Селофен капсули від безсоння по 10 мг, 20 шт.

По 10 капсул у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з рожевим корпусом та блакитною кришечкою розміру «3», що містять порошок білого кольору.

Залеплон є лікарським засобом з групи піразолпіримідинів, який відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних засобів. Залеплон взаємодіє з бензодіазепіновим рецептором ГАМК_A, що міститься у нейронних структурах центральної нервової системи (ЦНС).

Фармакокінетичний профіль залеплону демонструє швидке поглинання та виведення. Вибірково зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами I типу.

Абсорбція

Залеплон після перорального застосування швидко і практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (мінімум 71 %). Максимальна концентрація (C_max) у сироватці крові досягається протягом приблизно 1 години. Залеплон біотрансформується у печінці, а його біодоступність становить близько 30 %.

Розподіл

Залеплон ліпофільний, а об’єм його розподілу після внутрішньовенного застосування становить близько 1,4 ± 0,3 л/кг. В умовах in vitro він приблизно на 60 % зв’язується з білками плазми крові, що вказує на невеликий ризик появи взаємодії діючої речовини внаслідок зв’язування з білками крові.

Біотрансформація

Залеплон біотрансформується в основному у печінці в 5-окси-залеплон під дією ферменту альдегідоксидази. Меншою мірою трансформується ізоферментом CYP3А4 до диетилзалеплону і потім до 5-окси-диетилзалеплону. Далі обидва метаболіти, 5-окси-залеплон і 5-окси-диетилзалеплон, трансформуються до глюкуронідів і виводяться із сечею. Дослідження in vitro на тваринах показали, що метаболіти залеплону фармакологічно неактивні. Концентрація залеплону у плазмі крові збільшується лінійно, не виявлено кумуляції залеплону після застосування до 30 мг/добу. Період напіввиведення залеплону становить приблизно 1 годину.

Виведення

Залеплон виводиться у формі неактивних метаболітів, в основному з сечею (71 %) та з калом (17 %). Більшість (57 %) застосованої дози виводиться з сечею у формі 5-окси-залеплону і його похідних глюкуронідів, ще 9 % виводяться у формі 5-окси-диетилзалеплону і його похідних глюкуронідів. Інша частина дози – це менш важливі метаболіти, що виводяться з сечею. Більшість метаболітів, які були виявлені у калі, ̶   це 5-окси-залеплон.

Снодійні та седативні засоби. Код АТХ N05C F03.

Алкоголь – не рекомендується одночасне застосування із залеплоном у зв’язку з посиленням його седативної дії. Це обмежує психічні та фізичні реакції та знижує здатність до керування та обслуговування механічних пристроїв.

Слід дотримуватись обережності у разі одночасного застосування з засобами, що впливають на центральну нервову систему. Центральна заспокійлива дія може посилюватись у разі поєднання з такими засобами: препарати, що застосовуються при психічних захворюваннях (антипсихотичні, снодійні, анксіолітичні, седативні, антидепресивні засоби), препарати, що застосовуються при лікуванні сильного болю (опіоїдні анальгетики), препарати для лікування нападів судом (антиепілептичні препарати), анестезуючі препарати, препарати, що застосовуються у лікуванні алергії (антигістамінні препарати із седативною дією).

Венлафаксин (у дозі 75 мг або 150 мг на добу, у лікарській формі з подовженим вивільненням), що застосовується в комбінації з 10 мг залеплону, не зумовлює порушень пам’яті (безпосереднє та відстрочене згадування слів) або психомоторних реакцій (тест підстановки цифрових символів). Крім того, не відзначалася фармакокінетична взаємодія між залеплоном та венлафаксином (у лікарській формі із подовженою дією).

У разі застосування з опіоїдними анальгетиками може посилитися ейфорична дія, яка призводить до збільшення фізичної залежності.

