Сертофен таблетки по 25 мг, 10 шт.

10 таблеток у блістері; 1 блістер в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з розподільною рискою з обох сторін.

Декскетопрофену трометамол – це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію декскетопрофену.

Пригнічувальна дія на ізоензими СОХ-1 та СОХ-2 була виявлена у тварин та людей.

Клінічні дослідження показали, що декскетопрофен чинить ефективну знеболювальну дію, яка розвивається через 30 хвилин після його застосування і триває 4–6 годин.

Абсорбція.

Після перорального застосування декскетопрофену максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) досягається у середньому через 30 хвилин (15–60 хвилин). При його застосуванні разом з їжею значення площі під кривою біодоступності (ППК) не змінюються, однак значення C_max знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується t_max).

Розподіл.

Час розподілу та період напіввиведення декскетопрофену становлять 0,35 та 1,65 години відповідно. За рахунок високого ступеня зв’язування з білками плазми крові (99 %) середній об’єм розподілу становить менше 0,25 л/кг. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показали, що після останнього застосування декскетопрофену значення ППК було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність кумуляції.

Метаболізм та виведення.

Після застосування декскетопрофену у сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії у R-(+)-енантіомер в організмі людини. Виведення відбувається в основному за рахунок глюкуронізації і подальшого виведення нирками.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01A E17.

Нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характеризують препарати класу НПЗЗ.

Комбінації, що не рекомендуються для застосування з декскетопрофеном.

• Інші НПЗЗ (у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах ≥ 3 г/добу): підвищення ризику виникнення пептичних виразок та кровотеч за рахунок синергічної дії.
• Антикоагулянти (наприклад, варфарину): посилення їх дії (див. розділ «Особливості застосування»), внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. У разі необхідності одночасного застосування, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.
• Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). У разі необхідності одночасного застосування, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.
• Кортикостероїди: підвищення ризику виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті.
• Препарати літію (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): збільшення рівня літію у плазмі крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками. Цей параметр слід контролювати на початку, під час коригування дози і при завершенні лікування декскетопрофеном.
• Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15мг/тиждень і більше): збільшення рівня метотрексату у плазмі крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові.
• Гідантоїн і сульфонаміди: посилення токсичності цих засобів.

Комбінації, що вимагають обережного застосування з декскетопрофеном.

• Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ: послаблення дії діуретичних засобів та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиками групи аміноглікозидів. Як правило, це погіршення має оборотний характер. У разі застосування декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом необхідно впевнитися, що пацієнт адекватно гідратований, а під час лікування проводити контроль функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
• Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе посилення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати щотижневий контроль картини крові, особливо при наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку.
• Пентоксифілін: посилення ризику кровотеч. У разі застосування такої комбінації слід посилити спостереження за хворим та контролювати час кровотечі більш часто.
• Зидовудин: посилення ризику його токсичного впливу на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ; у перші 1-2 тижні після початку терапії НПЗЗ слід здійснювати контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.
• Похідні сульфонілсечовини: можливе посилення їх гіпоглікемічної дії за рахунок витіснення зі зв’язків з білками плазми крові.

Комбінації, які слід враховувати при застосуванні з декскетопрофеном.

• β-адреноблокатори: можливе послаблення їх антигіпертензивної дії за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.
• Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих засобів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів. У разі застосування такої комбінації слід проводити регулярний контроль функції нирок.
• Тромболітичні засоби: підвищення ризику кровотеч.

• Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищення ризику розвитку пептичних виразок та кровотеч у травному тракті (див. розділ «Особливості застосування»).
• Пробенецид: збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його ренальної канальцевої секреції та глюкуронізації. У разі застосування такої комбінації слід проводити корекцію дози декскетопрофену.
• Серцеві глікозиди: можливе збільшення їх концентрації у плазмі крові.

• Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗЗ та простагландинів не впливає на дію міфепристону чи простагландинів, а саме на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення, і не зменшує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.

• Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що одночасне застосування антибіотиків хінолінового ряду у високих дозах з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом.
• Тенофовір: підвищення рівня азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати моніторинг функції нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їх функцію.

• Деферасирокс: посилення токсичної дії на травний тракт. У разі застосування такої комбінації слід здійснювати ретельний клінічний моніторинг.
• Пеметрексед: зниження його виведення з організму. У разі застосування пеметрекседу з більш високими дозами НПЗЗ слід дотримуватися обережності. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 діб до та 2 діб після прийому пеметрекседу.

