Пульцет таблетки в/о 40 мг № 28

По 14 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою від світло-жовтого до жовтого кольору.

Механізм дії. Пантопразол – заміщений бензімідазол, що інгібує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H ⁺ -K ⁺ -АТФазу, тобто. блокує кінцевий етап продукування соляної кислоти в шлунку. Інгібування є дозозалежним і стосується як базальної, так і стимульованої секреції кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Застосування пантопралону помпи та інгібіторами H₂-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності.

Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально з приводу клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). .

При застосуванні пантопразолу збільшуються рівні гастрину натще. При короткостроковому застосуванні вони в більшості випадків не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівні гастрину в більшості випадків зростають вдвічі.  Як наслідок, у невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). ) або нейроендокринних пухлин шлунка у людей не спостерігалося.

Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а максимальні концентрації (С_max) у плазмі крові досягаються вже після одноразового перорального застосування дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається С_max у сироватці крові на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового або повторного прийому. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу у плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить приблизно 77 %. Одночасний прийом їжі не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC) або С_max у сироватці крові, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками сироватки становить близько 98 %. Об’єм розподілу становить десь 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Пантопразол метаболізується майже винятково у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилування за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP3A4.

Виведення. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс – 0,1 л/год/кг. Було відзначено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин, період напіввиведення не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80 %), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) ненабагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Повільні метаболізатори. Близько 3 % європейців мають функціональну нестачу активності ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, імовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно в 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація в плазмі крові зростала приблизно на 60 %. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам зі зниженою функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і в здорових людей, період напіввиведення пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те, що в основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 години), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та Б за шкалою Чайлда-П’ю) період напіввиведення зростає до 7-9 годин, а AUC збільшується в 5-7 разів, максимальна концентрація в сироватці крові збільшується лише незначним чином – у 1,5 раза порівняно з такою у здорових добровольців.

Пацієнти літнього віку. Невелике збільшення AUC та C_max у пацієнтів літнього віку порівняно з молодшими добровольцями також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового застосування дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально, AUC та C_max у дітей віком від 5 до 16 років знаходилися в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відзначено значущого зв’язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла. AUC та об’єм розподілу відповідали даним, одержаним при дослідженнях на дорослих.

Засоби лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Код АТХ А02В С02.

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських засобів. Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших лікарських засобів, таких як ерлотиніб).

Препарати проти ВІЛ (атазанавіру). Спільне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, адсорбція яких залежить від рН, може призводити до суттєвого зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність . Тому спільне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром не рекомендується. 

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон та варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном та варфарином під час проведення клінічних досліджень, зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародний нормалізаційний індекс) у постмаркетинговому періоді . Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон та варфарин), рекомендується проводити моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшує рівень метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму – деметилювання за допомогою CYP2С19, а також окислення ферментом CYРЗА4. З лікарськими засобами, які також метаболізуються цими шляхами, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, та оральними контрацептивами, що містять .

Пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2Е1 (наприклад, етано >

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Пантопразол можна одночасно застосовувати з антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значимих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Діюча речовина: pantoprazole;

1 таблетка містить пантопразол натрію сесквігідрату у перерахуванні на пантопразол 40 мг;

інші складові: натрію фосфат, ізомальт (Е 953), натрію кармелозу, кросповідон, натрію стеарилфумарат, гіпромелозу, повідон, пропіленгліколь, метакрилатного сополімеру дисперсія, триетилцитрат3 Е 172).

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Вагітність. Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. Потенційний ризик для людини невідомий. Препарат не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків нагальної необхідності.

Годування груддю. Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком людини. Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування препаратом приймає лікар з урахуванням користі від годування груддю для дитини і користі від лікування препаратом для жінки.

Пульцет показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям до 12 років, оскільки дані щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Дорослі та діти віком від 12 років.

• Рефлюкс-езофагіт.

Дорослі.

• Ерадикація Helicobacter pylori (H. руlori) у пацієнтів з H. руlori – асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у поєднанні з певними антибіотиками.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до пантопразолу, похідних бензімідазолу або до компонентів препарату.

Пульцет, гастрорезистентні таблетки, слід приймати за 1 годину до їди цілими; таблетки не розжовувати та подрібнювати, запивати водою.

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пульцета 40 мг/добу), особливо в разі відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту. лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі.

Ерадикація H. руlori у поєднанні з двома антибіотиками.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід враховувати локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо застосування та призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості для ерадикації&nb; pylori дорослим можна призначати такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Пульцету 40 мг 2 рази на добу

+1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка Пульцету 40 мг 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 таблетка Пульцета 40 мг 2 рази на добу

+1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку Пульцета слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю не більше 2 тижнів. Якщо для забезпечення загоєння виразки показано подальше лікування пантопразолом, то слід розглянути рекомендації з дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад пацієнтам з негативним результатом на H. руlori, для монотерапії призначають препарат Пульцет у нижчому вказаному дозуванні.

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка Пульцету в добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пульцета в добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка Пульцету в добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пульцета в добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пульцету по 40 мг). При необхідності, після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг/добу, слід розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози більше 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування слід обмежувати тільки періодом, необхідним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена та залежить від клінічної необхідності.

Особливості щодо застосування

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг. Не слід застосовувати препарат Пульцет для ерадикації H. руlori в комбінованій терапії пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня, оскільки в даний час немає даних про ефективність та безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібне. Не слід застосовувати препарат Пульцет для ерадикації H. руlori у комбінованій терапії пацієнтам з порушеною функцією нирок, оскільки в даний час немає даних про ефективність та безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку не потребують корудозуванні.

Побічні реакції спостерігалися у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

З боку метаболізму: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагнезіємія, гіпокальціємія¹, гіпокаліємія.

З боку психіки: розлади сну, депресія (у тому числі загострення), дезорієнтація (у тому числі загострення), галюцинація; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх наявності). 

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезія.

З боку органів зору: порушення зору, затьмареність зору.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансфераз), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м’язової системи: переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування»), артралгія, міалгія, спазм м’язів².

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Загальні розлади: астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

^1. Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

^2. Спазм м’язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Симптоми передозування у людини невідомі. Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками плазми, він не відноситься до препаратів, які можуть легко виводитись за допомогою діалізу.

При передозуванні з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. 

Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Зберігати в сухому та захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування кислотозалежних захворювань, що впливає на травну систему та метаболізм.