Содерм розчин 0,1%, 15 мл

Розчин по 15 мл у пластикових флаконах з крапельницею та ковпачком у картонній пачці.

Розчин нашкірний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Ефективність

В експериментальних та терапевтичних умовах бетаметазону валерат має протизапальну, протиалергічну та антипроліферативну дію.

При місцевому застосуванні виявляється протизапальна дія, дія на епідерміс, роговий шар шкіри, антиалергічна дія та дія щодо зниження контактної чутливості.

У тесті з вазоконстрикції за Маккензі-Стоутон, результати якого співвідносяться з терапевтичною ефективністю кортикостероїдів місцевої дії, досліджувалися 23 ефіри бетаметазону. При цьому по бетаметазону валерат у співвідношенні до флуоцинолону ацетонід = 100 – засвідчена активність щодо вазоконстрикції – 360.

Значення для вазоконстрикції 5 кортикостероїдів місцевої дії в клінічному порівнянні:

• Флуоцинолону ацетонід 100;
• Гідрокортизон <1;
• Тріамцинолону ацетонід 75;
• Бетаметазон <1;
• Бетаметазону валерат 360.

Механізм дії

У якісному відношенні механізм протизапальної, антипроліферативної та імуномодулюючої дії для всіх глюкокортикоїдів - за загальноприйнятими та частково неповними та гіпотетичними уявленнями - схематично, у спрощеній формі, можна представити таким чином:

Молекули кортикостероїдів утворюють у плазмі комплекси з кортикоїдними рецепторами клітин і транспортуються в ядро ​​клітини, де вони зв'язуються з окремими генами ГРЕ (гормонреспонсивними елементами).

Це індукує транскрипцію специфічних m-РНК-молекул, які призводять до синтезу ліпокортинів-протеїнів на рибосомах. Ліпокортини уповільнюють реакції, що виникають у разі фізичного, хімічного, токсичного або імуногенного впливу або дії мікробіологічного патогенного фактора, і мають місце між фосфоліпазою А2 та фосфоліпідами мембран і забезпечують вивільнення арахідонової кислоти.

Затримка або уповільнення процесу вивільнення арахідонової кислоти нормалізує, знижує або блокує синтез, регулюється метаболізмом арахідонової кислоти ЦОГ і ліпооксигенази і вивільненням простагландинів, простацикліну, лейкотрієнів, ФАТ і тромбоксану, які, як запальні, лейкоцити, макрофаги, у тому числі на їх хемотаксис та міграцію, та регулюють зростання клітин.

Крім того, глюкокортикоїди мають антимітотичну дію та уповільнюють синтез нуклеїнової кислоти та білка. Істотними факторами їх імуномоделюючої та антиалергічної дії є взаємодія глюкокортикоїдів з В-клітинами, Т-клітинами та клітинами Лангерганса, уповільнює просування антигенів та їх антагоністичну дію на синтез та функції інтерлейкіну 1, 2 та інших цитокінів.

При обмеженому в часі та місцевому застосуванні препарату, що містить бетаметазон, не відбувається всмоктування системно значної кількості речовини.

При тривалому застосуванні та/або застосуванні на великій ділянці в залежності від пошкодження бар'єру рогового шару, місця застосування (наприклад, попрілості) або накладання оклюзійної пов'язки може всмоктуватися системно значуща кількість речовини.

В умовах in vivo бетаметазону валерат за допомогою естераз швидко гідролізується до бетаметазонового спирту.

Метаболізація бетаметазону [3H] досліджувалась на здорових добровольцях та пацієнтах за умови застосування високих терапевтичних доз стероїду. Приблизно 70% дози виводилося з організму протягом 48 годин із сечею, 15-30% виявлялося у вигляді непрямої фракції. Виділялися 6 метаболітів та бетаметазон у незміненому вигляді. Перетворення здійснювалося наступним чином: оксидація гідроксильної групи 11ß, гідроксилювання на позиції 6ß, редукція карбоксильної групи на С-20 та видалення бічного ланцюга.

Кортикостероїди для застосування у дерматології. Активні кортикостероїди (група III). Кортикостероїди сильнодіючі. Код ATX D07А С01.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що інгібують систему ферменту CYP 3A4 (наприклад, ритонавір, ітраконазол), виявлялося інгібування процесу метаболізмом кортикостероїдів, що призводило до підвищеної системної доступності. Ступінь клінічної релевантності цієї взаємодії залежить від дозування та способу застосування кортикостероїдів, а також ефективності інгібітора CYP 3A4.

діюча речовина: бетаметазон;

1 г розчину містить 1,22 мг бетаметазону-17-валерат (відповідає 1 мг бетаметазону);

допоміжні речовини: спирт ізопропіловий, полісорбат 80, натрію едетат, кислота соляна розведена, вода очищена.

Відсутній досвід щодо негативного впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Під час вагітності, особливо протягом перших трьох місяців, тривале місцеве лікування слід проводити лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику.

