Рофен 10 мг №20 капсули

По 10 капсул у блістері, 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, що містять гранульований білий порошок; корпус та кришечка капсули жовтого кольору.

Залеплон є снодійним засобом піразоло-піримідинового типу, за хімічною структурою відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних засобів. Вибірково зв’язується з бензодіазепіновими рецепторами І типу.

У хворих, які страждають на первинне та психофізіологічне безсоння, залежно від віку, при прийомі залеплону в дозі 10 мг скорочується латентний час сну до моменту засинання. Також залеплон подовжує тривалість сну в першій половині ночі, при цьому препарат не впливає на відсоткове співвідношення між різними фазами сну. При прийомі тривалістю 2 і 4 тижні при жодному з дозувань не формується фармакологічна толерантність.

Всмоктування. Залеплон швидко і практично повністю (~ 71 %) всмоктується після перорального прийму, досягаючи максимальної концентрації у крові за 1 годину. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність становить близько 30 %.

Розподіл. Залеплон є жиророзчинною сполукою. Об’єм розподілу після внутрішньовенного введення становить приблизно 1,4 ± 0,3 л/кг. Зв’язок з білками плазми in vitro приблизно 60 %. Проникає у грудне молоко.

Метаболізм. У первинному метаболізмі бере участь альдегід-оксидаза, в результаті чого утворюється 5-оксозалеплон. CYP3А4 також бере участь у метаболізмі залеплону з утворенням дезетилзалеплону, який, у свою чергу, за допомогою альдегід-оксидази перетворюється в 5-оксодезетилзалеплон. Надалі продукти окислювання піддаються кон’югації з глюкуроновою кислотою. Усі метаболіти залеплону позбавлені активності. У міру підвищення дози пропорційно зростає концентрація залеплону в крові. При добових дозах до 30 мг кумуляції не спостерігається. Час напіввиведення залеплону становить приблизно 1 годину.

Виділення. Залеплон виводиться з організму у формі неактивних метаболітів, головним чином, із сечею (71 %) і каловими масами (17 %). 57 % прийнятої дози виявляється у сечі у вигляді 5-оксозалеплону і його глюкуронідних метаболітів, ще 9 % дози – у вигляді 5-оксодезетилзалеплону і його глюкуронідних метаболітів. Серед метаболітів, що виявляються у калових масах, переважає 5-оксозалеплон.

Порушення функцій печінки. Залеплон метаболізується переважно в печінці й значною мірою піддається пресистемному метаболізму. Тому кліренс залеплону після внутрішнього прийому в пацієнтів із компенсованим і декомпенсованим цирозом печінки був знижений на 70 % і 87 % відповідно. У результаті цього спостерігалося значне підвищення середніх значень C_max і AUC (до 4 і 7 разів у пацієнтів із компенсованим і декомпенсованим цирозом печінки відповідно) порівняно зі здоровими добровольцями. Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня дозу залеплону потрібно знизити. Препарат не рекомендований пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.

Порушення функцій нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого (кліренс креатиніну 40 – 89 мл/хв) і середнього (20 – 39 мл/хв) ступеня, а також у пацієнтів на гемодіалізі пікові плазмові концентрації зменшуються приблизно на 23 % у порівнянні зі здоровими добровольцями. Ступінь впливу залеплону в усіх групах був подібним. Таким чином, корекція дози пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня не потрібна. Дослідження залеплону за участю пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не проводилися.

Лікарські засоби групи бензодіазепінів. Снодійні та седативні препарати. Код ATX N05C F03.

Прийом етанолу посилює седативну дію залеплону, тому застосування разом із алкоголем не рекомендовано.

Одночасний прийом антипсихотичних (нейролептичних), гіпнотичних, анксіолітичних/седативних, антидепресивних, антиепілептичних, седативних антигістамінних препаратів, анестетиків, наркотичних аналгетиків призводить до посилення седативного ефекту залеплону.

Супутнє застосування залеплону в разовій дозі 10 мг з венфлаксином (пролонгованого вивільнення) у дозі 75 мг або 150 мг на добу не впливало на пам’ять або психомоторні реакції. Фармакокінетична взаємодія між залеплоном та венфлаксином (пролонгованого вивільнення) відсутня.

При одночасному застосуванні залеплону можлива поява ейфоричного ефекту від наркотичних аналгетиків, що призводить до розвитку залежності.

Фармакокінетична взаємодія між залеплоном та дифенгідраміном (у дозах 10 мг і 50 мг відповідно) не доведена. Проте, зважаючи на той факт, що обидві сполуки мають вплив на ЦНС, не можна виключити додатковий фармакодинамічний ефект.

Неспецифічний інгібітор печінкових ензимів (альдегід-оксидази і CYP3А4) циметидин підвищує концентрацію залеплону в плазмі крові на 85 %. Слід бути обережними при призначенні цих препаратів для одночасного застосування.

Селективні блокатори CYP3А4 (кетоконазол, еритроміцин) до 34 % підвищують концентрацію залеплону в плазмі крові; варто попередити хворого про посилення седативної дії залеплону, однак корекція дози Рофену не потрібна.

Такі сильні печінкові індуктори (наприклад CYP3А4), як рифампіцин, карбамазепін, похідні фенобарбіталу, можуть в 4 рази знизити концентрацію залеплону в крові й, відповідно, ефект від його застосування.

Рофен не впливає на фармакодинаміку і кінетику дигоксину і варфарину, тому корекція дози цих препаратів не потрібна.

Ібупрофен і венлафаксин (пролонгованої дії) не взаємодіють із залеплоном.

