Протопік мазь 0,03%, 10 г

0,03 % мазь по 10 г в пластиковій тубі, по 1 тубі в картонній коробці.

Мазь.
Основні фізико-хімічні властивості: мазь від білого до злегка жовтуватого кольору.

За допомогою зв’язування зі специфічним цитоплазматичним білком імунофіліном (FKBP12) такролімус інгібує кальційзалежну передачу сигналу Т-лімфоцитам, перешкоджаючи їх активації та подальшому синтезу IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 та інших цитокінів, таких як GM-CSF, ТNF-α та IFN-γ.

У ході досліджень in vitro у шкірі здорової людини такролімус інгібував опосередковану клітинами Лангерганса стимуляцію Т-лімфоцитів. Було також показано, що такролімус перешкоджає вивільненню медіаторів запалення з опасистих клітин, базофілів та еозинофілів.

У хворих на атопічний дерматит очищення шкіри під час лікування такролімусом у формі мазі супроводжувалось зниженням експресії Fc-рецептора на клітинах Лангерганса та гальмуванням їх стимулюючого впливу на Т-лімфоцити.

Такролімус в лікарській формі мазі не впливає на синтез колагену, таким чином, не спричиняє атрофії шкіри.

Абсорбція. Дані, отримані від здорових добровольців, показали, що рівень системного впливу такролімусу після разового чи багаторазового місцевого застосування мазі такролімусу відсутній або мінімальний.

У більшості пацієнтів із атопічним дерматитом (дорослих та дітей), які одноразово чи повторно застосовували мазь такролімусу (0,03 – 0,1%), його концентрація у крові < 1 нг/мл. Якщо концентрація у крові перевищувала 1 нг/мл, це явище було тимчасовим. Рівень системного впливу підвищувався зі збільшенням площі уражених ділянок. Однак швидкість та ступінь місцевої абсорбції такролімусу зменшувались із загоєнням шкіри. У дорослих та дітей, в середньому на 50 % площі тіла яких застосовували препарат, рівень системного впливу (тобто AUC) такролімусу був приблизно у 30 разів менший, ніж рівень системного впливу імунодепресантів після їх перорального прийому пацієнтами з трансплантованою ниркою або печінкою. Найнижча концентрація такролімусу у крові, при якій проявляється системна дія, невідома.

Кумуляції препарату при тривалому застосуванні (до 1 року) у дітей та дорослих не відзначалось.

Розподіл в організмі. У зв`язку з тим, що системна абсорбція мазі такролімусу низька, висока здатність зв`язування його з білками плазми (> 98,8 %) розглядається як клінічно не значуща. При застосуванні мазі такролімусу препарат діє місцево та характеризується мінімальною абсорбцією в системний кровотік.

Метаболізм. Такролімус не метаболізується в шкірі. При попаданні в системний кровообіг такролімус значною мірою метаболізується в печінці за допомогою CYP3A4.

Виведення. При внутрішньовенному введенні такролімус показав низький рівень кліренсу. Середній загальний кліренс становить приблизно 2,25 л/год. Печінковий кліренс абсорбованого в системний кровотік препарату може зменшуватись у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю або при одночасному прийомі інгібіторів CYP3A4.

При багаторазовому місцевому застосуванні мазі такролімусу період напіввиведення становить 75 годин у дорослих та 65 годин у дітей.

Діти.

Фармакокінетичні властивості такролімусу після місцевого застосування подібні до зареєстрованих у дорослих, включаючи мінімальний рівень системного впливу та відсутність кумуляції.

Дерматологічні засоби. Код АТХ D11A Н01.

Формальні дослідження взаємодій топічного препарату для мазі такролімусу не проводилися.

Такролімус не метаболізується в шкірі людини, що практично виключає можливість взаємодії з іншими препаратами в шкірі, що могло б вплинути на метаболізм такролімусу.

