ПМС Холестирамін регулар № 30 апельсин порошок

По 9 г порошку в пакеті, по 30 пакетів у картонній коробці.

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: дрібний порошок білуватого або жовтуватого кольору зі слабким запахом апельсина. Часточки стороннього матеріалу відсутні.

Холестирамін – аніонообмінна смола з четвертинними амонієвими групами на основі полістирольного полімерного каркаса. У вигляді хлориду він зв’язує жовчні кислоти in vivo та in vitro, обмінюючи хлорид-іон на іони жовчних кислот.

Єдиним попередником жовчних кислот в організмі є холестерин. При нормальному травленні жовчні кислоти секретуються у кишечник. Основна частина жовчних кислот всмоктується з кишечнику та повертається у печінку за системою кишково-печінкової циркуляції. У сироватці крові здорових людей міститься лише досить невелика кількість жовчних кислот.

Холестирамін у кишечнику зв’язується з жовчними кислотами з утворенням нерозчинного комплексу, що виводиться з калом. Таким чином, частина жовчних кислот не повертається у печінку за системою кишково-печінкової циркуляції.

У результаті втрати значної кількості жовчних кислот з калом при прийомі холестираміну відбувається посилене окислення холестерину з утворенням жовчних кислот, при цьому відзначається зниження вмісту бета-ліпопротеїду або ліпопротеїду низької щільності у плазмі крові, а також зниження вмісту холестерину у сироватці крові. Тому, незважаючи на збільшення синтезу холестерину у печінці, його вміст у плазмі крові знижується.

Гіполіпідемічні засоби. Холестирамін. Код АТХ С10А С01.

Холестирамін як іонообмінник має виражену афінність не тільки до жовчних кислот, а й до інших аніонів. Складно апріорно передбачити, чи буде чинити вплив застосування холестираміну на поглинання з кишечнику тих чи інших лікарських засобів. Потенційно необхідно розглядати можливість такої взаємодії лікарських засобів з холестираміном, якщо тільки відсутність такої взаємодії не доведена клінічними дослідженнями.

Холестирамін може знижувати засвоєння таких препаратів для перорального застосування як препарати тироксину, варфарину, хлортіазид (кислий), фенілбутазон, тетрациклін, пеніцилін G, дигіталіс. Слід мати на увазі, що при відміні холестираміну можливий розвиток токсичних явищ, зумовлених препаратами дигіталісу, якщо доза останнього була підвищена з урахуванням зниження його засвоювання під впливом холестираміну. Холестирамін може також впливати на фармакокінетику препаратів, що піддаються кишково-печінковій рециркуляції, таких як естрогени.

Проведені дослідження із взаємодії холестираміну та різних інгібіторів HMG-CoA редуктази. Хоча холестирамін знижує біодоступність цих інгібіторів, клінічні ефекти щодо зниження вмісту холестерину при застосуванні інгібіторів HMG-CoA редуктази та холестираміну виявляються адитивними.

Необхідно мати на увазі, що холестирамін може зв’язувати інші лікарські засоби. Тому інші лікарські засоби слід приймати не пізніше, ніж за 1 годину до прийому холестираміну і не раніше 4-6 годин (а краще ще пізніше) після прийому холестираміну.

Діюча речовина: холестирамін резин (cholestyramine resin), сополімер стиролу та дивінілбензолу з четвертинними амонієвими функціональними групами;

1 пакетик з порошком містить холестираміну резин 4 г;

допоміжні речовини: цукроза, кислота лимонна безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, барвник жовтий захід FCF (Е 110), барвник D&C жовтий № 10 (хіноліновий жовтий Е 104), барвник D&C жовтий № 10 алюмінієвий лаковий 15 % (хіноліновий жовтий Е 104), пропіленгліколю альгінат, ароматизатор апельсиновий, що містить: ароматизатор апельсиновий, мальтодекстрин, акація (гуміарабік Е 414), бутилгідрокситолуол (Е 321).

Даних немає, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи, таких як запаморочення, сонливість, втрата свідомості.

Оскільки холестирамін не всмоктується у кишечнику, теоретично він не може негативно впливати на плід при прийомі у рекомендованих дозах. Проте контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату вагітним жінкам не проводили. До того ж, холестирамін може перешкоджати всмоктуванню жиророзчинних вітамінів у кишечнику, що може негативно впливати на розвиток плода.

Препарат слід з обережністю застосовувати жінкам, які годують груддю, оскільки він може перешкоджати всмоктуванню вітамінів у кишечнику, що може призводити до неповноцінного харчування дитини.

Таким чином, застосування препарату вагітним жінкам та жінкам, які годують груддю, можливо лише у тих випадках, коли потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Безпека та ефективність застосування холестираміну дітям не встановлені.

Холестирамін показаний як засіб ад’ювантної терапії (як доповнення до дієти та фізичних вправ) для зниження підвищеного вмісту холестерину в сироватці крові пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією з метою зменшення ризику атеросклеротичних уражень коронарних артерій та інфаркту міокарда.

Холестирамін можна застосовувати як засіб для зниження підвищеного вмісту холестерину у пацієнтів із комбінованою гіперхолестеринемією та гіпертригліцеридемією, однак препарат не показаний у випадку, коли гіпертригліцеридемія є домінуючою патологією.

Холестирамін можна застосовувати для симптоматичного лікування діареї, спричиненої жовчними кислотами у хворих із синдромом короткого кишечнику, а також для зняття свербежу при холестазі у зв’язку з частковою обструкцією жовчовивідних шляхів.

Холестирамін протипоказаний при повній обструкції жовчовивідних шляхів, коли жовч зовсім не потрапляє в кишечник.

Препарат протипоказаний у випадку підвищеної чутливості до діючої речовини або до інших компонентів, що входять до складу препарату.

Холестирамін застосовувати перорально.

Для того щоб звести до мінімуму можливі побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту, бажано розпочинати терапію з однієї дози препарату 1 раз на добу. Потім через 1-2 дні дозування можна збільшити.

Важливим є мотивація хворого для дотримання встановленої схеми лікування, незважаючи на побічні явища, що виникають з боку шлунково-кишкового тракту. Для успішного лікування важливу роль відіграє контроль за дотриманням схеми прийому препарату.

Рекомендована доза дорослим становить 4 г холестираміну від 1 до 6 разів на добу. Дозування можна змінити, щоб найбільше відповідати індивідуальним потребам хворого.

Препарат не слід приймати у сухому вигляді, він призначений тільки для застосування у вигляді водної суспензії.

Приготування препарату для прийому: колір препарату може варіювати від серії до серії, що не впливає на якість самого препарату.

Для приготування суспензії вміст 1 пакетика помістити у склянку з 120-180 мл води або напою, що не містять вуглекислого газу (молоко або фруктовий сік). Через 1 хвилину порошок інтенсивно перемішати у рідині. Порошок можна також розмішати у супі або соку з м’якоттю, вижатому з фруктів (яблук або ананасів).

Найчастіше при застосуванні холестираміну відзначаються запори, особливо при високій дозі препарату та у пацієнтів літнього віку (від 60 років). У більшості випадків ці побічні явища знімаються загальноприйнятою у таких випадках терапією. В окремих випадках може знадобитися тимчасове зниження дози або припинення застосування препарату.

Рідше виникають такі побічні явища як відчуття розтягнення шлунка, метеоризм, здуття живота, нудота, блювання, діарея, стеаторея, анорексія, печія, висипання на шкірі, подразнення шкіри, язика, періанальної зони, схильність до кровоточивості внаслідок гіпопротромбінемії (нестачі вітаміну К), погіршення зору у темряві внаслідок нестачі вітаміну А, гіперхлоремічний ацидоз у дітей, остеопороз, прояви нестачі вітаміну D.

Інколи спостерігалась наявність ущільнень вмісту жовчовивідних шляхів, включаючи ущільнення вмісту жовчного міхура, що може бути проявом захворювання печінки, і не пов’язано із застосуванням препарату.

В одного хворого при кожному прийомі препарату спостерігалися напади жовчної коліки. Ще в одному випадку був відзначений гострий абдомінальний симптомокомплекс, при цьому рентгенографічно у поперечній ободовій кишці виявляли наявність пастоподібної маси.

Спостерігались і інші побічні реакції, не всі з них можуть бути зумовлені безпосередньо прийомом холестираміну. Це шлунково-кишкові та ректальні кровотечі, випорожнення чорного кольору, гемороїдальні кровотечі, кровотечі виразки дванадцятипалої кишки, дисфагія, гикавка, відрижка, ректальний біль, загострення виразкової хвороби, відчуття кислого присмаку, загострення панкреатиту, дивертикуліт.

Зміни лабораторних показників: порушення функцій печінки.

Гематологічні зміни: зміни величини протромбінового часу (зниження або збільшення), екхімози, анемія, кровотечі ясен.

З боку скелетно-м’язової системи: біль у спині, м’язах, суглобах, артрит.

Неврологічні зміни: головний біль, запаморочення, тривожні стани, підвищена втомлюваність, шум у вухах, втрата свідомості, сонливість, ішіоневралгія, парестезія.

З боку нирок: гематурія, дизурія, палений запах сечі, діурез (збільшення виділення сечі).

З боку органів зору: увеїт.

Реакції гіперчутливості: кропив’янка, бронхіальна астма, утруднення дихання, свистяче дихання.

Інші зміни: зниження або збільшення маси тіла, підвищення лібідо, набряк залоз, набряк, карієс.

Один випадок передозування був описаний у пацієнта, який приймав препарат протягом кількох тижнів у дозі, що становила 150 % від максимально рекомендованої добової дози. Жодних суттєвих явищ при цьому відзначено не було. Основним наслідком при передозуванні може бути порушення прохідності шлунково-кишкового тракту. Наявністю такої непрохідності, ступенем її вираженості і визначається необхідна симптоматична терапія.

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºС.

Препарат показаний як засіб ад'ювантної терапії для зниження підвищеного вмісту холестерину в сироватці крові.