікування виразкового коліту та хвороби Крона.