Прозерин р-н д/ін. 0,05% амп. 1 мл

По 1 мл у ампулах №10 у пачці; №10 у блістері в пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Має високу спорідненість до ацетилхолінестерази, зумовлену його структурною тотожністю з ацетилхоліном. Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, на відміну від ацетилхоліну, він утворює, за рахунок своєї карбамінової групи, стабільну сполуку з ферментом.

Фермент на якийсь час (від декількох хвилин до декількох годин) втрачає свою специфічну активність. Після цього часу внаслідок повільного гідролізу прозерину холінестераза звільняється від блокатора і відновлює свою активність. Така дія призводить до накопичення та посилення дії ацетилхоліну в холінергічних синапсах.

Прозерин виявляє виражену мускаринову та нікотинову дію, чинить прямий збуджуючий вплив на скелетні м'язи, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових та травного тракту) та сприяє розвитку гіперсаливації, бронхореї, підвищенню кислотності. акомодації, знижує перистальтику та розслаблює сфінктери та сечового міхура, викликає спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Біодоступність прозерину при парентеральному введенні висока – 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, що приймаються внутрішньо.

При збільшенні дози препарату збільшується біодоступність. Час досягнення максимальної концентрації у крові при внутрішньом'язовому введенні становить 30 хвилин. Зв'язок із білками (альбуміном) плазми крові – 15-25%. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не має центральної дії.

Метаболізується двома шляхами: за рахунок гідролізу в місці з'єднання з холінестеразою та мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метаболіти. 80% введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50% – у незміненому стані та 30% – у вигляді метаболітів). Період напіввиведення при внутрішньом'язовому введенні – 51-90 хвилин, при внутрішньовенному введенні – 53 хвилини.

Антихолінестеразні засоби. Код АТХ N07А А01.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливо:

з препаратами для місцевої анестезії та деякими загальними анестетиками, антиаритмічними препаратами, органічними нітратами, трициклічними антидепресантами, протиепілептичними засобами, протипаркінсонічними засобами, гуанетидином – зниження ефективності прозерину;

з м-холіноблокаторами – ослаблення м-холіноміметичних ефектів прозерину;

з деполяризуючими міорелаксантами – подовження та посилення дії останніх;

з антидеполяризуючими міорелаксантами – ослаблення дії останніх. Прозерин застосовувати як антидот при передозуванні антидеполяризуючими. міорелаксантами;

з іншими антихолінестеразними препаратами – посилення токсичності;

з м-холіноміметиками – порушення функції травного тракту, токсичний вплив на нервову систему;

з β-адреноблокаторами – посилення брадикардії;

з ефедрином – потенціювання дії прозерину.

З обережністю призначати одночасно з неоміцином, стрептоміцином, канаміцином.

При міастенії призначати у поєднанні з антагоністами альдостерону, глюкокортикостероїдами та анаболічними гормонами.

Діюча речовина:neostigmine;

1 мл розчину містить неостигмін метилсульфату – 0,5 мг;

допоміжні речовини:вода для ін'єкцій.

У період лікування протипоказано керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Дітям використовувати препарат тільки в умовах стаціонару.

• Міастенія, гострий міастенічний криз;
• рухові порушення після травми мозку;
• паралічі;
• відновний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту;
• неврит, атрофія зорового нерва;
• атонія кишечника, атонія сечового міхура;
• усунення залишкових явищ після блокади нервово-м'язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами.

• Гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату;
• епілепсія;
• гіперкінези;
• ваготомія;
• ішемічна хвороба серця;
• стенокардія;
• аритмії;
• брадикардія;
• бронхіальна астма;
• виражений атеросклероз;
• тиреотоксикоз;
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
• перитоніт;
• механічна обструкція травного тракту та сечовивідних шляхів;
• гіпертрофія передміхурової залози, що супроводжується дизурією;
• гострий період інфекційного захворювання;
• інтоксикації у різко ослаблених дітей;
• одночасне застосування з деполяризуючими міорелаксантами.

Дорослі. Препарат призначати підшкірно у дозі 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих – 2 мг, добова – 6 мг. Тривалість курсу лікування (крім міастенії, міастенічного кризу, післяопераційної атонії кишечника та сечового міхура, передозування міорелаксантами) – 25-30 днів. При необхідності призначати повторний курс через 3-4 тижні. Більшу частину загальної добової дози призначати у денний час, коли хворий найбільше стомлений.

Міастенія:препарат призначати підшкірно або внутрішньом'язово в дозі 0,5 мг (1 мл) на добу. Курс лікування є тривалим, зі зміною шляхів введення.

Міастенічний криз (з ускладненням дихання та ковтання): препарат призначати внутрішньовенно в дозі 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), далі підшкірно, з невеликими інтервалами.< /p>

Післяопераційна атонія кишечника та сечового міхура, профілактика, в т. ч. післяопераційна затримка сечі:препарат призначати підшкірно або внутрішньом'язово, у дозі 0,25 мг (0,5 мл), якомога раніше після операції, і повторно – кожні 4-6 годин протягом 3-4 днів.

В якості антидоту при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,6-1,2 мг внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв):препарат призначати внутрішньовенно повільно дозі 0,5-2 мг через 0,5-2 хвилини. При необхідності ін'єкції повторювати (в т.ч. атропіну у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5-6 мг (10-12 мл) протягом 20-30 хвилин. Під час процедури слід забезпечити штучну вентиляцію легень.

Діти (тільки в умовах стаціонару).

Міастенія gravis :

• новонароджені: на початковому етапі препарат призначати у дозі 0,1 мг у вигляді ін'єкцій внутрішньом'язово. Після цього дозу підбирають індивідуально, зазвичай 0,05-0,25 мг або 0,03 мг/кг маси тіла препарату внутрішньом'язово кожні 2-4 години. Через особливий характер захворювання у новонароджених добова доза препарату може бути зменшена навіть до повної відміни;
• діти до 12 років: препарат призначати у дозі 0,2-0,5 мг у вигляді ін'єкцій за необхідності. Дозування препарату має бути скориговане відповідно до реакції пацієнта.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами  (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,02-0,03 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв): препарат призначати внутрішньовенно повільно у дозі 0,05-0,07 мг/кг маси тіла протягом 1 хвилини. Максимальна рекомендована доза становить 2,5 мг.

Інші показання: препарат призначати у дозі 0,125-1 мг у вигляді ін'єкцій. Дози можуть бути змінені відповідно до індивідуальних потреб пацієнта.

Особливості застосування

Слід з обережністю визначати дози препарату з урахуванням можливої ​​високої індивідуальної чутливості до нього.

З обережністю застосовують при артеріальній гіпотензії, порушенні серцевого ритму, особливо при брадикардії, при переважанні тонусу n.vagus, гіпертиреоїдизмі, хвороби Аддісона, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки при застосуванні антихолінергічних засобів. ефектом (неоміцин, стрептоміцин, канаміцин), місцеві та загальні анестетики, протиаритмічні препарати, що порушують холінергічну передачу.

При застосуванні великих доз Прозерину необхідно попередньо або спільно призначити атропін.

З обережністю препарат застосовувати хворим похилого віку.

При виникненні при лікуванні міастенічної (при недостатній терапевтичній дозі) або холінергічної (внаслідок передозування) кризи подальше застосування препарату потребує ретельної диференціальної діагностики через схожість симптоматики.

Перед медичним або стоматологічним лікуванням, хірургічним втручанням необхідно повідомити лікаря про прийом прозерину.

З особливою обережністю слід призначати лікарський засіб хворим після операцій на кишечнику та сечовому міхурі, хворим на паркінсонізм.

Несумісність

Прозерин не слід змішувати в одному шприці з лужними розчинами та окислювачами, оскільки це призводить до його руйнування.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, бради- або тахікардія, атріовентрикулярна блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження артеріального тиску (переважно при парентеральному введенні).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, слабкість, сонливість, тремор, судоми, спазми та посмикування скелетної мускулатури, включаючи м'язи язика та гортані, оніміння ніг, дизартрія.

З боку органів зору: міоз, порушення зору.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, пригнічення дихання, аж до зупинки, бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції.

З боку травного тракту: гіперсалівація, спастичне скорочення та посилення перистальтики кишечника, нудота, блювання, метеоризм, діарея, мимовільне випорожнення.

З боку сечовивідної системи: почастішання сечовипускання, мимовільне сечовипускання.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж, гіперемію, кропивницю, алергічні реакції, в т.ч. анафілактичний шок.

Загальні розлади та реакції в місці введення:посилення потовиділення, почуття жару, сльозотеча, артралгія, порушення в місці введення, включаючи гіперемію, свербіж, набряк шкіри.

Для усунення побічних явищ дозу препарату знижувати або припиняти. За необхідності ввести атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.

Симптоми: пов'язані з перезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): тахікардія, брадикардія, гіперсалівація, утруднене ковтання, міоз, бронхоспазм, утруднене дихання, нудота, блювота, посилення перистальтики. скелетної мускулатури, холодний піт, поступовий розвиток загальної слабкості, параліч, зниження артеріального тиску, тривожність, паніка. Високі дози можуть викликати ажитацію, нетерпіння.

Летальний наслідок може настати через зупинку серця або параліч дихання, набряк легенів. У хворих на міастенію gravis, у яких більш можливе передозування, посмикування м'язів та парасимпатоміметичні ефекти можуть бути відсутніми або слабко виражені, що ускладнює диференціальну діагностику передозування з міастенічним кризом.

Лікування: зменшення дози або скасування введення препарату. При необхідності слід запровадити атропін (1 мл 0,1% розчину), метацин. Подальше лікування є симптоматичним.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Прозерин – синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії.