Прозерин р-н д/ін. 0,05% амп. 1 мл

По 1 мл у ампулі; по 5 ампул у контурній комірковій упаковці; по 2 контурні осередкові упаковки в пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Прозерин-Дарниця – синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії. Має високу спорідненість до ацетилхолінестерази, що обумовлено його структурною тотожністю з ацетилхоліном. Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, на відміну від ацетилхоліну, він утворює, за рахунок своєї карбамінової групи, стабільну сполуку з ферментом. Фермент тимчасово (від кількох хвилин до кількох годин) втрачає свою специфічну активність. По закінченні цього часу, внаслідок повільного гідролізу прозерину, холінестераза звільняється від блокатора та відновлює свою активність. Така дія призводить до накопичення та посилення дії ацетилхоліну в холенергічних синапсах. Прозерин має виражену мускаринову та нікотинову дію, має прямий збуджуючий вплив на скелетні м'язи.

Викликає зниження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових та травного тракту) та сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, викликає спазм акомодації, знижує всередині. кишечника (підсилює перистальтику та розслаблює сфінктери) та сечового міхура, викликає спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Біодоступність прозерину при парентеральному введенні висока – 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, прийнятим внутрішньо. У разі збільшення дози лікарського засобу біодоступність зростає. Час досягнення максимальної концентрації у крові при внутрішньом'язовому введенні становить 30 хвилин. Зв'язок із білками (альбуміном) плазми крові – 15-25%. Лікарський засіб погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр і не має центральної дії. Метаболізується двома шляхами: за рахунок гідролізу в місці з'єднання з холінестеразою та мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метаболіти. 80% введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50% – у незміненому вигляді та 30% – у вигляді метаболітів). Період напіввиведення (T1/2) при внутрішньом'язовому введенні – 51-90 хвилин, при внутрішньовенному введенні – 53 хвилини.

Антихолінестеразні засоби.

Код АТХ N07A A01.

При одночасному застосуванні лікарського засобу з іншими лікарськими засобами можливо:

з лікарськими засобами для місцевої анестезії та деякими загальними анестетиками, антиаритмічними лікарськими засобами, органічними нітратами, трициклічними антидепресантами, протиепілептичними засобами, протипаркінсонічними засобами, гуанетидином – зниження ефективності прозерину;

з м-холіноблокаторами – ослаблення м-холіноміметичних ефектів прозерину;

з деполяризуючими міорелаксантами – подовження та посилення дії останніх;

з антидеполяризуючими міорелаксантами – ослаблення дії останніх. Прозерин використовується як антидот при передозуванні антидеполяризуючими міорелаксантами;

з іншими антихолінестеразними лікарськими засобами – посилення токсичності;

з м-холіноміметиками – порушення функції травного тракту, токсичний вплив на нервову систему;

з β-адреноблокаторами – посилення брадикардії;

з ефедрином – потенціювання дії прозерину.

З обережністю призначати одночасно з неоміцином, стрептоміцином, канаміцином.

При міастенії призначати у поєднанні з антагоністами альдостерону, глюкокортикостероїдами та анаболічними гормонами.

Несумісність.

Прозерин не слід змішувати в одному шприці з лужними розчинами та окислювачами, оскільки це призводить до його руйнування.

діюча речовина: neostigmine methylsulphate;

1 мл розчину містить прозерину 0,5 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

У період лікування лікарським засобом протипоказано керування автотранспортом та зайняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Строго контрольованих досліджень із застосування прозерину вагітним жінкам не проводили. Застосування можливе лише тоді, коли користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При необхідності застосування прозерину слід припинити годування груддю.

Лікарський засіб можна застосовувати дітям лише в умовах стаціонару.

Гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів лікарського засобу; епілепсія; гіперкінези; ваготомія; ішемічна хвороба серця; стенокардія; аритмії; брадикардія; бронхіальна астма; виражений атеросклероз; тиреотоксикоз; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; перитоніт; механічна обструкція шлунково-кишкового тракту та сечовивідних шляхів; гіпертрофія передміхурової залози, що протікає з дизурією; гострий період інфекційного захворювання; інтоксикації у різко ослаблених дітей, одночасне застосування з деполяризуючими міорелаксантами.

Дорослим.

Лікарський засіб призначати підшкірно у дозі 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих – 2 мг, добова – 6 мг. Тривалість курсу лікування (крім міастенії, міастенічного кризу, післяопераційної атонії кишечника та сечового міхура, передозування міорелаксантами) – 25-30 днів. У разі потреби призначати повторний курс – через 3-4 тижні. Більшість загальної добової дози призначається в денний час, коли хворий найбільш стомлений.

Міастенія: лікарський засіб призначати підшкірно або внутрішньом'язово у дозі 0,5 мг (1 мл) на добу. Курс лікування є тривалим, зі зміною шляхів введення.

Міастенічний криз (з утрудненням дихання та ковтання): лікарський засіб призначати внутрішньовенно у дозі 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), надалі підшкірно, з невеликими інтервалами .

Післяопераційна атонія кишечника і сечового міхура, профілактика, в т. ч. післяопераційної затримки сечі: лікарський засіб призначати підшкірно або внутрішньом'язово, у дозі 0,25 мг (0 ,5 мл), якомога раніше після операції, і повторно – кожні 4-6 годин протягом 3-4 днів.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,6-1,2 мг внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв): лікарський засіб призначати внутрішньовенно повільно доза 0,5-2 мг через 0,5-2 хвилини. У разі потреби ін'єкції повторювати (зокрема.атропіну у разі брадикардії загальною дозою не більше 5-6 мг (10-12 мл) протягом 20-30 хвилин. Під час процедури слід забезпечити штучну вентиляцію легень.

Діти (тільки в умовах стаціонару).

Міастенія gravis:

Новонароджені: на початковому етапі лікарський засіб призначати у дозі 0,1 мг у вигляді ін'єкцій внутрішньом'язово. Після цього дозу підбирати індивідуально, зазвичай 0,05-0,25 мг або 0,03 мг/кг лікарського засобу внутрішньом'язово кожні 2-4 години. Внаслідок особливого характеру захворювання у новонароджених добова доза лікарського засобу може бути знижена аж до повного скасування.

Діти до 12 років: лікарський засіб призначати у дозі 0,2-0,5 мг у вигляді ін'єкцій за потребою. Дозування лікарського засобу має бути скориговано відповідно до реакції пацієнта.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату в дозі 0,02-0,03 мг/кг внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв): лікарський засіб призначати внутрішньовенно повільно у дозі 0,05- 0,07 мг/кг протягом 1 хвилини. Максимальна рекомендована доза для дітей становить 2,5 мг.

Інші показання: лікарський засіб призначати у дозі 0,125-1 мг у вигляді ін'єкцій. Дози можуть бути змінені відповідно до індивідуальних потреб пацієнта.

З боку органів зору: міоз, порушення зору.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, пригнічення дихання, аж до зупинки, бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції.

З боку шлунково-кишкового тракту: гіперсалівація, спастичне скорочення та посилення перистальтики кишечника, нудота, блювання, метеоризм, діарея, мимовільне спорожнення.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: почастішання сечовипускання, мимовільне сечовипускання.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, втрата свідомості, слабкість, сонливість, тремор, судоми, спазми та посмикування скелетної мускулатури, включаючи м'язи язика та гортані, оніміння ніг, дизартрія.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, бради- або тахікардія, атріовентрикулярна блокада, атріовентрикулярний вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження артеріального тиску (переважно при парентеральному введенні). /p>

З боку імунної системи: висипання, свербіж, гіперемія, кропив'янка, алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок.

Загальні порушення та реакції в місці введення: посилений

Симптоми: пов'язані з перезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): тахікардія, брадикардія, гіперсалівація, утруднене ковтання, міоз, бронхоспазм, утруднене дихання, нудота, блювання, посилення перистальтики, діарея координації, посмикування м'язів язика та скелетної мускулатури, холодний піт, поступовий розвиток загальної слабкості, параліч, зниження артеріального тиску, тривожність, паніка. Дуже високі дози можуть спричинити ажитацію, нетерплячість. Летальний результат може настати внаслідок зупинки серця або паралічу дихання, набряку легень. У хворих на міастенію gravis, у яких більш можливе передозування, посмикування м'язів та парасимпатоміметичні ефекти можуть бути відсутніми або бути слабко вираженими, що ускладнює диференціальну діагностику передозування з міастенічним кризом.

Лікування: зменшення дози або припинення введення лікарського засобу. У разі потреби слід ввести атропін (1 мл 0,1 % розчину), метацин. Подальше лікування є симптоматичним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначають при лікуванні міастенії, гострої міастенічної кризи; рухових порушень після травм мозку.