Системно доступний такролімус метаболізується за допомогою печінкового цитохрому P450 3A4 (CYP3A4). Рівень системного впливу у разі місцевого застосування мазі такролімусу низький (< 1 нг/мл) та навряд чи може змінитися внаслідок одночасного прийому відомих інгібіторів CYP3A4. Однак можливість взаємодії виключати не можна, і тому одночасний системний прийом відомих інгібіторів CYP3A4 (таких як еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, дилтіазем) пацієнтами з великими ділянками ураження та/або еритродермією потрібно проводити обережно.

Діти.

Було проведено дослідження лікарської взаємодії з кон’югованою з білком вакциною проти менінгококу серологічної групи С у дітей віком 2 – 11 років. Не спостерігалося жодного впливу на вакцинацію, на утворення імунної пам’яті або гуморальний чи клітинний імунітет.

Діюча речовина: такролімус;
1 г мазі містить такролімусу (у вигляді моногідрату) 0,3 мгг;

допоміжні речовини: парафін білий м’який, олія мінеральна, пропіленкарбонат, віск білий, парафін.

Препарат застосовується місцево та не впливає чи впливає незначно на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Немає даних щодо застосування мазі такролімусу вагітними жінками. Дослідження на тваринах показали, що системне застосування призводить до репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини невідомий.

Мазь Протопик не слід використовувати у період вагітності, за винятком вкрай невідкладних випадків.

Годування груддю

Клінічні дані доводять, що після системного застосування такролімус проникає в грудне молоко. Хоча клінічні дані показали, що рівень системного впливу від застосування мазі такролімусу низький, годування груддю під час застосування мазі Протопик слід припинити.

Фертильність

Дані щодо фертильності відсутні.

Мазь Протопик застосовують дітям віком від 2 років.

Лікування атопічного дерматиту у дітей віком від 2 років – мазь Протопик 0,03%, у дорослих та підлітків віком від 16 років – мазь Протопик 0,03 %.

Лікування загострень

Дорослі та підлітки (віком від 16 років)

Лікування атопічного дерматиту середнього та тяжкого ступеня у дорослих та підлітків (віком від 16 років), які неадекватно реагують або нечутливі до традиційних методів лікування, зокрема до лікування топічними кортикостероїдами.

Діти (віком від 2 до 16 років)

Лікування атопічного дерматиту середнього та тяжкого ступеня у дітей віком від 2 до 16 років, які неадекватно реагують на традиційні методи лікування, зокрема топічними кортикостероїдами.

Профілактика виникнення загострень

Профілактичне лікування атопічного дерматиту середнього та тяжкого ступеня для запобігання раптових загострень хвороби та подовження тривалості періодів без загострень у пацієнтів з високою частотою виникнення рецидивів (4 або більше разів на рік), які мали первинну реакцію на максимум 6-тижневий курс лікування маззю (двічі на день) – повне, майже повне або незначне загоєння уражень.

Гіперчутливість до такролімусу, макролідів або допоміжних речовин.

Мазь Протопик необхідно наносити тонким шаром на уражені або ті ділянки шкіри, що найчастіше уражуються. Мазь можна наносити на будь-які частини тіла (обличчя, шию тощо), у тому числі на згинальні поверхні. Необхідно уникати потрапляння мазі на слизові оболонки. Мазь не слід наносити під оклюзійні пов’язки, оскільки такий спосіб застосування не досліджений.

Лікування загострень

Протопик можна застосовувати як короткочасно, так і протягом тривалого періоду, у вигляді повторюваних курсів терапії. Тривале лікування не повинно бути безперервним.

Лікування Протопиком потрібно розпочати при першій появі симптомів і продовжувати до повного, майже повного або значного зникнення уражень на шкірі. Потрібно обробляти маззю кожну пошкоджену ділянку шкіри. Після цього пацієнтів можна переводити на профілактичне лікування. При перших ознаках повторного виникнення симптомів хвороби лікування необхідно поновити.

Діти віком від 2 до 16 років

Необхідно застосовувати мазь меншої концентрації (Протопик 0,03%). Курс лікування – двічі на день протягом трьох тижнів. Надалі частоту застосування потрібно зменшити до одного разу на день до повного зникнення уражень на шкірі.