Діюча речовина: залеплон;

1 капсула містить залеплону 10 мг;

інші складові: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, стеаринова кислота, оболонка твердої желатинової капсули (желатин, 2 , пропілпарабен (Е 216), жовтий захід Е 0 0 діоксид (Е 171)).

Рофен впливає на здатність керувати автомобілем та виконання інших видів діяльності, оскільки надає седативну дію, може викликати амнезію, знизити здатність до концентрації уваги та м'язову силу. 

При недостатній тривалості сну спостерігається схоже зниження здатності до концентрації уваги. При здійснення розумової та фізичної діяльності, що потребує підвищеної уваги, необхідно бути особливо акуратним.

Через відсутність відомостей про застосування під час вагітності залеплон не рекомендується застосовувати вагітним. При призначенні препарату жінкам репродуктивного віку слід у кожному окремому випадку попереджати пацієнток про необхідність негайного звернення до лікаря у разі настання або планування вагітності.

Якщо за медичними показниками залеплон застосовували в останньому триместрі вагітності або застосовували великі дози під час пологів, то у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, гіпотонії, помірної дихальної недостатності внаслідок фармакологічної дії препарату.

У новонароджених, матері яких останні кілька тижнів вагітності регулярно приймали препарат, можливий розвиток фізичної залежності та існує небезпека розвитку синдрому відміни.

Через проникнення препарату в грудне молоко прийом препарату жінкам, що годують груддю, протипоказаний.

Дані про застосування препарату дітям відсутні, тому застосовувати препарат дітям протипоказано.

Порушення сну, що проявляється в утрудненому засинанні.

Застосування препарату показано тільки при тяжкій формі порушення сну.

• Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність;
• синдром нічних апное;
• тяжка дихальна недостатність;
• тяжка міастенія;
• період годування груддю;
• дитячий вік (до 18 років).

Курс лікування має бути максимально коротким, не більше 2 тижнів.

Препарат приймають внутрішньо перед сном, якщо хворий відчуває, що не може заснути. Не слід приймати препарат під час їжі і відразу після їжі, оскільки це може на 2 години затримати момент настання максимальної концентрації препарату в крові.

Рекомендована доза для дорослих – 10 мг. Максимальна добова доза – 10 мг (необхідно попереджати хворих про небажаний прийом повторної дози протягом 1 ночі).

Пацієнтам похилого віку рекомендується доза 5 мг, оскільки вони можуть бути більш чутливими до дії снодійного. Якщо це дозування забезпечити неможливо, то застосовувати залеплон таким пацієнтам не слід.

Порушення функції печінки. При печінковій недостатності легкої та середньої міри добова доза становить 5 мг препарату через уповільнене виведення з організму. Якщо це дозування забезпечити неможливо, то застосовувати залеплон таким пацієнтам не слід.

Порушення функції нирок. При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня корекція дози не потрібна, оскільки фармакокінетика залеплону у таких хворих не відрізняється від кінетики здорових. При тяжкій нирковій недостатності препарат протипоказаний.< /p>

Дані про застосування препарату дітям відсутні, тому застосовувати препарат дітям протипоказано.

Найчастіше спостерігаються побічні реакції: амнезія, парестезія, сонливість і дисменорея. <1/100), рідко (1/10 000 - >1/1000), дуже рідко ( <1/10000) або частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

Амнезія. При застосуванні рекомендованих доз можлива антероградна амнезія. Ризик збільшується при прийомі більших доз. Ефект амнезії може супроводжуватися нетиповою поведінкою.

Депресія. Можлива поява клінічних ознак прихованої депресії.

Психічні та парадоксальні реакції. При застосуванні бензодіазепіну та похідних можливі такі побічні явища, як занепокоєння, збудження, дратівливість, зниження контролю, агресивність, аномальне мислення, марення, напади гніву, нічний кіш деперсоналізація, галюцинації, психози, нетипова поведінка та інші. Згадані побічні явища найчастіше з'являються у пацієнтів похилого віку.

Залежність. Прийом препарату, у тому числі в терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності. Припинення лікування може супроводжуватися симптомами відміни. Можливий розвиток психічної залежності. Відзначалися випадки зловживання бензодіазепінами та подібними препаратами.

Даних про гостре передозування недостатньо, рівень препарату при передозуванні не вимірювався. Якщо хворий одночасно не застосував антидепресанти, що діють на ЦНС, а також алкоголь, передозування, як правило, не загрожує життю пацієнта. При передозуванні слід виключити факт комбінованої інтоксикації.

Зазвичай при передозуванні спостерігаються симптоми пригнічення ЦНС, що виявляються сонливістю аж до коми. У разі несильного отруєння можливі сонливість, сплутаність свідомості, летаргія, у більш важких випадках. атаксія, гіпотонія, гіпотензія, порушення дихання, рідше кома, в окремих випадках – летальний наслідок.

При передозуванні залеплоном була описана хроматурія (забарвлення сечі в синьо-зеленому кольорі).

Лікування. Якщо факт передозування виявлено спочатку після прийому препарату, хворому, який перебуває у свідомості, необхідно викликати блювоту або промити шлунок і застосувати активоване вугілля. Моніторинг серцевої та дихальної діяльності проводиться у відділенні інтенсивної терапії.

В якості антидоту можна застосовувати флумазеніл. У ході досліджень на тваринах було встановлено, що флумазеніл є одним з антагоністів залеплону, проте дані про ефективність його застосування для людини відсутні.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Рофен 10 мг капсули застосовуються у разі проблем із засипанням.