Пентаса суспензія ректальна, 1 г/100 мл, по 100 мл флаконах з наконечнкікамі і клапанами (7 флаконів і 7 пакетів)

По 100 мл суспензії у флаконі з наконечником і внутрішнім клапаном; по 1 флакону у пакеті з алюмінієвої фольги; по 5 або 7 флаконів та 5 або 7 поліетиленових пакетів у картонній упаковці.

Суспензія ректальна.
Основні фізико-хімічні властивості: суспензія від білого до жовтуватого кольору.

Месалазин – активний компонент сульфасалазину, який застосовують для лікування виразкового коліту і хвороби Крона.
Клінічні дослідження свідчать, що терапевтичні властивості месалазину при пероральному та ректальному застосуванні обумовлені більшою мірою його місцевою дією на запалені ділянки кишечнику, аніж системним ефектом.

Існує інформація про те, що тяжкість запалення кишечнику у хворих із виразковим колітом, які отримували месалазин, є обернено корельована концентрацією месалазину в слизовій оболонці.

У пацієнтів із запальними захворюваннями кишечнику спостерігаються підвищення міграції лейкоцитів, аномальне продукування цитокінів, збільшення продукування метаболітів арахідонової кислоти (особливо лейкотрієнів В4), збільшення концентрації вільних радикалів у запалених тканинах кишечнику.

Механізм дії месалазину не є повністю зрозумілим, але залучено такі механізми, як активація γ-форми рецепторів, активованих проліфераторами пероксисом (PPAR-γ), та інгібування ядерного фактора-каппа B (NF-κB) в слизовій оболонці кишечнику.

Фармакологічний ефект месалазину у ході досліджень in vitro та in vivo полягає у пригніченні хемотаксису лейкоцитів, зменшенні продукування цитокінів і лейкотрієнів та нейтралізації вільних радикалів. На сьогодні невідомо, які з цих механізмів відіграють провідну роль у клінічній ефективності месалазину.

Терапевтична дія месалазину в основному визначається його місцевим контактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечнику. 

Застосування ректальної суспензії забезпечує високу концентрацію месалазину в дистальному відділі шлунково-кишкового тракту та низьку системну абсорбцію. Встановлено, що ректальна суспензія досягає низхідної ободової кишки та розповсюджується по її слизовій.

Абсорбція. Абсорбція після ректального застосування є низькою, залежить від дозування та ступеня дисперсності. Вимірювання кількості месалазину в сечі здорових добровольців за умови застосування 2 г на добу (двічі по 1 г) препарату Пентаса показало, що приблизно 15–20 % дози поглинається. 

Розподіл. Зв’язування месалазину з білками плазми становить приблизно 50 %, а ацетил-месалазину – приблизно 80 %.

Біотрансформація. Месалазин перетворюється на N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) як пресистемно у слизовій оболонці кишечнику, так системно в печінці. Незначне ацетилювання здійснюється за участю бактерій товстого кишечнику. Ацетилювання месалазину, ймовірно, не пов’язане з фенотипом ацетилування пацієнта. 

Також вважається, що ацетил-месалазин є клінічно та токсикологічно неактивним.

Виведення. Через безперервне вивільнення месалазину з препарату Пентаса в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому період напіввиведення неможливо визначити. Проте після того, як сполука зникає з ШКТ, період напіввиведення месалазину з плазми крові після перорального або внутрішньовенного прийому становить 40 хвилин, а для ацетил-месалазину – приблизно 70 хвилин.

Особливі групи пацієнтів

Патофізіологічні зміни, такі як діарея та підвищена кислотність кишечнику, що спостерігаються під час активного запального захворювання кишечнику, мають лише незначний вплив на транспортування месалазину до слизової оболонки кишечнику після перорального застосування. Екскреція з сечею 20–25 % добової дози спостерігається в осіб з прискореним кишковим транзитом. Аналогічно – спостерігається відповідне збільшення екскреції з фекаліями.

Системний вплив після введення ректальної суспензії Пентаса значно нижчий у пацієнтів з активним виразковим колітом порівняно з пацієнтами в стадії ремісії.

Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишківника. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби. Месалазін. Код АТХ А07Е С02.

Одночасне застосування з іншими відомими нефротоксичними засобами, такими як НПЗЗ або азатіоприн, може збільшити ризик небажаних реакцій з боку нирок.

Під час комплексного лікування препаратом Пентаса і азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що, ймовірно, свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендований регулярний контроль за рівнем лейкоцитів і дотримання відповідного режиму дозування для тіопуринів. 

Докази того, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину, слабкі.

діюча речовина: месалазин;
100 мл суспензії містять месалазину 1 г;
допоміжні речовини: динатрію едетат (Трилон Б); натрію метабісульфіт (Е 223); натрію ацетат, тригідрат; кислота хлористоводнева концентрована; вода очищена.

Лечение препаратом Пентаса не влияет на способность управлять транспортными средствами и / или работать с механизмами.

Лікарський засіб Пентаса під час вагітності та годування груддю потрібно застосовувати з обережністю і тільки тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода. Сам основний стан – запальне захворювання кишечнику (ЗЗК) – може вплинути на результат вагітності.

Вагітність

Відомо, що месалазин проникає крізь плацентарний бар’єр і його концентрації в плазмі пуповини нижчі, ніж концентрації в плазмі матері. Метаболіт ацетил-месалазин виявлений в однакових концентраціях в пуповині і плазмі матері. Дослідження перорального застосування месалазину на тваринах не вказує на прямий чи непрямий шкідливий вплив на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи та постнатальний розвиток. Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень застосування лікарського засобу Пентаса вагітним. Обмежені дані застосування месалазину не свідчать про збільшення загальної частоти вроджених вад розвитку у людей. Деякі дані свідчать про збільшення частоти передчасних пологів, мертвонародження та низької маси тіла при народженні, однак ці небажані результати вагітності також пов’язані з активною стадією запальних захворювань кишечнику. 

Були повідомлення про порушення з боку системи крові (панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували лікарський засіб Пентаса.

В одному випадку після тривалого застосування високих доз месалазину (2–4 г перорально) під час вагітності повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого.

Період годування груддю

Месалазин проникає в грудне молоко. Концентрація месалазину в грудному молоці нижча, ніж в крові матері, тоді як метаболіт – ацетил-месалазин – виявляється в аналогічних або вищих концентраціях. Існує обмежений досвід перорального застосування месалазину жінкам, які годують груддю. Не проводилося контрольованих досліджень застосування препарату Пентаса під час годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея, у новонародженого. Якщо у дитини з’являється діарея, грудне вигодовування слід припинити. 

Фертильність

Дані щодо застосування месалазину тваринам не показують впливу на чоловічу або жіночу фертильність.

Є обмежені клінічні дані щодо ефективності лікування дітей.

Виразковий проктосигмоїдит та лівобічний коліт.

Повышенная чувствительность к месалазина, салицилатов или к любой из вспомогательных веществ. Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.

1 клізма перед сном.

Перед застосуванням клізми рекомендується випорожнити кишечник.

Клізма поміщена в пакет із алюмінієвої фольги.

1. Безпосередньо перед застосуванням одержати флакон із пакета з алюмінієвої фольги та добре струсити.
2. Щоб зламати засіб закупорювання, слід повернути наконечник на один повний оберт (після повороту наконечник повинен бути в тому ж положенні, що й перед поворотом).
3. Помістити руку в один із поліетиленових пакетів, що містяться в упаковці.
4. Тримати контейнер, як показано на малюнку на пакеті.
5. Для введення клізми лягти на ліву сторону, ліва нога пряма, а права - зігнута вперед для рівноваги. Обережно ввести кінчик аплікатора у пряму кишку. Підтримувати досить постійне натискання рукою у міру розподілу змісту клізми. Вміст флакона слід використовувати максимально протягом 30-40 секунд.
6. Як тільки флакон спорожніє, вийняти наконечник із флаконом, все ще стискаючи його.
7. Суспензія має залишатися у кишечнику. Пацієнту слід залишатися в розслабленому стані у вищезгаданому положенні ще 5-10 хвилин або поки пройде позив.
8. Згорнути поліетиленовий пакет поверх порожнього флакона. Викинути його та вимити руки.

Побічні реакції, що найчастіше спостерігалися у ході клінічних досліджень: діарея, нудота, біль у животі, головний біль, блювання і висипання. Іноді спостерігаються реакції гіперчутливості та медикаментозна гарячка. 

Після ректального введення можливі місцеві реакції, такі як свербіж, ректальний дискомфорт та позиви до дефекації.

Частота побічних ефектів базується на клінічних дослідженнях та звітах у післяреєстраційний період. 

* - Механізм розвитку месалазиніндукованого міо- і перикардиту, панкреатиту, нефриту і гепатиту невідомий, але можливе його алергічне походження.

** - Світлочутливість: більш серйозні реакції спостерігаються у пацієнтів із наявними захворюваннями шкіри, такими як атопічний дерматит та атопічна екзема.

Слід зазначити, що деякі з цих розладів можна пояснити самим запаленням кишечнику.

Існує обмежений клінічний досвід передозування препаратом Пентаса, який не вказує на ниркову чи печінкову токсичність.
Оскільки Пентаса є аміносаліцилат, то можуть з'явитися симптоми токсичності саліцилатів, такі як порушення кислотно-лужної рівноваги, гіпервентиляція, набряк легень. , дегідратація та гіпоглікемія. Симптоми, викликані передозуванням саліцилатами, описаних у медичній літературі.
Були повідомлення про пацієнтів, які щодня приймали 8 г месалазину протягом місяця без будь-яких побічних явищ.
Лікування передозування у людини
Оскільки ні специфічного антидоту, лікування передозування підтримуюче та симптоматичне. Лікування стаціонару включає ретельний контроль за функцією нирок.

Зберігати при температурі 15–25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Суспензія ректальна Пентаса показана при виразковому проктосигмоїдиті та лівосторонньому коліті.