Саротен таблетки в/о 25 мг № 100

100 таблеток у пластикових контейнерах у картонній коробці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, червоно-коричневого кольору.

Амітриптілін є трициклічним антидепресантом. Амітриптилін є третинним аміном, займає центральне місце серед трициклічних антидепресантів, оскільки він приблизно однаково активний, як інгібітор захоплення серотоніну і норадреналіну пресинаптичними нервовими закінченнями. Основний метаболіт з'єднання нортриптилін є відносно сильним інгібітором захоплення норадреналіну, проте також блокує захоплення серотоніну. Амітриптилін має досить сильні антихолінергічні, антигістамінергічні та седативні властивості та потенціює також ефекти катехоламінів.

Пригнічення фази сну зі швидким рухом очей (БДГ) вважається ознакою антидепресантів активності. Трициклічні антидепресанти, як і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну та ІМАО, пригнічують фазу БДГ та посилюють глибокий повільно-хвильовий сон.

Амітриптілін підвищує патологічно знижений рівень настрою.

Завдяки своїй седативній дії амітриптілін має особливе значення в терапії при депресіях, що супроводжуються тривожністю, збудженням, занепокоєнням та порушеннями сну. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні терапії, седативний ефект при цьому не знижується.

Анальгетичний ефект препарату не пов'язаний з антидепресантним, оскільки аналгезія настає у значно більш ранні терміни, ніж будь-які зміни настрою, і нерідко в результаті прийому значно меншої дози, ніж це потрібно для забезпечення зміни настрою.

Можливо ефективно лікувати нічний енурез.

Абсорбція. Пероральний прийом препарату в таблетках зумовлює досягнення максимального рівня сироватки крові приблизно через 4 години.

Екскреція відбувається переважно із сечею. Виведення амітриптиліну в незміненому вигляді нирками є незначним (близько 2%).

У матерів, які годують немовлят грудьми, амітриптилін та нортриптилін проникають у невеликих кількостях у грудне молоко. Співвідношення концентрації в молоці та сироватці крові у жінок складає 1:2.

Стабільні сумарні рівні вмісту амітриптиліну та нортриптиліну у плазмі крові досягаються у більшості пацієнтів протягом 1 тижня. У такому стані рівень у плазмі крові представлений протягом доби приблизно рівною мірою амітриптилином та нортриптиліном при лікуванні з використанням звичайних таблеток препарату 3 рази на добу.

У пацієнтів похилого віку встановлено триваліший період напіввиведення внаслідок менш інтенсивного метаболізму.

Ураження печінки певного ступеня тяжкості здатне обмежити печінкове поглинання, що призводить до більш високого вмісту препарату в плазмі крові.

Ніркова недостатність не впливає на кінетику препарату.

Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного захоплення моноамінів.

Код АТХ N06А А09.

Небажані комбінації

Симпатоміметики: амітриптилін здатний посилювати кардіоваскулярні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілефрину та фенілпропаноламін.

Блокатори адренергічним нейронам: трициклічні антидепресанти можуть перешкоджати антигіпертензивним ефектам гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та метилдопи. Рекомендується переглянути всю схему антигіпертензивної терапії при лікуванні з використанням трициклічних антидепресантів.

Антихолінергічні засоби: трициклічні антидепресанти здатні посилювати ефекти таких лікарських засобів щодо ока, центральної нервової системи, кишечника та сечового міхура слід уникати одночасного з ними застосування через підвищений ризик паралітичної кишкової непрохідності, гіперпірексії.

Лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT електрокардіограми, в тому числі антиаритмічні препарати (хінідин), антигістамінні (астемізол і терфенадин), деякі антипсихотичні ліки (зокрема пімозід і сертиндол), цизаприд, галофантрин і соталом. у разі прийому разом із трициклічними антидепресантами.

Протигрибкові засоби, такі як флуконазол та тербінафін, зумовлюють збільшення концентрації у сироватці крові трициклічних антидепресантів та вираженості супутньої токсичності. Були випадки непритомності та аритмії типу torsade de pointes.

Комбінації, які потребують особливої ​​обережності

Депресанти ЦНС: амітриптілін може посилювати седативні ефекти алкоголю, барбітуратів та інших засобів пригнічення ЦНС.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших медикаментозних засобів на фармакокінетику трициклічних антидепресантів

Барбітурати, як і інші стимулятори ензимів, рифампіцин і карбамазепін, можуть посилювати метаболізм і цим викликати зниження вмісту трициклічних антидепресантів у плазмі крові та зменшення антидепресантного ефекту.

Циметидин та метилфенідат, а також препарати блокаторів кальцієвих каналів підвищують рівні трициклічних сполук у плазмі крові та відповідну токсичність.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного це може призвести до зниження судомного порогу та появи судом. Можлива корекція доз зазначених лікарських засобів.

Такі протигрибкові засоби, як флуконазол та тербінафін, збільшували сироваткові рівні амітриптиліну та нортриптиліну. У присутності етанолу вільні плазмові концентрації амітриптиліну та концентрації нортриптиліну були збільшені.

діюча речовина: амітриптілін

1 таблетка містить амітриптиліну гідрохлорид 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, коповідон, натрію кроскармелозу, магнію стеарат, макрогол 400, покриття OPADRY OY-S- 1).

Саротен є седативним лікарським засобом. У пацієнта, який отримує психотропний препарат, очікується порушення загальної уваги та здатності до зосередженості, що пояснює небезпеку та заборону керувати автомобілем та працювати з механічним обладнанням.

Амітриптілін не слід призначати в період вагітності, якщо очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Призначення високих доз трициклічних антидепресантів протягом III триместру вагітності може призвести до нейроповедінкового порушення у новонароджених. У новонароджених, згідно з повідомленнями, встановлено лише випадки сонливості як результат впливу амітриптиліну та затримки сечі як результат впливу нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну), якщо препарат був призначений вагітним жінкам до пологів.

Препарат проникає у грудне молоко у низьких концентраціях, тому його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз малоймовірний. Отримувана дитиною доза становить приблизно 2% від дози матері, віднесеної до маси дитини (мг/кг). При клінічній необхідності протягом терапії амітриптиліном годування груддю можна продовжувати, але рекомендується спостереження за немовлям, особливо у перші 4 тижні після народження.

Саротен не рекомендується для лікування депресії у дітей та підлітків через недостатність даних щодо безпеки та ефективності.

• Важка депресія, особливо з характерними рисами тривожності, збудження та розладів сну.
• Депресивні стани у хворих на шизофренію у поєднанні з нейролептиками для попередження загострення галюцинацій та параноїдальної манії.
• Хронічний больовий синдром.
• Нічний енурез за відсутності органічної патології.

Гіперчутливість до амітриптиліну або будь-якої складової препарату.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Будь-які блокади або порушення ритму серця, а також недостатність коронарних артерій.

Одночасне призначення амітриптиліну та ІМАО може спричинити розвиток серотонінового синдрому (поєднання симптомів, що, можливо, включає тривожне збудження, сплутаність, тремор, міоклонус та гіпертермію).

Лікування із застосуванням амітриптиліну можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому необоротних неселективних ІМАО, а також не менше ніж через 1 добу після відміни препаратів оборотної дії моклобеміду та селегіліну.

Лікування із застосуванням ІМАО можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому амітриптиліну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Гіперчутливість до амітриптиліну або будь-якої складової препарату.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Будь-які блокади або порушення ритму серця, а також недостатність коронарних артерій.

Одночасне призначення амітриптиліну та ІМАО може спричинити розвиток серотонінового синдрому (поєднання симптомів, що, можливо, включає тривожне збудження, сплутаність, тремор, міоклонус та гіпертермію).

Лікування із застосуванням амітриптиліну можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому необоротних неселективних ІМАО, а також не менше ніж через 1 добу після відміни препаратів оборотної дії моклобеміду та селегіліну.

Лікування із застосуванням ІМАО можна розпочинати через 14 діб після припинення прийому амітриптиліну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Депресія.

Лікування слід розпочинати з застосування низьких доз та поступовим їх підвищенням при ретельному спостереженні клінічного ефекту та ознак чутливості до лікарського засобу. Дози більше 150 мг/добу (до 225 мг/добу, а іноді до 300 мг/добу) слід застосовувати в умовах стаціонару.

Дорослі спочатку 25 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням за потреби на 25 мг кожен другий день до 150 мг на добу (зрідка до 225-300 мг/добу в умовах стаціонару).

Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.

Пацієнти віком від 65 років:¦лікування слід починати з приблизно половинної величини рекомендованої дози з поступовим підвищенням за потреби кожен другий день до 100-150 мг на добу. Додаткову дозу зазвичай призначають увечері. Підтримуюча доза відповідає оптимальній терапевтичній.

Тривалість терапії. Антидепресантів ефект зазвичай розвивається протягом 2-4 тижнів. Лікування антидепресантами носить симптоматичний характер і тому має проводитися протягом відповідного періоду часу, зазвичай, до 6 місяців після одужання з метою профілактики рецидиву. У хворих з рецидивною (уніполярною) депресією підтримуюча терапія може знадобитися протягом декількох років для запобігання новим епізодам.

Хронічний больовий синдром.

Дорослі. Спочатку 25 мг увечері. Доза може бути поступово збільшена згідно з ефектом терапії до максимальної – 100 мг увечері.

Для хворих похилого віку лікування слід починати з приблизно половинної величини рекомендованої дози.

Нічний енурез.

Порушення функції нирок: пацієнтам із порушенням функції нирок амітриптилін можна призначати у звичайних дозах.

Порушення функції печінки: рекомендується обережний підбір дози і, якщо можливо, визначення вмісту препарату в сироватці крові.

Метод застосування: збільшення дози зазвичай здійснювати за рахунок прийому препарату у вечірній час або перед відходом до сну.У разі підтримуючої терапії добову дозу можна приймати одноразово переважно перед сном. Таблетки проковтувати, запиваючи водою.

Припинення лікування: у разі припинення лікування слід протягом декількох тижнів поступово зменшувати дозу препарату.

Порушення центральної та периферичної нервової системи: тремор, запаморочення, головний біль, парестезія, атаксія.

Порушення зору: розлади акомодації, мідріаз.

Психіатричні порушення: сонливість, порушення орієнтації, ослаблення концентрації, зниження лібідо.

З боку шкіри та придатків: підвищена пітливість.

Порушення шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, розлади смакових відчуттів.

Порушення серцево-судинної системи: тахікардія, постуральна гіпотензія, зміни ЕКГ – збільшення ВІД, розширення ORS (блокада внутрішньошлуночкової провідності), зміни в атріовентрикулярній провідності, атріовентрикулярна блокада.

Порушення метаболізму: збільшення маси тіла, ожиріння.

Порушення репродуктивної функції: імпотенція у чоловіків.

Симптоми: сонливість або збудження, ажитація, галюцинація. Антихолінергічні ефекти: мідріаз, тахікардія, затримка сечі, сухість у роті, зниження моторної функції кишківника. Судоми. Лихоманка. Раптове виникнення симптомів пригнічення ЦНС, кома, пригнічення дихання. Серцеві симптоми: аритмії (вентикулярні тахіаритмії, вентикулярна фібриляція, мерехтіння шлуночків; серцева недостатність, гіпотензія, кардіогенний шок. Метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.

Лікування. Напрямок у стаціонар (відділення інтенсивної терапії). Симптоматичне та підтримуюче лікування. Аспірація вмісту шлунка та дренування навіть у пізній термін після прийому активованого вугілля. Моніторинг функцій дихальної та серцево-судинної систем. Постійний ЕКГ моніторинг серцевої функції протягом 3-5 років. Лікування судом діазепамом. Реакція передозування має широкі індивідуальні коливання. У дорослих помірна або серйозна інтоксикація виникає при прийомі більше 500 мг, а дози до 1000 мг можуть бути фатальними.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Саротен належить до групи трициклічних антидепресантів. Має виражену тимолітичну та седативну дію; має центральну седативну дію; виявляє центральну антихолінергічну та антигістамінну активність. Застосовується для лікування дипресій різної етіології.