Циметидин (неспецифічний, помірно потужний інгібітор печінкових ферментів, наприклад оксидази та СYP3A4) підвищує концентрацію залеплону у плазмі крові на 85 %, гальмуючи альдегідову оксидазу та СYP3A4 (ензими, що зумовлюють метаболізм залеплону). Тому слід обережно застосовувати ці препарати одночасно.

Застосування препарату Селофен одночасно з 800 мг еритроміцину (сильним селективним інгібітором СYP3A4) призводить до збільшення концентрації залеплону у плазмі крові на 34 %. Немає необхідності модифікації дози препарату Селофен, але пацієнта слід поінформувати, що може відбутися потенціювання його седативної дії.

Рифампіцин як сильний індуктор ферментів печінки, наприклад СYP3A4, може спричинити зменшення концентрації залеплону у чотири рази. Препарати-індикатори СYP3A4, такі як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, при одночасному застосуванні з препаратом Селофен можуть зменшити ефективність залеплону.

Залеплон не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину і варфаринуз вузьким лікувальним індексом.

Ібупрофен, при одночасному застосуванні із залеплоном не спричиняє додаткової взаємодії.

Діюча речовина: zaleplon;
1 капсула містить залеплону 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат; склад капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), еритрозин (Е 127), індигокармін (Е 132).

Препарат значною мірою впливає на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої. Сонливість, амнезія, порушення концентрації, порушення функціонування м’язів погіршують здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої. У разі недостатньої тривалості сну збільшується імовірність порушення уваги.

Пацієнтам, діяльність яких потребує значної психофізичної активності, також слід бути обережними.

Селофен впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеної уваги та значної психомоторної активності.

Вагітність

Вагітним жінкам не слід приймати залеплон у зв’язку з відсутністю клінічних досліджень з участю вагітних.

Жінку фертильного віку слід попередити про необхідність припинення лікування Селофеном у разі запланованої або передбачуваної вагітності.

Якщо за медичними показаннями Селофен призначає лікар протягом останніх місяців вагітності або під час пологів, слід очікувати впливу залеплону на новонародженого. У цьому випадку може з’явитися гіпотермія, артеріальна гіпотензія або помірна дихальна депресія. Існує ризик, що немовлята жінок, які у період вагітності (в останні кілька тижнів вагітності тривало приймали препарат), матимуть фізичну залежність і небезпеку розвитку синдрому відміни.

Лактація

Через проникнення препарату в грудне молоко прийом залеплону жінкам, які годують груддю, протипоказаний.  

На даний час недостатньо клінічних даних стосовно застосування залеплону дітям, тому застосовувати препарат цій категорії пацієнтів протипоказано.

Тяжка форма порушення сну, що проявляється утрудненням засинання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Період годування груддю.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Тяжка дихальна недостатність.
• Тяжке порушення функцій нирок.
• Синдром нічного апное.
• Тяжка міастенія.
• Дитячий вік.

Селофен призначений для застосування дорослим.

Рекомендована добова доза становить 10 мг. Не можна приймати другу дозу препарату в ту саму ніч. Максимальна добова доза ̶ 10 мг. Максимальна тривалість лікування становить 2 тижні.

Для осіб з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня, нирковою недостатністю, хронічною дихальною недостатністю рекомендується застосування добової дози 5 мг.

Не слід приймати залеплон під час їжі або після неї, тому що це затримує абсорбцію препарату. Під час застосування залеплону не слід вживати алкоголь.

Селофен слід застосовувати безпосередньо перед вкладанням у ліжко та мінімум за 4 години до пробудження.

Пацієнти літнього віку

Рекомендується застосування добової дози препарату 5 мг, враховуючи високу чутливість до снодійних препаратів. Якщо це дозування забезпечити неможливо, застосовувати залеплон таким пацієнтам не слід.

При порушеннях функцій печінки

У зв'язку зі зменшеним кліренсом пацієнтам з легкою або помірною печінковою недостатністю слід застосовувати дозу препарату 5 мг. Якщо це дозування забезпечити неможливо, застосовувати залеплон таким пацієнтам не слід. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функцій печінки застосування препарату протипоказане.

