Салофальк ректальні супозиторії по 250 мг, 10 шт.

По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи в коробці з картону.

Супозиторії ректальні.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії від білого до кремового кольору, торпедоподібної форми, з однорідною консистенцією та непошкодженою, гладенькою поверхнею.

Механізм дії
Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може відігравати інгібування ліпооксигенази.
Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може також діяти як поглинач радикалів реактивних сполук кисню.
Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку і підслизовий прошарок кишок.

Загальні властивості месалазину
Поглинання
Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим – у дистальній його частині.
Біотрансформація
Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилову кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу ацетилювання у пацієнта. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 % і 78 %.
Виведення/екскреція
Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), нирками (варіює між 20 % і 50 %, залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1 % від загальної введеної перорально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.
Особливості супозиторіїв препарату Салофальк
Розподіл
Сцинтиграфічне дослідження з міченими технецієм супозиторіями препарату Салофальк показало пік поширення супозиторія, що розтанув при температурі тіла, через 2–3 години. Поширення обмежене перш за все прямою кишкою і ректосигмоподібним відділом. Отже, супозиторії препарату Салофальк особливо придатні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).
Поглинання
Як після одноразового застосування, так і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину у вигляді супозиторіїв препарату Салофальк тричі на добу пік концентрації 5-АСК в плазмі варіював від 0,1 до 1,0 мкг/мл при діапазоні того ж показника для основного метаболіту N-Aц-5-АСК від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі досягався протягом першої години після застосування.
Виведення
Після одноразового застосування 500 мг месалазину у вигляді супозиторія препарату Салофальк приблизно 11 % (впродовж 72 годин) і після кількатижневої чи тривалої терапії 500 мг месалазину із застосуванням супозиторіїв препарату Салофальк тричі на добу приблизно 13 % від уведеної дози 5-АСК виводились із сечею. Приблизно 10 % від уведеної одноразової дози виводилось із жовчю.

Кишково-шлунковий тракт та обмін речовин. Протидіарейні, кишкові протизапальні/протимікробні препарати. Кишкові протизапальні препарати. Аміносаліцилова кислота та подібні засоби. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02.

Спеціальних досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилось.
У разі одночасного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном слід брати до уваги можливе підвищення мієлосупресивного ефекту азатіоприну, 6-меркаптопурину або тіогуаніну.
Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.

Спеціальних досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилось.
У разі одночасного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном слід брати до уваги можливе підвищення мієлосупресивного ефекту азатіоприну, 6-меркаптопурину або тіогуаніну.
Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.

Застосування препарату Салофальк, супозиторіїв по 250 мг або 500 мг, не впливає чи має лише незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Вагітність
Адекватних даних про застосування супозиторіїв препарату Салофальк вагітним жінкам немає. Проте дані про застосування обмеженій кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та (або) новонародженого. На сьогодні немає ніяких інших епідеміологічних даних стосовно цього препарату. Тільки в одному випадку після тривалого застосування месалазину у високій дозі (2–4 г перорально) впродовж вагітності повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.
Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не засвідчило прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.
Супозиторії препарату Салофальк необхідно застосовувати протягом вагітності лише тоді, коли очікувана користь від застосування переважатиме можливий ризик.
Лактація
N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування жінкам у період годування груддю. Не можна виключити реакцій гіперчутливості у грудної дитини, таких як діарея. Отже, супозиторії препарату Салофальк мають застосовуватись у період годування груддю лише тоді, коли очікувана користь для матері переважатиме можливий ризик для дитини. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу дітям.

Лікування загострень та підтримання ремісії виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

У разі застосування супозиторіїв препарату Салофальк тричі на добу їх вводять у пряму кишку вранці, вдень і увечері перед сном.
Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв препарату Салофальк.
Тривалість застосування визначає лікар.
Лікування загострень виразкового коліту
Залежно від індивідуальної клінічної потреби, 2 супозиторія препарату Салофальк 250 мг або 1 супозиторій препарату Салофальк 500 мг вводять у пряму кишку 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месалазину на добу).
Підтримання ремісії виразкового коліту
1 супозиторій препарату Салофальк 250 мг вводять у пряму кишку 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Після введення месалазину спостерігались такі побічні реакції:
Система органів Частота відповідно до MedDRA
рідкісні
(³ 1/10 000; < 1/1 000)
дуже рідкісні
(< 1/10 000)
Частота невідома (неможливо оцінити на основі доступних даних)
Система крові і лімфатична система Зміни у складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія)
Нервова система Головний біль, запаморочення Периферична нейропатія
Серцево-судинна система Міокардит, перикардит
Органи дихання, грудної клітки та середостіння Алергічні та фіброзні реакції легенів (включаючи диспное, кашель, бронхоспазм, альвеоліт, легеневу еозинофілію, інфільтрацію легенів, пневмоніт)
Шлунково-кишковий тракт
Абдомінальний біль, діарея, метеоризм, нудота і блювання Гострий панкреатит
Нирки і органи сечовиділення Порушення функції нирок, включаючи гострий і хронічний інтестинальний нефрит і ниркову недостатність Нефролітіаз*
Шкіра і її похідні Підвищена чутливість шкіри до сонячних і ультрафіолетових променів (фоточутливість) Алопеція
Скелетно-м’язова система та сполучні тканини Міалгія, артралгія, судоми
Імунна система Реакції гіперчутливості, включаючи алергічні висипання, медикаментозну гарячку, синдром червоного вовчака, панколіт
Печінка і жовчний міхур Зміни показників функції печінки (підвищення рівня трансаміназ і параметрів застою жовчі), гепатит, холестатичний гепатит, печінкова недостатність
Репродуктивна система Олігоспермія (оборотна)
*Детальніша інформація наведена в розділі «Особливості застосування».
Фоточутливість
Були повідомлення про тяжкі реакції у пацієнтів із захворюваннями шкіри, наприклад з атопічним дерматитом і атопічною екземою.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на реалізацію лікарського засобу є дуже важливим. Це дає змогу постійно контролювати баланс користі/ризику застосування лікарського засобу. Медичні працівники просять повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції через Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (Федеральний інститут лікарських засобів та медичних виробів)
Відділ Фармаконагляду
Курт-Георг-Кізінгер-Аллі 3
53175 Бонн
www.bfarm.de

Є дані про рідкісні випадки передозування (наприклад, навмисне самогубство шляхом прийому високої пероральної дози месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Належить до розряду препаратів, що діють на осередки запалення. Виявляє себе як антиоксидант. Застосовується для лікування та профілактики хвороб ШКТ.