Пецеф таблетки в/о 200 мг № 10

По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Цефподоксиму проксетил є бета-лактамним антибіотиком, що належить до пероральних цефалоспоринів третього покоління і є неактивною формою цефподоксиму. Після перорального застосування він абсорбується в кишечнику, де швидко гідролізується неспецифічними естеразами в цефподоксим, який потім системно абсорбується.

Механізм дії цефподоксиму базується на пригніченні синтезу клітинних стінок бактерій. Цефподоксим стійкий до дії більшості бета-лактамаз.

Цефподоксим, як було показано, володіє в умовах in vitro бактерицидною активністю проти численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Він дуже активний проти грампозитивних мікроорганізмів:

• Streptococcus pneumoniae
• Стрептококи групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G
• Інші стрептококи (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius)
• Corynebacterium diphtheriae

Він дуже активний проти грамнегативних мікроорганізмів:

• Haemophilus influenzae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази)
• Haemophilus para-influenzae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази)
• Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази)
• Neisseria meningitidis
• Neisseria gonorrhoeae
• Escherichia coli
• Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca)
• Proteus mirabilis

Він помірно активний щодо чутливих до дії метициліну стафілококів, штамів, що продукують і не продукують пеніцилінази (S. aureus і S. epidermidis).

Крім того, як і щодо інших цефалоспоринів, такі мікроорганізми є стійкими до дії цефподоксиму: ентерококи, стійкі до дії метициліну стафілококи (S. aureus і S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa та Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis і споріднені види.

Як і у разі застосування інших антибіотиків, щоразу, коли це можливо, чутливість потрібно підтверджувати шляхом тестування в умовах in vitro.

Абсорбція.

Абсорбція цефподоксиму проксетилу, прийнятого перорально натще в формі таблетки, що відповідає 100 мг цефподоксиму, становить 40 - 50%. Вона збільшується з прийомом харчових продуктів, тому рекомендується застосовувати препарат під час їди.

Цефподоксиму проксетил абсорбується в кишечнику і гідролізується в активний метаболіт цефподоксим.

Розподіл.

Концентрація в плазмі крові.

Після перорального разового прийому дози 100 мг максимальна концентрація цефподоксиму в плазмі крові (C_max) становить 1 - 1,2 мг/л. Після разового прийому дози 200 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить 2,2 - 2,5 мг/л. В обох випадках (100 або 200 мг) C_max досягається (T_max) за 2 - 3 години.

Залишкові концентрації через 12 годин після прийому 100 мг і 200 мг становлять відповідно 0,08 мг/л та 0,18 мг/л.

Після прийому протягом 14,5 дня дози 100 - 200 мг двічі на добу фармакокінетичні параметри цефподоксиму в плазмі крові не змінюються, що означає відсутність накопичення діючої речовини.

Об'єм розподілу цефподоксиму становить 30 - 35 л у молодих здорових добровольців

(0,43 л/кг).

Зв'язування з білками плазми крові

Рівень зв'язування цефподоксиму становить 40 %, в основному з альбуміном. Таке зв'язування не має характеру насичуваності.

Проникнення у тканини і рідини

Цефподоксим добре проникає в паренхіму легенів, слизову бронхів, плевральну рідину, мигдалики та міжклітинну рідину.

Через 4 - 7 годин після разового прийому 100 мг концентрація в мигдаликах становить 0,24 - 0,1 мкг/г (20-25 % концентрації у плазмі крові).

Після разового прийому 200 мг цефподоксиму концентрація в міжклітинній рідині становить 1,5 - 2,0 мг/л (80 % концентрації у плазмі крові).

Через 3 ˗ 12 годин після разового прийому 200 мг цефподоксиму концентрація в легенях становить 0,6 - 0,2 мкг/г; у плеврі ˗ 0,6 - 0,8 мг/л.

У слизовій бронхів через 1- 4 години після прийому 200 мг концентрація цефподоксиму становить близько 1 мкг/г (40 - 45 % концентрації у плазмі крові).

Виміряні концентрації перевищують мінімальну пригнічувальну концентрацію для чутливих організмів.

Біотрансформація та виведення.

Після абсорбції головним метаболітом є цефподоксим, що виділяється внаслідок гідролізу цефподоксиму проксетилу.

Цефподоксим дуже мало метаболізується.

Після абсорбції цефподоксиму проксетилу 80% вивільненого цефподоксиму виводиться в незміненій формі з сечею.

Період напіввиведення цефподоксиму в середньому становить 2,4 години.

Пацієнти групи ризику.

Фармакокінетичні параметри цефподоксиму дуже мало змінюються у пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок.

Проте слабке підвищення максимальної концентрації у сироватці та періоду напіввиведення не потребує зниження дози для таких пацієнтів, за винятком осіб, у яких нирковий кліренс менше 40 мл/хв.

У разі ниркової недостатності, коли кліренс креатиніну менше 40 мл/хв, збільшення періоду напіввиведення з плазми крові та максимальної концентрації у плазмі крові вимагає зниження дози наполовину та прийому препарату 1 раз на день.

У разі печінкової недостатності незначні кінетичні зміни, які спостерігаються, не потребують особливої корекції дозування.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТХ J01D D13.

Дослідження показали, що біодоступність препарату зменшується приблизно на 30 %, коли цефподоксим застосовують з препаратами, які нейтралізують рН шлунка або інгібують секрецію кислоти. Таким чином, такі препарати, як антациди мінерального типу і H₂-блокатори, наприклад ранітидин, які можуть призвести до збільшення рН шлункового соку, слід приймати через 2 - 3 години після застосування цефподоксиму.

