Равел SR таблетки в/о 1,5 мг № 30

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі, білого кольору, злегка двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Індапамiд – сульфонамiдний діуретик з індоловим кільцем, що фармакологiчно споріднений із тiазидними діуретиками та призначається для лікування артеріальної гіпертензії.
Індапамід діє на рівні нирок і судин.
Індапамiд інгібує реабсорбцію натрію у кортикальному сегменті нирок. Це підвищує екскрецію натрію та хлоридів у сечу і меншою мірою − калію та магнію, підвищуючи таким чином діурез. Монотерапія індапамідом продемонструвала, що його антигіпертензивний ефект триває протягом 24 годин. Діуретичний ефект був помірним. Антигіпертензивна дія індапаміду пов’язана із покращенням еластичності артерій та зменшенням резистентності артеріол і загального периферичного опору судин.
Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.
При перевищенні рекомендованої дози терапевтичний ефект тіазидів та тіазидоподібних діуретиків не збільшується, тоді як кількість небажаних явищ зростає. Якщо лікування є недостатньо ефективним, підвищувати дозу не рекомендується.
Індапамід при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією:
не впливає на метаболізм лiпiдiв (тригліцериди, холестерин ліпопротеїдів низької щільності та холестерин ліпопротеїдів високої щільності);
не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на цукровий діабет та з артеріальною гіпертензією.
Індапамід діє на рівні судин шляхом:
зменшення скоротливої здатності гладких м’язів судин, що пов’язано зі змінами трансмембранного обміну іонів (головним чином кальцію);
стимуляції синтезу простагландину PGE2 та простацикліну PGI2 (вазодилататор та інгібітор агрегації тромбоцитів).

Абсорбція
Вивільнена фракція індапаміду швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі дещо підвищує швидкість абсорбції, але не впливає на кількість препарату, що всмокталася.
Максимальна концентрація у плазмі крові після прийому одноразової дози досягається приблизно через 12 годин, подальше застосування препарату зменшує коливання рівня індапаміду у плазмі крові у міждозовому інтервалі. Існують інтраіндивідуальні коливання.
Розподіл
Зв’язування з протеїнами плазми крові – 79%.
Перiод напiввиведення становить вiд 14 до 24 годин (у середньому 18 годин).
Рівень стабільної концентрації досягається через 7 днів. Регулярне застосування не спричиняє кумуляції.
Виведення
Індапамід виводиться із сечею (70% від дози) та фекаліями (22%) у вигляді неактивних метаболітів.
Пацієнти групи високого ризику
У пацієнтів із нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри не змінюються.

Діуретики з помірно вираженою діуретичною активністю, за винятком тіазидів. Сульфонаміди, прості. Індапамід. Код АТХ C03B A11.

Нерекомендовані комбінації

Літій

При одночасному застосуванні з літієм можливе підвищення рівня літію в плазмі крові та поява симптомів передозування, як при дієті без натрію (зменшення виведення літію нирками). Якщо необхідно застосування діуретиків, слід здійснювати ретельний моніторинг рівня літію в крові та за необхідності коригувати дозу.

Комбінації, застосування яких потребує обережності

Препарати, що викликають шлуночкову тахікардію типу «torsades de pointes»

• антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, гідрохінін, дизопірамід);
• антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, соталол, дофетиліду, ібутилід);
• деякі нейролептики: фенотіазини (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифторперазин);
• бензаміду (амісульприд, сульпірид, сультопридом, тіаприд);
• бутирофенони (дроперидол, галоперидол);
• інші: беприділ, цизаприд, дифеманіл, еритроміцин внутрішньовенний, галофантрин, мізоластин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, вінкамін внутрішньовенний.

Супутній прийом індапаміду з будь-якими з цих препаратів, особливо за наявності гіпокаліємії, підвищує ризик шлуночкових аритмій, особливо типу «torsades de pointes». Слід контролювати рівень калію в плазмі крові та за необхідності коригувати його до початку прийому такої комбінації. Слід контролювати клінічні прояви, рівень електролітів у плазмі та ЕКГ. За наявності гіпокаліємії слід застосовувати речовини, які не викликають несприятливої ​​реакції у вигляді шлуночкової тахікардії типу «torsades de pointes».

Нестероїдні протизапальні препарати (системного застосування), включаючи селективні інгібітори COX-2, високі дози саліцилової кислоти (≥ 3 г/добу)

Можливе зменшення гіпотензивного ефекту індапаміду. У зневоднених пацієнтів підвищується ризик виникнення гострої ниркової недостатності (через зниження клубочкової фільтрації). Слід забезпечити пацієнта рідиною; на початку лікування слід контролювати функцію нирок.