Дорослі та підлітки (віком від 16 років)

Лікування потрібно почати з Протопику 0,1% двічі на день та продовжувати до повного зникнення уражень на шкірі. При повторному виникненні симптомів лікування починають знову. Якщо дозволяє клінічний стан, необхідно спробувати зменшити частоту нанесення препарату або застосовувати мазь меншої концентрації (Протопик 0,03%).

Як правило, покращення можна спостерігати протягом першого тижня лікування. Якщо ознаки поліпшення не спостерігаються протягом двох тижнів застосування мазі, необхідно розглянути інші варіанти подальшого лікування.

Пацієнти літнього віку

Окремі дослідження за участю пацієнтів літнього віку не проводилися. Однак клінічний досвід роботи із пацієнтами цієї вікової групи показує, що корекція режиму дозування не потрібна.

Профілактика виникнення загострень

На профілактичне лікування пацієнтів можна переводити після 6-тижневого курсу лікування маззю із застосуванням препарату двічі на день (до повного, майже повного або значного зникнення уражень на шкірі).

Діти віком від 2 до 16 років

Необхідно застосовувати мазь меншої концентрації (Протопик 0,03%). Мазь потрібно застосовувати один раз на день двічі на тиждень (наприклад у понеділок та четвер) на ділянки шкіри, які найчастіше уражаються атопічним дерматитом, для запобігання виникненню загострень. Між застосуваннями мазі потрібно робити 2 – 3 дні перерви.

Після 12 місяців застосування мазі дитині слід тимчасово призупинити лікування для визначення необхідності продовження курсу профілактичної терапії та для оцінки перебігу хвороби.

Дорослі та підлітки (віком від 16 років)

Необхідно застосовувати мазь Протопик 0,1%. Мазь потрібно наносити один раз на день двічі на тиждень (наприклад у понеділок та четвер) на ділянки шкіри, які найчастіше уражаються атопічним дерматитом, для запобігання виникненню загострень. Між застосуваннями мазі потрібно робити 2 – 3 дні перерви.

Після 12 місяців лікування лікар повинен оцінити стан пацієнта та прийняти рішення щодо подальшого профілактичного лікування, оскільки дані стосовно профілактичного лікування тривалістю понад 12 місяців відсутні.

При виникненні ознак загострення необхідно повернутися до застосування препарату двічі на день.

Пацієнти літнього віку

Окремі дослідження за участю пацієнтів літнього віку не проводилися.

Під час клінічних досліджень у приблизно 50 % пацієнтів виникла небажана реакція у вигляді подразнення шкіри на місці нанесення мазі. Часто виникали відчуття печіння та свербіж, звичайно слабкі або середньої сили, які в основному зникали після першого тижня лікування. Поширеною небажаною реакцією була еритема. Також часто спостерігалися відчуття теплоти, біль, парестезія та висипання. Часто зустрічалась непереносимість алкоголю (почервоніння обличчя або подразнення шкіри після прийому алкогольних напоїв). В постмаркетинговий період спостерігались реакції на місці нанесення мазі, дерматит.

Пацієнти можуть мати підвищений ризик виникнення фолікулітів, акне та герпетичних вірусних інфекцій.

Нижче зазначено небажані реакції, спричинені застосуванням препарату. Частота виникнення побічних реакцій класифікується як: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100 до <1/10), рідкі (≥1/1000 до <1/100) та з невідомою частотою.

Небажані ефекти в межах кожної групи розміщені у порядку зменшення їх серйозності.

При місцевому застосуванні передозування малоймовірне.

При попаданні всередину необхідно вжити загальноприйнятих заходів, які включають контроль життєво важливих функцій організму та моніторинг загального стану. Стимулювання блювання або промивання шлунка не рекомендується через особливості допоміжних речовин, що містить мазь.

Зберігати при температурі від 5 °C до 25 °C у недоступному для дітей місці.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Дерматологічний засіб.

Препарат можна застосовувати на будь-яких ділянках тіла, включаючи обличчя та шию, в ділянці шкірних складок. Не слід наносити препарат на слизові оболонки та під оклюзійні пов'язки.