Прожестін-КР гель 1%, 40 г

По 40 г гелю у тубі № 1 у комплекті зі шпателем-дозатором; у пачці з картону.

Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний гель або з жовтуватим відтінком, зі специфічним запахом.

Фармакологічні властивості обумовлені наявністю прогестерону, що є одним із природних гормонів організму людини. У тканинах молочної залози прогестерон знижує проникність капілярів, що підвищується внаслідок дії естрогенів. Прогестерон бере участь у регуляції росту та диференціації молочних проток та частинок, блокує індукований естрогенами цикл швидкого мітозу епітеліальних клітин. Прожестин-КР застосовують для лікування доброякісних захворювань молочної залози, що розвиваються внаслідок абсолютної або відносної місцевої недостатності прогестерону.

Місцеве застосування прогестерону значно підвищує активність 17-гідроксистероїддегідрогенази в молочній залозі; цей фермент стимулює місцеве перетворення естрадіолу на естрон та сприяє зниженню активності естрогенів у тканинах-мішенях.

Внаслідок блокування рецепторів естрогенів покращується всмоктування рідини з тканин, а також зменшується здавлювання молочних проток.

Термогенний ефект майже відсутній через інший шлях метаболізму прогестерону; Прогестерон, що застосовується черезшкірно, перетворюється на альфа-відновлені похідні, на відміну від перорально застосованого прогестерону, який метаболізується на термогенні бета-відновлені похідні.

За рахунок пригнічення канальцевої реабсорбції іонів натрію та збільшення клітинної фільтрації прогестерон запобігає затримці рідини при секреторних перетвореннях залозистого компонента молочних залоз і, як наслідок, розвиток больового синдрому (масталгії або мастодинії).

Крім того, дія прогестерону пов'язана з блокуванням рецепторів пролактину в тканинах молочної залози, що призводить до зниження лактопоезу.

Трансдермальний спосіб введення прогестерону дозволяє також впливати на стан залізистого епітелію та судинної мережі, внаслідок чого знижується проникність капілярів, отже, зменшується ступінь набряку тканин молочної залози та пов'язаних з ним симптомів масталгії.

Всмоктування прогестерону через шкіру становить приблизно 10% від застосовуваної дози, що призводить до високої концентрації лікарського засобу (у 10 разів вище концентрації у системному кровотоку) у тканинах молочної залози без потрапляння до системного кровообігу у кількостях, здатних надавати системний вплив, особливо на матку.

Дослідження сироваткової концентрації пролактину, естрадіолу та прогестерону при застосуванні лікарського засобу Прожестин-КР показало, що через годину після нанесення препарату, коли спостерігається його максимальне всмоктування у тканині, рівень гормонів практично не змінюється.

При трансдермальному застосуванні прогестерон досягає тканини молочних залоз, не руйнуючись у печінці і не чинячи несприятливого системного впливу на організм.

Вторинний метаболізм препарату відбувається у печінці з утворенням кон'югатів з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Також у метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C19. Препарат виводиться нирками – 50 – 60%, з жовчю –; понад 10%. Кількість метаболітів, що виводяться нирками, коливається в залежності від фази жовтого тіла.

Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери.

Прогестерон.

Код ATX G03D A04.

Дія препарату може посилюватися на фоні контрацепції з комбінованими гормональними препаратами.

Дослідження взаємодії не проводилося.

Згідно з наявною в даний час інформацією взаємодії з іншими препаратами не спостерігалося.

діюча речовина: 1 г гелю містить: прогестерон – 10 мг;

інші складові: макрогол 400; гліцерин; етанол 96%; карбомір; триетаноламін; олія рицинова поліетоксильована, гідрогенізована; вода очищена.

Лікарський засіб не показаний для застосування у період вагітності. Не існує достатнього досвіду застосування препарату у період вагітності.
Лікарський засіб не показаний для застосування у період годування груддю. Прогестерон може частково проникати у грудне молоко. Однак негативний вплив на дитину не описаний.

Лікарський засіб не застосовувати у педіатричній практиці.

Мастодинії та доброякісні мастопатії на тлі прогестеронової недостатності.

Прожестин-КР не показаний для застосування чоловікам

Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу.

Рак молочної залози, вузлові форми фіброзно-кістозної мастопатії, пухлини (пухлиноподібні утворення) молочної залози неясної етіології, рак статевих органів (як монотерапія).

Застосовувати зовнішньо. Одну дозу аплікатора (2,5 г гелю) 1 раз на добу наносити на поверхню кожної молочної залози та втирати до повного всмоктування. Тривалість курсу лікування зазвичай не менше 3 місяців (встановлює лікар індивідуально).

Особливості застосування

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Нанесення гелю здійснюється після миття на суху шкіру. Використовувати незалежно від днів менструального циклу. У разі порушення менструального циклу можна рекомендувати спільне застосування з пероральним прогестероном або прогестином. Після нанесення слід уникати прямих сонячних променів.

Лікарський засіб призначений тільки для зовнішнього застосування – його не слід ковтати.

Цей лікарський засіб не є контрацептивом.

Не виключено розвиток небажаних реакцій у інших осіб при контакті зі шкірою хворого з нанесеним лікарським засобом, хоча цей ризик не вивчався та не виявлявся.

При порушенні бар'єрної функції шкіри існує ризик потрапляння прогестерону до системного кровообігу. Тому застосування лікарського засобу в цьому випадку не рекомендується.

Лікарський засіб містить рицинову олію, яка може спричинити розвиток шкірних реакцій.

З обережністю застосовувати при таких станах: печінкова недостатність, ниркова недостатність, бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, депресія; гіперліпопротеїнемія, позаматкова вагітність, аборт, схильність до тромбозу, гострі форми флебіту та тромбоемболічні захворювання, кровотеча з піхви неясної етіології, порфірія, гіпертензія, цукровий діабет.

Можливі алергічні реакції.

У деяких випадках менструації можуть починатися на 1-2 дні раніше, без будь-яких змін у звичайному місячному обсязі виділень. Встановлено слабку секреторну ЛГ-міметичну активність, яка не має загальних ознак з ефектами системного застосування аналогічної дози прогестерону.

При дотриманні рекомендованого способу застосування попадання прогестерону до системного кровообігу малоймовірно. Однак при порушенні бар'єрної функції шкіри існує ризик розвитку системних небажаних реакцій, у тому числі порушень менструального циклу, аменореї, проривних кровотеч, головного болю, хворобливості молочних залоз, припливів, метрорагії, зниження лібідо, реакції гіперчутливості, включаючи еритему в місці нанесення гелю. , набряк губ і шиї, гарячку, головний біль, нудоту.

Повідомлення про випадки передозування відсутні. З огляду на спосіб застосування передозування малоймовірно.

Менструації можуть починатися на 1-2 дні раніше — у такому разі лікарський засіб можна застосовувати з 10-го по 25-й день циклу. Нормальну тривалість циклу буде відновлено відразу після припинення лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Прожестин-КР гель - гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери