Ранопрост капсули по 0,4 мг, 30 шт.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з ковпачком коричневого кольору та корпусом оранжевого кольору, розміру «2», з маркуванням «R» на ковпачку та «TSN 400» на корпусі чорним харчовим чорнилом ; капсули містять білого або майже білого кольору гранульований матеріал.

Ранопрост вибірково та конкурентно блокує постсинаптичні α₁-адренорецептори, зокрема α_1A і α_1D, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, ослаблення струменя сечі, капання після закінчення сечовипускання, почуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, ).

Здатність α_1A-адреноблокаторів зменшувати артеріальний тиск пов'язана із зменшенням периферичного опору. Ранопрост у добовій дозі 0,4 мг не викликає клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним вихідним АТ.

Абсорбція. Ранопрост добре всмоктується із травного тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після їди. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає Ранопрост в один і той же час після їди. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози препарату після їди пікова концентрація тамсулозину в плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п'яту добу після щоденного прийому препарату. Максимальна концентрація в плазмі крові при цьому приблизно на 2/3 вище за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл. Поєднання з білками плазми - 99%. Об'єм розподілу незначний - до 0,2 л/кг.

Метаболізм. Тамсулозину гідрохлорид не схильний до ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1 - адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4 - 6% дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані 19 та 15 годин відповідно.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози Антагоністи α1-адренергічних рецепторів. Код АТХ G04C A02.

Досліджували взаємодії тільки у дорослих.

При одночасному застосуванні гідрохлориду тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глибенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Однак диклофенак і варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду із сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Смах та AUC до 2,2 та 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Смах та AUC до 1,3 та 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

 Особливості застосування

діюча речовина: tamsulosine;

1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, дисперсія метакрилатного сополімеру (дисперсія співполімеру метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) (30%), натрію гідроксид, триацетин, тальк, титану діоксид ( 171).

Цей препарат можна застосовувати лише для лікування чоловіків.

Фертильність.

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції та недостатньої еякуляції відзначалися у післяреєстраційному періоді.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводили. Однак пацієнти повинні бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Препарат не застосовувати дітям.
Безпека та ефективність тамсулозину у дітей не оцінювали.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Дорослим приймати по 1 капсулі 1 раз на добу в один і той же час після їди (після сніданку). Капсулу ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи 1 склянкою води.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Порушення функції нирок не потребує зниження дозування.

Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови, непритомність.

З боку органів зору: затуманювання зору*, порушення зору*.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи: риніт, носова кровотеча*.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*.

З боку репродуктивної системи: розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію та недостатність еякуляції.

Спільні розлади: астенія.

*- наголошувалися у післяреєстраційному періоді.

Під час післяреєстраційного спостереження описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) під час операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреестраційний досвід: крім вищезазначених побічних реакцій, повідомлялося про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Оскільки про зазначені випадки повідомляли спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину в цьому випадку не може бути встановлено.

Передозування тамсулозину гідрохлориду може спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування.

У разі різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення). У разі, якщо цей захід не діє, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв'язування тамсулозину з білками плазми, проведення гемодіалізу навряд чи є доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно спричинити блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних засобів, таких як сульфат натрію.

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Препарат застосовують для лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.