Досі немає даних про тератогенну дію препарату, проте при тривалому пероральному застосуванні глюкокортикоїдів не слід виключати можливість внутрішньоутробних порушень росту плода.

При проведенні досліджень на тваринах застосування глюкокортикоїдів призводило до розщеплення піднебіння. Передбачають можливий підвищений ризик розщеплення піднебіння у плода людини внаслідок застосування глюкокортикоїдів під час першого триместру вагітності. Крім того, на основі результатів епідеміологічних досліджень у поєднанні з дослідженнями на тварин встановлено, що внутрішньоутробна експозиція глюкокортикоїдів може спричинити метаболічні та серцево-судинні захворювання у дорослому віці. Такі синтетичні глюкокортикоїди, як бетаметазон, загалом нейтралізуються гірше, ніж ендогенний кортизол (гідрокортизон), тому їх застосування є ризиком для плода.

При застосуванні препарату наприкінці вагітності існує ризик виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що потребує поступового введення замісної терапії новонародженим.

Бетаметазон проникає у грудне молоко. Досі не було виявлено жодних порушень у новонароджених. Однак показання до застосування препарату під час годування груддю мають бути чітко визначені. При цьому бетаметазону валерат слід застосовувати у період годування груддю лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Якщо через захворювання необхідно застосовувати препарат у високій дозі або на великих ділянках шкіри (понад 20% поверхні тіла), то годування груддю слід припинити.

Слід уникати контакту немовляти з ділянками тіла, що обробляються. У період годування груддю не слід застосовувати бетаметазону валерат у ділянці молочних залоз, щоб запобігти випадковому прийому препарату немовлям.

Не використовувати дітям до 1 року. Не застосовувати при використанні оклюзійних пов'язок.

Содерм, розчин можна застосовувати дітям лише протягом нетривалого періоду часу (менше 1 тижня) та на невеликій площі (менше 10% поверхні тіла).

Загалом лікування дітей із застосуванням кортикостероїдів необхідно проводити з особливою обережністю, оскільки порівняно з дорослими може відбутися підвищена резорбція кортикостероїдів через дитячу шкіру.

У маленьких дітей та дітей віком до 12 років слід уникати тривалого лікування, оскільки навіть без використання оклюзійних пов'язок можлива підвищена черезшкірна резорбція, водночас можливе пригнічення функції надниркових залоз.

Лікування псоріазу волосистої частини голови та інших неінфекційних запальних, алергічних або сверблячих захворювань шкірних покривів голови, при яких показано симптоматичне застосування сильнодіючих кортикостероїдів.

Застосування препарату Содерм, розчин, як і інших кортикостероїдів місцевої дії, протипоказано при:

• специфічні шкірні процеси (туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу)
• розацеї;
• вугри;
• вітряної віспи;
• реакції на щеплення;
• Pruritus anogenitalis;
• періоральний дерматит;
• інфекційні захворювання шкіри, спричинені дією вірусів, бактерій або грибків;
• підвищеної чутливості до бетаметазону валерату або інших компонентів препарату.

Не застосовувати Содерм, розчин при захворюваннях шкіри, дерматитах у дітей до 1 року.

Не слід застосовувати препарат при поширеному псоріазі у хронічній та стаціонарній стадії.

Не наносити розчин на інфіковані або ерозійні, мокнучі ділянки або на тріщини шкіри та виразки.

Шкіра обличчя – особливо чутлива. Тому з метою запобігання розвитку змін шкіри обличчя по можливості слід уникати терапії із застосуванням кортикостероїдів місцевої дії.

Содерм, розчин, не призначений для застосування на ділянці особи. Тому слід уникати нанесення препарату на повіки та в область очей, оскільки це за певних обставин може спричинити глаукому та катаракту.

Слід уникати тривалого застосування препарату (більше 3-4 тижнів), а також високих дозувань (нанесення на великі ділянки) та застосування оклюзійних пов'язок.

У таких випадках не слід виключати можливості проникнення бетаметазону валерат в організм через шкіру (надшкірна резорбція) та порушення гормонального балансу.

Не застосовувати на ділянку грудної клітки та молочних залоз у жінок, які годують груддю.

Дозування

На початку лікування уражені ділянки шкіри слід змочувати розчином вранці та ввечері. Щойно дія почне виявлятися, кількість щоденних нанесень можна скоротити до одного разу на добу вранці або ввечері, а пізніше – до 3-4 разів на тиждень.

Тривалість лікування становить 2-4 тижні.

Спосіб застосування

Содерм, розчин, особливо підходить для застосування на волосистій частині голови. Препарат випускається в ємностях з насадкою-дозатором, що дозволяє наносити його безпосередньо на оброблювану ділянку, не змочуючи волосся повністю.

