Розатоп краплі оч. 0,03% фл.-крапел. 3 мл

По 3 мл розчину у флаконі; 1 або 3 флакони — крапельниці в картонній коробці.

Краплі очні, розчин. Основні фізико-хімічні властивості: практично прозорий розчин, практично вільний від часток.

Фармакодинаміка. Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає у підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку і посиленні відтоку від увеосклеральних відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8–12 годин. Тривалість ефекту становить щонайменше 24 години. Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, належить до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою — до простагландину F_2α (PGF_2α), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію нещодавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою. Фармакокінетика. Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока і склеру людини. При інстиляції в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При інстиляції розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока 1 раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (С_mах) біматопросту у плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення C_max і площі під кривою (концентрація-час) (AUC_{0–24 год}) біматопросту були близькі на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування. Біматопрост помірно розподіляється у тканинах, і об’єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно у плазмі крові. Зв’язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88%. Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє в системний кровообіг після інстиляції. Потім біматопрост піддається окисненню, N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% — через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т_1/2), визначений після його внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс — 1,5 л/год/кг. Показники у пацієнтів літнього віку При інстиляції розчину біматопросту 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель 2 рази на добу середнє значення площі концентрації під кривою (концентрація-час) (AUC_{0–24 год}) у пацієнтів літнього віку ( від 65 років) становить 0,0634 нг*год/мл біматопросту та є значно більшим, ніж у молодих здорових дорослих осіб — 0,0218 нг*год/мл. Однак ці дані не є клінічно вагомими через те, що системний вплив як на пацієнтів літнього віку, так і на молодих осіб залишався дуже малим після інстиляції в очі. Кумуляції біматопросту в крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для пацієнтів літнього віку і молодих пацієнтів.

Засоби, які застосовують в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів. Код АТХ SO1E E03.

Дослідження взаємодії не проводили. Не очікується жодної взаємодії у людей через те, що системні концентрації біматопросту є надзвичайно низькими (менше 0,2 мг/мл) в організмі після застосування розчину біматопросту у дозі 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель. Доклінічні дослідження показали, що біматопрост біотрансформується в організмі за допомогою будь-якого з чисельних ферментів і шляхів метаболізму та не впливає на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів. У ході клінічних досліджень розчин біматопросту у вигляді очних крапель застосовували одночасно з декількома різними офтальмологічними бета- адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без ознак взаємодії. Одночасне застосування препарату Розатоп і препаратів для лікування глаукоми, крім тропічних бета-адреноблокаторів, не вивчали під час додаткової терапії глаукоми.

діюча речовина: біматопрост; 1 мл розчину містить біматопросту 0,3 мг; допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; натрію гідрофосфат; гептагідрат; натрію хлорид; бензалконію хлорид; натрію гідроксид або кислота хлористоводнева; вода очищена.

Ефективність і безпеку застосування препарату Розатоп дітям не вивчали, тому препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років).

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих пацієнтів із хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією (як монотерапія або додаткова терапія до бета-адреноблокаторів).

Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин, що входять до складу препарату, у тому числі до бензалконію хлориду.

Застосовувати дорослим: по 1 краплі закапувати в уражене око (очі) 1 раз на добу, ввечері. Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, оскільки більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних). Побічні реакції представлені в таблиці 1 відповідно до класифікації систем органів у порядку зменшення їх клінічної значимості.

Система органів	Частота	Побічна реакція
З боку нервової системи	Нечасто	Головний біль
З боку органів зору	Дуже часто	Гіперемія кон’юнктиви, периорбітальні зміни, пов’язані з аналогами простагландинів
	Часто	Крапчастий кератит, подразнення слизової оболонки ока, свербіж ока, збільшення вій, біль в оці, почервоніння повік, свербіж повіки
	Нечасто	Астенопія, порушення зору, порушення функції кон’юнктиви, набряк кон’юнктиви, гіперпігментація райдужної оболонки, випадіння вій або брів, набряк повік
	Невідомо	Пігментація повіки, набряк макули, періорбітальні зміни і зміни повіки, у тому числі заглиблення борозни повіки, сухість очей, виділення з ока, набряк ока, відчуття стороннього предмета в оці, збільшена сльозотеча
З боку органів дихання, торакальні і медіастинальні порушення	Невідомо	Астма, загострення астми, загострення хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ) та задишка
З боку травного тракту	Нечасто	Нудота
З боку шкіри та підшкірних тканин	Часто	Гіперпігментація шкіри, гіпертрихоз
	Нечасто	Сухість шкіри, утворення кірки на краю повік, свербіж
Загальні порушення і зміни в місці введення	Часто	Подразнення в місці введення
З боку імунної системи	Невідомо	Реакція гіперчутливості, у тому числі симптоми алергії очей та алергічного дерматиту

Опис окремих побічних реакцій Периорбітальні зміни, пов’язані з аналогами простагландинів, включаючи Розатоп, можуть викликати периорбітальні ліподистрофічні зміни що може призвести до поглиблення борозни повік, птозу, енофтальму, ретракції повік, інволюціїдерматохалаз і нижньосклерний вид. Зміни, як правило, незначні, можуть виникнути вже через місяць після початку лікування Розатопом і може спричинити порушення поля зору навіть відсутність розпізнавання у пацієнта. ПAП також асоціюється з периокулярною гіперпігментацією шкіри або зміна кольору і гіпертрихоз. Відзначається, що всі зміни частково або повністю оборотні після припинення або переходу на альтернативне лікування. Гіперпігментація райдужки Підвищена пігментація райдужної оболонки, ймовірно, буде постійною. Зміна пігментації відбувається через посилення вміст меланіну в меланоцитах, а не до збільшення кількості меланоцитів. Довгострокові наслідки підвищеної пігментації райдужки невідомі. Зміни кольору райдужної оболонки, які спостерігаються при офтальмологічному застосуванні біматопросту, можуть бути непомітними протягом кількох місяців або років. Як правило, коричнева пігментація навколо зіниці поширюється концентрично до периферії райдужної оболонки, і вся райдужка або її частини стають більш коричневими. Лікування не впливає ні на невуси, ні на веснянки райдужної оболонки. Через 12 місяців частота гіперпігментації райдужної оболонки ока при застосуванні біматопросту 0,1 мг/мл крапель, розчин 0,5%. Через 12 місяців частота застосування біматопросту 0,3 мг/мл очних крапель, розчину, становила 1,5% (див. розділ 4.8) і не збільшувалася після 3 років лікування.

Про випадки передозування препарату Розатоп не повідомляли. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. У випадку передозування потрібна підтримуюча та симптоматична терапія.

Спеціальні умови зберігання для препарату не вимагаються.