Пентоксифілін-Дарниця розчин для ін'єкцій по 5 мл в ампулі, 20 мг / мл, 10 шт.

По 5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах.

Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект.

В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего - в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові в концентрації, що перевищує в 2 рази концентрацію незміненої речовини і знаходиться з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. Тому пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90% виводиться нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менш ніж 4% дози виводиться з калом.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена.

У пацієнтів з порушенням функції печінки відмічено подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну.

Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Код АТХ С04А D03.

Діюча речовина: пентоксифілін; 

1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Даних немає, проте слід враховувати імовірність виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи.

Вагітність

Досвід застосування лікарського засобу вагітним жінкам недостатній. Тому не слід призначати препарат під час вагітності.

Годування грудьми

Пентоксифілін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування пентоксифіліном, необхідно припинити годування груддю.

Досвід застосування лікарського засобу дітям відсутній.

• Атеросклеротична енцефалопатія, ішемічний церебральний інсульт, дисциркуляторна енцефалопатія, порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (зокрема з діабетичною ангіопатією), запаленням;
• трофічні розлади у тканинах, пов'язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження), облітеруючий ендартеріїт;
• ангіонейропатія (хвороба Рейно);
• порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока);
• порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, що супроводжуються зниженням слуху.

• Підвищена чутливість допентоксифіліну, інших компонентів лікарського засобу або інших препаратів групи метилксантинів;
• масивні кровотечі (ризик посилення кровотечі);
• крововиливи в сітківку ока, мозок; якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;
• геморагічний діатез;
• гострий інфаркт міокарда;
• виразка шлунка та/або кишкові виразки;
• вагітність.

Внутрішньовенні інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла та переносимості лікування. Інфузію можна проводити лише у випадку, якщо розчин є прозорим. Рекомендовано дорослим такі схеми лікування

1. Інфузія 100-600 мг пентоксифіліну в 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози 1-2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної інфузії становить 60-360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну має тривати не менше 60 хвилин.

Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом пентоксифіліну (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна та пероральна) становить 1200 мг.

2. При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болі, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії пентоксифіліну протягом 24 годин. За такої схеми введення дозу визначати з розрахунку 0,6 мг/кг/година. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг – 1150 мг.

Незалежна від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг. Об'єм інфузійних розчинів розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта та становить у середовищі 1-1,5 л на добу.

3. В окремих випадках препарат застосовують шляхом внутрішньовенної ін'єкції по 5 мл (100 мг). Ін'єкцію виконувати повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта – лежачи.

Тривалість парентерального курсу лікування визначається лікарем, який проводить лікування. Після покращення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану форму препарату. 

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, периферичні набряки, почервоніння обличчя або відчуття жару (припливи), стенокардія, нетиповий біль у грудях, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, задишка, відчуття нестачі повітря, аритмія, серцебиття.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою, лейкопенія, панцитопенія (що може мати летальний результат), подовження протромбінового часу, гіпофібриногенемія, анемія, апластична анемія, кровотечі (наприклад шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника, носа).

З боку нервової системи: головний біль, мігрень, запаморочення, асептичний менінгіт (при застосуванні високих доз), тремор рук, безсоння, збудження, занепокоєння, почуття страху, непритомність, порушення сну, галюцинації , потемніння в очах, оніміння кінцівок, гіпергідроз, судоми, парестезії.

З боку органів чуття: порушення зору, худоби, сльозотеча, кон'юнктивіт, біль у вухах, крововилив у сітківку, відшарування сітківки.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску в шлунку, переповнення шлунка, діарея, нудота, блювання (в т.ч. неодноразове), метеоризм, біль у епігастрії , анорексія, атонія кишечника, запор, сухість у горлі, спрага.

З боку метаболізму: гіпоглікемія, гіпокаліємія.

З боку імунної системи: алергічні реакції (анафілактичні / анафілактоїдні реакції в шок, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, почервоніння шкіри, свербіж, висип, кропив'янка), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлса), синдром Сти -Джонсона.

З боку травної системи: внутрішньопечінковий холестаз, підвищення активності ферментів печінки, загострення холециститу, холестатичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищене потовиділення, гіперемія шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, набряки, макулопапульозні висипання, дерматит, підвищена ламкість нігтів. Зміни у місці введення біль у місці введення, гіперемія, набряк, висип.

Інші: порушення смаку, підвищене слиновиділення, нездужання, біль у горлі/шиї, ларингіт, закладеність носа, збільшення/зменшення маси тіла, озноб, лихоманка, гіпертермічний синдром.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ (АЛТ, АСТ, ЛДГ) та лужної фосфатази. Більшість побічних реакцій пов'язані з дозуванням. Їх можна звести до мінімуму або взагалі уникнути зменшення дози. Якщо виникають тяжкі побічні реакції, лікування слід припинити. 

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь / ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Симптоми: слабкість, нудота, запаморочення, зниження / підвищення артеріального тиску, непритомний стан, аритмія, тахікардія, сонливість або збудження, втрата свідомості, гіпертермія, арефлексія, тоніко-клонічні судоми, ознаки шлунково- кишкової кровотечі – блювота (блювотні маси кольору кавової гущі), лихоманка, відчуття жару (припливи).

Лікування: при появі перших симптомів передозування (потівливість, нудота, ціаноз) негайно припинити застосування препарату. Необхідно забезпечити нижче положення голови та верхньої частини тулуба, контролювати вільну прохідність дихальних шляхів. Проводити симптоматичну терапію, особливу увагу слід приділити підтримці артеріального тиску та функції дихання. Для усунення судомних нападів вводити діазепам.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

"Пентоксифілін-Дарниця" застосовується при атеросклеротичній енцефалопатії, ішемічному церебральному інсульті, дисциркуляторній енцефалопатії, порушеннях периферичного кровообігу.