Особливості застосування

У зв’язку із займистістю препарату Содерм, розчин, пацієнти повинні уникати використання відкритого вогню або джерел тепла (включаючи застосування фена) та паління під час або безпосередньо після застосування препарату.

Підвищена системна резорбція кортикостероїдів місцевої дії у деяких осіб може призводити до появи ознак гіперкортицизму (синдром Кушинга) та зворотного пригнічення осі гіпоталамус – передня частка гіпофіза – кора надниркових залоз, а внаслідок цього – до недостатності надниркових залоз. Якщо з’явився один із описаних вище станів, частоту застосування необхідно поступово зменшити або замінити препарат на кортикостероїд слабшої дії. Раптове припинення лікування може призвести до недостатності надниркових залоз (див. розділ «Побічні реакції»).

Факторами ризику появи посилених системних ефектів є:

• ефективність та склад кортикостероїду місцевої дії;
• тривалість застосування;
• нанесення на велику ділянку шкіри;
• застосування в оклюзивних умовах, наприклад, у складках шкіри або під оклюзивною пов’язкою;
• підвищена гідратація рогового шару шкіри;
• застосування на тонкій шкірі, наприклад на шкірі обличчя;
• застосування на ураженій шкірі або з ушкодженим захисним бар’єром;
• у немовлят та дітей, порівняно з дорослими, через неповністю сформований захисний бар’єр шкіри та більшу поверхню тіла порівняно з масою тіла відповідно відбувається резорбція більшої кількості кортикостероїдів. Тому у немовлят та старших дітей більш ймовірна поява системних побічних дій.

До розвитку бактеріальних інфекцій призводять надмірне тепло та вологість у складках шкіри або оклюзивні пов’язки. У разі використання оклюзивних пов’язок шкіру необхідно очищати при зміні пов’язки.

Кортикостероїди місцевої дії необхідно з обережністю застосовувати при псоріазі, оскільки повідомляли про випадки повторного загострення («феномен рикошету»), розвиток толерантності, ризик виникнення генералізованого пустульозного псоріазу та розвиток місцевої або системної токсичності у зв’язку з ушкодженням захисного бар’єру шкіри. У разі застосування препарату при псоріазі необхідний ретельний нагляд за пацієнтами.

Лікування захворювань шкіри із застосуванням кортикоїдів, при яких розвивається інфекція, потребує відповідної протимікробної терапії. Проте якщо така інфекція поширюється, зовнішнє застосування кортикоїдів необхідно припинити та звернутися до лікаря, який вирішить питання щодо спеціального подальшого лікування.

Не допускати потрапляння препарату Содерм, розчин, в очі.

Порушення зору.

При системному або місцевому застосуванні кортикостероїдів можуть виникати порушення зору. Якщо пацієнт звертається з такими симптомами, як затуманення зору або іншими порушеннями зору, його необхідно направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, серед яких катаракта, глаукома або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення якої повідомляли після системного або місцевого застосування кортикостероїдів.

Щільно закривати флакон після застосування.

Містить займисті речовини (2-пропанол/водний розчин).

Захищати від вогню, полум’я, джерел тепла та прямих сонячних променів.

Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими критеріями: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (1/10000); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

При застосуванні можуть виникати місцеві реакції підвищеної чутливості, схожі на симптоми, зумовлені захворюванням.

** З боку шкіри, є вторинними по локальному та/або системному придушенню осі гіпоталамус - передня частка гіпофіза - кора надниркових залоз.

*** Тривале застосування кортикостероїдів або їх застосування на великих ділянках шкіри може призвести до системної резорбції діючої речовини. Поява системних дій вірогідніша у новонароджених та дітей старшого віку, а також у разі застосування в оклюзійних умовах. При застосуванні глюкокортикоїдів діти можуть бути більш чутливими до системної резорбції діючої речовини, ніж дорослі.

У разі тривалого (більше 3 тижнів) застосування препарату або при нанесенні його на великі ділянки шкіри, особливо при накладенні оклюзійних пов'язок або в шкірних складках, можуть виникати місцеві зміни в області шкіри, де застосовувався препарат, як витончення шкіри, стрії, стероїдні вугри, телеангіектазії, зміни пігментації шкіри, гіпертрихоз.

Нанесення засобів для зовнішнього застосування, що містять кортикостероїди, на рани може пошкодити процесу загоєння ран.

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції є дуже важливими. Медичним працівникам та пацієнтам слід повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції за допомогою системи національної звітності.

Поява гострих симптомів передозування є малоймовірною. Після тривалого чи надмірного застосування препарату можливе виникнення гіперкортицизму. У такому випадку лікування необхідно припинити або через можливий ризик виникнення недостатності надниркових залоз дозування поступово зменшити шляхом зменшення частоти застосування препарату або заміни препарату на менш потужний кортикостероїд під лікарським наглядом.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Препарат Содерм - спеціальна форма розчину для лікування стероїд-чутливих дерматозів (псоріаз, екзема, дерматити) волосистої частини голови.