діюча речовина: dexketoprofen;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить декскетопрофену (у формі трометамолу) 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (РН 101), целюлоза мікрокристалічна (РН 102), крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят (тип А), гліцерину дистеарат; плівкова оболонка: Opadry white II 85F18422 (спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), макрогол, тальк).

Під час застосування декскетопрофену можливі запаморочення, зорові порушення або сонливість, що може вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Безпека та ефективність застосування декскетопрофену дітям віком до 18 років не встановлені. Препарат не застосовувати цій категорії пацієнтів.

Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад, кістково-м’язовий біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Підвищена чутливість до декскетопрофену, інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до інших компонентів препарату.

Напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або розвиток поліпів у носі, кропив’янки чи ангіоневротичного набряку внаслідок застосування засобів з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.

Відомі фототоксичні або фотоалергічні реакції під час застосування кетопрофену або фібратів.

Активна фаза виразкової хвороби/кровотечі у травному тракті або кровотечі у травному тракті, виразки, перфорації в анамнезі.

Кровотеча або перфорація у травному тракті в анамнезі, що пов’язані із застосуванням НПЗЗ.

Інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість.

Геморагічний діатез та інші порушення згортання крові.

Хронічна диспепсія.

Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.

Тяжка серцева недостатність.

Порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв).

Тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю).

Тяжка дегідратація (спричинена блюванням, діареєю або недостатнім споживанням рідини).

ІІІ триместр вагітності.

Період годування груддю.

Препарат призначений для перорального застосування. Таблетки слід ковтати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянка води). Одночасне вживання їжі зменшує швидкість всмоктування діючої речовини, тому у разі гострого болю препарат рекомендується приймати щонайменше за 30 хвилин до їди.

Побічні реакції препарату можна мінімізувати шляхом застосування мінімальних ефективних доз протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Препарат не передбачений для тривалої терапії; лікування триває, поки є симптоми.

Дорослі.

Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза препарату становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4-6 годин або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг.

Пацієнти літнього віку.

Таким пацієнтам рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза становить 50 мг). За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза становить 50 мг) та під суворим наглядом лікаря. Препарат протипоказаний для застосовування пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) (див. розділ «Особливості застосування») рекомендується розпочинати лікування з найнижчих доз (добова доза становить 50 мг). Препарат протипоказаний для застосовування пацієнтам з порушенням функції нирок помірного або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 59 мл/хв)

Нижче представлені побічні реакції, що виникли під час клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні декскетопрофену. Побічні реакції, що принаймні можливо пов’язані з декскетопрофеном, розподілені за системами органів і за частотою виникнення: часто (≥ 1/100 до ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до ˂ 1/100), рідко (≥ 1/10000 до ˂ 1/1000), дуже рідко, включаючи окремі випадки (˂ 1/10000).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко – набряк гортані; дуже рідко – анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок.

З боку метаболізму та харчування: рідко – відсутність апетиту.

З боку психіки: нечасто – безсоння, занепокоєність.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – парестезії, синкопе.

З боку органів зору: дуже рідко – розмитість зору.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто – вертиго; дуже рідко – шум у вухах.

З боку серця: нечасто – пальпітація; дуже рідко – тахікардія.

З боку судин: нечасто – припливи; рідко – артеріальна гіпертензія; дуже рідко – артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – брадипное; дуже рідко – бронхоспазм, диспное.

З боку травного тракту: часто – нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія; нечасто – гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; рідко – виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація (див. розділ «Особливості застосування»); дуже рідко – панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – гепатоцелюлярні порушення.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висипання; рідко – кропив’янка, акне, підвищена пітливість; дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація, свербіж.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини: рідко – біль у спині.

З боку нирок та сечової системи: рідко – гостра ниркова недостатність, поліурія; дуже рідко – нефрит або нефротичний синдром.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: рідко – порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози.

Загальні розлади: нечасто – втомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, нездужання; рідко – периферичний набряк.

Лабораторні показники: рідко – відхилення показників функції печінки.

Найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі у травному тракті, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). За наявними даними під час застосування декскетопрофену можливі нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона (див. розділ «Особливості застосування»). Рідше спостерігається гастрит.

Під час застосування НПЗЗ повідомляли про набряки, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність.

Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі асептичний менінгіт (головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом) та реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).

Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, надзвичайно важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за балансом користь/ризик лікарського засобу. Працівників системи охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Симптоми.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).

Лікування.

У разі передозування слід негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняла дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 години слід прийняти адсорбент. Для виведення декскетопрофену можна використати гемодіаліз.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.

Сертофен назначають для дорослих пацієнтів при симптоматичній терапії болю від легкого до помірного ступеня.