H₂-антагоністи гістаміну та антациди знижують біодоступність цефподоксиму.

Підвищення рівня рН шлунка: анти-Н₂ (ранітидин) та антикислоти (гідроксид алюмінію, бікарбонат натрію) призводять до зниження біологічної ефективності.

Зниження рівня рН шлунка (пентагастрин) збільшує біологічну ефективність. Клінічні наслідки залишаються нез'ясованими.

Одночасне застосування з пробенецидом зменшує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини потенційно підвищують антикоагулянтний ефект кумаринів і знижують контрацептивний ефект естрогенів.

Рекомендується регулярно контролювати показники міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) під час і невдовзі після одночасного застосування цефподоксиму з пероральним антикоагулянтом. Хибнопозитивні результати реакції на глюкозу в сечі можливі у разі використання розчину Бенедикта чи Фелінга або тест-таблеток сульфату міді, але не при проведенні ферментативних реакцій у присутності глюкозооксидази.

Повідомлялося про численні випадки посилення дії пероральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримують антибіотики. Чітко виражений інфекційний або запальний процес, вік і загальний стан пацієнта виявляються факторами ризику виникнення такої дії.

Незалежно від характеру їжі біологічна ефективність цефподоксиму підвищується, якщо препарат приймають під час їди.

діюча речовина: cefpodoxime;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить цефподоксиму проксетилу еквівалентно цефподоксиму 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: кальцію карбоксиметилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, кросповідон (тип Б), лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, Opadry White 03H58900 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь).

Під час лікування цефподоксимом повідомлялося про випадки запаморочення, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Клінічні дані про вплив цефподоксиму проксетилу на вагітність відсутні. Беручи до уваги очікувану користь, застосування цефподоксиму під час вагітності може розглядатися, незважаючи на недостатні клінічні дані та дані досліджень на тваринах. Слід з обережністю призначати препарат вагітним у разі нагальної потреби.

Результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямої чи опосередкованої негативної дії препарату на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або на післяпологовий розвиток.

Цефподоксим проникає у грудне молоко людини, тому рекомендовано припинити годування груддю на період лікування.

На сьогодні відсутня інформація щодо застосування препарату дітям.

Лікування у дорослих інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками, таких як:

• тонзиліти;
• гострі синусити;
• гострі бронхіти;
• загострення хронічних бронхітів;
• бактеріальні пневмонії.

Підвищена чутливість до цефподоксиму або інших препаратів групи цефалоспоринів, або до будь-якої з допоміжних речовин.

Негайні та/або тяжкі реакції підвищеної чутливості (анафілаксії) на пеніцилін або інші бета-лактамні антибіотики в анамнезі.

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Дорослим препарат застосовують перорально 2 рази на добу з інтервалом 12 годин під час їди.

Гострий бактеріальний синусит: 2 таблетки по 200 мг на добу: по 1 таблетці (200 мг) вранці та ввечері. При гострих максилярних синуситах ефективним є застосування препарату протягом 5 днів.

Тонзиліти: по 100 мг 2 рази на добу.

Гострий бронхіт: по 200 мг 2 рази на добу.

Загострення хронічних бронхітів: по 200 мг 2 рази на добу.

Бактеріальна пневмонія: по 200 мг 2 рази на добу.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози препарату для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок не потрібна.

Порушення функції нирок.

Корекція дози цефподоксиму не потрібна, якщо кліренс креатиніну перевищує 40 мл/хв. Якщо кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв, денну дозу зменшують наполовину та приймають 1 раз на день.

Ниркова недостатність.

Корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше

40 мл/хв./1,7Зм³ не потрібна. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче цього показника, дозу необхідно коректувати відповідним чином (див. таблицю нижче).

¹Уніфікована доза становить 100 мг або 200 мг залежно від типу інфекції. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Порушення функції печінки.

Корекція дози не потрібна.

Головним чином спостерігались розлади травної системи: діарея, нудота, блювання, болі в животі. Загальні розлади: астенія, втомлюваність, нездужання.

Також повідомлялося про кілька рідкісних випадків таких побічних реакцій:

• З боку травної системи: як і у разі застосування інших антибіотиків широкого спектра, повідомлялося про рідкісні випадки ентероколіту з геморагічною діареєю, а також про рідкісні випадки псевдомембранозного коліту, метеоризм, гострий панкреатит.
• З боку гепатобіліарної системи: помірне тимчасове підвищення трансаміназ, аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази і лужних фосфатаз, підвищення білірубіну, гострий гепатит.
• З боку шкіри: алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, різноманітні висипи, локалізований пухирчатий висип, поліморфна еритема, синдром Стівенса - Джонсона та синдром Лайєлла, еритема.
• З боку нервової системи: головні болі, відчуття запаморочення, парестезії.
• З боку нирок та сечовивідної системи: слабке підвищення сечовини крові та креатинінемія, гостра ниркова недостатність.
• З боку кровоносної системи: тромбоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія та гіпереозинофілія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, еозинофілія, лимфоцитоз, нейтропенія, лейкоцитоз.
• З боку органу слуху і рівноваги: дзвін у вухах.

У разі передозування цефподоксиму показана підтримуюча та симптоматична терапія.

У разі передозування, зокрема у пацієнтів з нирковою недостатністю, може розвинутися енцефалопатія зворотної дії. Специфічний антидот невідомий.

Зберігати при температурі нижче 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Антибіотик для лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату організмами.