Інгібітори АПФ (АПФ)

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ у пацієнтів зі зниженим рівнем натрію (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії) може раптова артеріальна гіпотензія та/або гостра ниркова недостатність на початку лікування.

При артеріальній гіпертензії, коли попереднє лікування діуретиками могло б викликати зменшення натрію, необхідно:

• припинити прийом діуретиків за 3 дні до початку лікування інгібіторами АПФ та при необхідності знову розпочати прийом діуретика, що виводить калій;
• або вводити низькі початкові дози інгібітору АПФ та поступово збільшувати дозування.

У пацієнтів із серцевою недостатністю із застійними явищами слід розпочинати лікування дуже низькими дозами інгібітору АПФ, бажано після зниження дози діуретика, що виводить калій.

Усім пацієнтам слід перевіряти функцію нирок (рівень креатиніну в плазмі крові) протягом перших тижнів лікування інгібітором АПФ.

Інші препарати, що викликають гіпокаліємію:

• амфотерицин B (внутрішньовенний);
• глюко- та мінералокортикоїди (системного застосування);
• тетракозактид;
• тимулюючі проносні засоби.

Підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивна дія). Слід перевіряти рівень калію у плазмі крові та за необхідності коригувати його. Пацієнтам необхідно з обережністю приймати супутні препарати наперстянки. Не слід застосовувати проносні препарати, що стимулюють перистальтику.

Баклофен

Посилює гіпотензивну дію.

Пацієнтам слід пити достатню кількість рідини; на початку лікування необхідно перевірити функцію нирок.

Серцеві глікозиди

Наявність гіпокаліємії сприяє кардіотоксичності серцевих глікозидів. Необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові та параметри ЕКГ та, за необхідності, коригувати лікування.

Комбінації, застосування яких потребує особливого нагляду

Аллопуринол. Одночасне застосування з індапамідом може призвести до підвищення частоти виникнення реакцій гіперчутливості до алопуринолу.

Комбінації, які потребують уваги

Калійсзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен)

Такі комбінації прийнятні для деяких пацієнтів, але при цьому можливий розвиток гіпокаліємії. Зокрема, у пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом існує ризик гіперкаліємії. Необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі та параметри ЕКГ і, при необхідності, провести лікування.

Метформін

При функціональній нирковій недостатності, пов'язаній із застосуванням діуретиків і особливо петлевих діуретиків, збільшується ризик того, що метформін може спричинити молочнокислий ацидоз. Пацієнтам не можна застосовувати метформін при рівні креатиНіна у плазмі крові 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Йодоконтрастні засоби

У разі дегідратації, пов'язаної із застосуванням діуретиків при застосуванні йодоконтрастних засобів, особливо у високих дозах, збільшується ризик розвитку гострої ниркової недостатності. Необхідно відновити водний баланс до призначення йодоконтрастних засобів.

Іміпраміноподібні антидепресанти, нейролептики

Спостерігається посилення гіпотензивної дії індапаміду та посилюється ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивна дія).

Солі кальцію

Ризик гіперкальціємії внаслідок зниження виведення кальцію нирками.

Циклоспорин, такролімус

Ризик підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові без будь-яких змін рівнів циклоспорину в кровообігу, навіть за відсутності зменшення рідини/натрію.

Кортикостероїди, тетракозактид (системні)

Можливо знижуватися гіпотензивний ефект (затримка рідини та натрію в організмі).

Діюча речовина: 1 таблетка пролонгованої дії, вкрита плівковою оболонкою, містить 1,5 мг індапаміду;
Допоміжні речовини: гіпромелоза, целактоза (містити лактози моногідрат та целюлозу порошкоподібну), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрай Y-1-7000 (містити гіпромелозу, макрогол 400 та титану діоксид).

Індапамід не впливає на швидкість реакції, але у деяких випадках, особливо на початку лікування або при супутньому застосуванні з іншими гіпотензивними засобами, можуть виникнути різні явища, пов’язані зі зниженням артеріального тиску. Внаслідок цього може порушуватися здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами.

Вагітним жінкам слід уникати застосування діуретиків та у жодному разі не застосовувати їх для лікування фізіологічного набряку у період вагітності. Діуретики можуть спричинити ішемію плаценти з ризиком затримки розвитку плода.
Індапамід проникає у грудне молоко, тому у період годування груддю препарат не можна застосовувати. Якщо застосування препарату необхідне, годування груддю слід припинити.

Не рекомендовано застосовувати дітям для лікування через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності для цієї групи пацієнтів.

Есенціальна гіпертензія.

• Підвищена чутливість до індапаміду, до інших сульфонамідів або до інших інгредієнтів препарату;
• тяжка ниркова недостатність;
• печінкова енцефалопатія або тяжкі порушення функції печінки, гіпокаліємія; вагітність;
• період годування груддю;
• дитячий вік.

Для перорального застосування.
Слід приймати по 1 таблетці 1 раз на добу, бажано вранці. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи, і запити водою. Максимальна добова доза - 1 таблетка. Термін лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання та визначається індивідуально лікарем.
При більш високих дозах антигіпертензивний ефект індапаміду не посилюється, але діуретичний та салуретичні ефекти зростають.
Пацієнти похилого віку
У пацієнтів похилого віку рівень креатиніну у плазмі крові слід коригувати відповідно до віку, маси тіла та статі. Таким пацієнтам можна застосовувати Равел SR, тільки якщо функція нирок не порушена або порушення функції незначне.
Ниркова недостатність
При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) прийом препарату протипоказаний. та тіазидоподібні діуретики найбільш ефективні, якщо функція нирок не порушена або якщо порушення незначні.
Пацієнти з порушенням функції печінки
При тяжкій печінковій недостатності прийом препарату протипоказаний.
Діти та підлітки
Равел SR не рекомендується для застосування у дітей через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

Більшість побічних реакцій індапаміду, які мають відношення до клінічних та лабораторних параметрів, є залежними від дози.
Частота появи побічних реакцій класифікується таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/ 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Тіазидні діуретики, включаючи індапамід, можуть викликати нижченаведені побічні реакції:

З боку системи крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемоліт br />З боку нервової системи
Рідко: стомлюваність, головний біль, парестезії, запаморочення (вертиго).
Частота невідома: непритомність.
З боку серцево-судинної системи
Дуже рідко : аритмія, артеріальна гіпотензія.
Одиничні повідомлення: пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «torsades de pointes» (яка може бути летальною) (див. Розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
З боку шлунково-кишкового тракту
Рідко: блювання.
З боку нирок та сечовивідних шляхів
Дуже рідко: ниркова недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин
Реакції підвищеної чутливості, головним чином дерматологічні (поширені: макулопапульозні висипи, нечасто: пурпура), у пацієнтів зі схильністю до алергічних та астматичних реакцій.
Дуже рідко ангіоневротичний набряк та/або кропив'янка ний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.
Поодинокі повідомлення: можливе погіршення перебігу існуючого системного червоного вовчаку.
Повідомлялося про випадки світлочутливості (див. Розділи «Особливості застосування»).
Лабораторні показники
Поодинокі повідомлення: подовження інтервалу Q-T на ЕКГ (див. Розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» збільшення рівня сечової кислоти та глюкози в плазмі крові під час лікування тіазидними та тіазидоподібними діуретиками: раціональність призначення цих діуретиків має бути ретельно зважена перед призначенням пацієнтам з подагрою та цукровим діабетом; підвищення рівня печінкових ферментів.
Порушення метаболізму та обміну речовин
Гіпокаліємія спостерігалася у 10% пацієнтів (рівень калію у плазмі крові <3,4 ммоль/л) та у 4% пацієнтів (рівень калію у плазмі крові <3,2 ммоль/л) через 4-6 тижнів лікування. Через 12 тижнів лікування середнє зниження рівня калію в плазмі крові становило 0,23 ммоль/л.
Дуже рідко: гіперкальціємія.
Поодинокі повідомлення: зниження рівня калію з гіпокаліємією, особливо у певних популяцій з підвищеним ризиком (див. Розділ «Особливості застосування»); гіпонатріємія з гіповолемією, які викликають зневоднення та ортостатичної гіпотензії. Супутня втрата іонів хлориду може призвести до вторинного компенсаторного метаболічного алкалозу (частота появи та рівень тяжкості цього ефекту незначні).

Індапамід є нетоксичним препаратом у дозах до 40 мг, які є приблизно у 27 разів вищими за терапевтичну дозу.
Ознаками гострого отруєння є порушення водно-електролітного балансу (гіпонатріємія, гіпокаліємія), що проявляється нудотою, блюванням, артеріальною гіпотензією, судомами, запамороченням, сонливістю, сплутаністю свідомості, поліурією, олігурією і навіть анурією (внаслідок гіповолемії).
Першою допомогою є швидке виведення препарату з організму шляхом промивання шлунка та/або застосування активованого вугілля з подальшим відновленням водно-електролітного балансу в умовах стаціонару.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Равел SR таблетки - діуретик з помірно вираженою діуретичною активністю