При порушеннях функцій нирок

Фармакокінетика препарату не змінюється у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функцій нирок, тому немає необхідності у корекції дози препарату.

Нижче наведені побічні ефекти та частота їхньої появи, які відзначалися під час клінічних досліджень залеплону.

Системні порушення

Нечасто (>1/1000, <1/100): анорексія, астенія, зниження тактильної чутливості, погане самопочуття, фотосенсибілізація.

З боку центральної нервової системи (ЦНС)

Часто (>1/100, <1/10): амнезія, парестезії, сонливість, дезорієнтація.

Нечасто (>1/1000, <1/100): атаксія/дискординація, апатія, деперсоналізація, депресія, запаморочення, галюцинації, загострення слуху, нюхові галюцинації, диплопія, незв’язне мовлення, порушення поля зору, депресія, психічні та парадоксальні реакції, зниження концентрації, гіпестезія, амнезія.

Частота не визначена: сомнамбулізм.

З боку органів зору

Нечасто (>1/1000, <1/100): порушення зору, двоїння в очах.

З боку органів слуху

Нечасто (>1/1000, <1/100): загострення слуху.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто (>1/1000, <1/100): нудота.

Частота не визначена: підвищення рівня трансаміназ печінки.

З боку статевої системи

Часто (>1/100, <1/10): альгодисменорея.

З боку імунної системи

Дуже рідко (<1/10 000): анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції.

Частота не визначена: ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто (>1/1000, <1/100): реакції підвищеної чутливості на світло.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму і харчування

Нечасто: анорексія.

Загальні порушення та стани у місці введення

Нечасто: астенія, погане самопочуття.

З боку печінки та жовчних шляхів

Частота невідома: гепатотоксичність (як підвищена активність амінотрансфераз).

Психічні порушення

Нечасто: деперсоналізація, галюцинації, депресія, розгубленість, апатія, сплутаність свідомості.

Частота невідома: сомнамбулізм.

Амнезія

Амнезія може наступати навіть при застосуванні терапевтичних доз. Ризик виникнення амнезії збільшується при прийомі великих доз препарату. Амнезія може бути пов’язана з нетиповою поведінкою.

Депресія

Під час застосування препарату Селофен може наступити рецидив раніше існуючої депресії.

На даний час зібрано недостатньо даних стосовно передозування залеплону. Симптоми передозування пов’язані з посиленням дії препарату, що призводить до загальмування роботи ЦНС: від сонливості до коми.

Симптоми легкого передозування: сонливість, дезорієнтація, летаргія.

При важкому передозуванні можуть наступати: атаксія, зниження загального м’язового тонусу, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, рідко кома, дуже рідко – летальний наслідок. Передозування залеплону становить загрозу для життя осіб, які приймають інші засоби, що пригнічують ЦНС (у тому числі алкоголь).

У випадку перорального передозування бензодіазепінів та препаратів зі схожою дією слід спровокувати блювання (протягом однієї години), якщо пацієнт притомний, або провести промивання шлунка, забезпечивши прохідність дихальних шляхів, якщо пацієнт непритомний. Якщо промивання шлунка не дає ефекту, слід застосувати активоване вугілля для мінімізації всмоктування препарату. Симптоми передозування пов'язані з посиленням дії препарату, що призводить до загальмування роботи центральної нервової системи, від сонливості до коми.

Лікування: показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії.

Якщо пацієнт притомний, слід спровокувати блювання або провести промивання шлунка та

ввести сорбент для мінімізації всмоктування залеплону. Під час досліджень на тваринах було встановлено, що ефективним антидотом є флумазеніл, однак дані щодо його ефективності при застосуванні людині відсутні.

Після передозування залеплону спостерігалася хроматурія.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Селофен - снодійний та седативний засіб, що застосовують при тяжкій формі порушення сну.