Сорцеф таблетки в/о 400 мг № 10 (5х2)

По 5 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою кремувато-білого кольору, з лінією розлому з одного боку.

Цефіксім - антибіотик групи цефалоспоринів III покоління для прийому внутрішньо. В умовах in vitro виявляє значну бактерицидну активність щодо широкого спектру грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, викликаних частими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus Mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамази) позитивні та негативні) і Enterobacter species. Має високий рівень стабільності в присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, Streptococci групи D) та Staphylococci (зокрема коагулазопозитивні, коагулазонегативні та метициліностійки штами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального застосування цефіксиму становить 22-54 %. Оскільки наявність їжі значно не впливає на всмоктування, цефіксим можна призначати незалежно від вживання їжі. Максимальний рівень у сироватці крові після прийому рекомендованих доз для дорослих або дітей становить від 1,5 до 3 мкг/мл. При повторному дозуванні відбувається незначне накопичення цефіксиму або практично не відбувається його накопичення. Розподіл. Цефіксим майже повністю зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна фракція становить приблизно 30 %. Метаболізм. Метаболіти цефіксиму не були ізольовані із сироватки крові або сечі людини.

Виведення. Цефіксим виводиться в основному в незміненому вигляді із сечею.

Всмоктування.  Біодоступність після перорального застосування цефіксіма становить 22-54%. Оскільки наявність їжі значно не впливає на всмоктування, цефіксім можна призначати незалежно від прийому їжі. Максимальний рівень у сироватці крові після прийому рекомендованих доз для дорослих чи дітей становить від 1,5 до 3 мкг/мл. При повторному дозуванні відбувається незначне накопичення цефіксиму або практично не відбувається його накопичення.

Розподіл. Цефіксім майже повністю пов'язується з фракцією альбуміну, середня вільна фракція становить приблизно 30%.

Метаболізм. Метаболіти цефіксіма не були ізольовані із сироватки крові або сечі людини.

Висновок.  Цефіксім виводиться в основному в незміненому вигляді із сечею. Переважним механізмом є клубочкова фільтрація.

Немає даних про проникнення цефіксиму в грудне молоко.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код АТX J01D D08.

Блокатори канальцевої секреції (алопуринол, пробенецид, діуретики та інші блокатори канальцевої секреції) підвищують максимальну концентрацію цефіксиму в сироватці крові, уповільнюючи виведення цефіксиму нирками, що може призвести до симптомів передозування.

Саліцилова кислота підвищує вільний цефіксім на 50% внаслідок переміщення цефіксіму з місць зв'язування з білками; цей ефект залежить від концентрації.

Одночасне застосування з карбамазепіном може викликати підвищення його концентрації у плазмі крові, тому доцільно контролювати рівень карбамазепіну у плазмі крові.

При комбінованому застосуванні цефіксиму з потенційно нефротоксичними речовинами (аміноглікозидами, колістином, поліміксином, віоміцином) або сильнодіючими діуретиками (етакриновою кислотою, фуросемідом) існує підвищений ризик розвитку ниркової недостатності.

Ніфедипін підвищує біодоступність, але клінічна взаємодія не визначена.

Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють всмоктування препарату.

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, підвищення протромбінового часу було зареєстровано у деяких пацієнтів, тому слід бути обережним пацієнтам, які отримують антикоагулянтну терапію.

Цефіксім слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують антикоагулянти типу кумарину, наприклад, варфарин калію. Оскільки цефіксім може посилювати ефекти антикоагулянтів, можливе збільшення ПВ з/без клінічних проявів кровотеч.

Під час лікування цефіксимом можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса і хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при застосуванні таблеток з сульфатом міді, розчинів Бенедикту або Фелінгу. Для визначення глюкози у сечі рекомендується використовувати глюкозооксидазний тест.

діюча речовина: cefixime;

1 таблетка, покрита оболонкою, містить цефіксиму 400 мг (у формі цефіксиму тригідрату 447,630 мг);

допоміжні речовини:  желатин; кальцію фосфат, дигідрат; крохмаль кукурудзяний крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат натрію лаурилсульфат; целюлоза мікрокристалічна гіпромелоза; макрогол 4000; титану діоксид (Е 171).

Не впливає. Пацієнтам, у яких на фоні застосування Сорцефу® виникають побічні реакції з боку ЦНС (наприклад, запаморочення), слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами на період прийому препарату.

При дослідженні репродукції на мишах та щурах при введенні тваринам доз, що майже в 400 разів перевищують дозу для людини, не було виявлено випадків впливу на фертильність або порушень у плода, зумовлених застосуванням цефіксиму. У кролика в дозах, що до 4 разів перевищують дозу для людини, не було жодних доказів тератогенного ефекту; була виявлена ​​висока частота абортів та материнської летальності, які є очікуваним наслідком відомої чутливості кроликів до змін популяції мікрофлори кишечника, спричинених антибіотиками.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності та годування груддю, крім випадків нагальної потреби за призначенням лікаря.

Дітям віком до 12 років рекомендується застосовувати препарат в іншій лікарській формі.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції верхніх дихальних шляхів (у тому числі запалення середнього вуха) та інші інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт, тонзиліт бактеріальної етіології) у разі відомої або підозрюваної стійкості збудника до інших часто використовуваних антибіотиків, або у разі ризику неефективності лікування;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту);
• інфекції сечовивідних шляхів (зокрема цистит, цистоуретрит, неускладнений пієлонефрит).

Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найчастішими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамази - бета-лактамази) - позитивні та негативні) та Enterobacter species. Має високий рівень стабільності в присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus faecalis, Streptococci групи D) та Staphylococci (зокрема коагулазопозитивні, коагулазонегативні та метициліностійки штами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Підтверджена гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів або до інших компонентів препарату; підвищена чутливість до пеніцилінів; порфірія.

Прийом їжі не впливає на всмоктування цефіксиму. Зазвичай курс лікування становить 7 днів, у разі потреби – до 14 днів. При лікуванні неускладнених циститів курс лікування становить три дні.

Дорослі та діти старше 12 років з масою тіла понад 50 кг рекомендована доза становить 400 мг (одна таблетка) на добу одноразово або 200 мг (половина таблетки) кожні 12 годин залежно від тяжкості захворювання.

Пацієнти похилого віку призначають у дозі, що рекомендується для дорослих. Слід контролювати функцію нирок та скоригувати дозу при тяжкій нирковій недостатності (див. «Ніркова недостатність»).

Ніркова недостатність: цефіксім можна застосовувати при порушенні функції нирок. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну 20 мл/хв або вище призначати звичайну дозу та режим дозування. Для пацієнтів із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв не рекомендується перевищувати дозу 200 мг (половина таблетки) 1 раз на добу. Це також стосується пацієнтів, які перебувають на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі або гемодіалізі.

Особливості застосування

Бета-лактами, включаючи цефіксим, збільшують у пацієнтів ризик енцефалопатії (що може включати судоми, сплутаність, порушення свідомості, рухові розлади), особливо при передозуванні та нирковій недостатності.

Кожні побічні реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, медикаментозне висипання з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром) були зареєстровані у деяких пацієнтів при застосуванні цефіксіму.При виникненні тяжких шкірних побічних реакцій застосування цефіксіма слід припинити та призначити відповідне лікування.

Цефіксім слід призначати з обережністю пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до інших препаратів.

Були випадки тяжких реакцій (включаючи анафілактичний шок) на цефіксім. Якщо розвинулась алергічна реакція на цефіксім, слід припинити застосування препарату та провести необхідну терапію.

Під час лікування цефалоспоринами описані випадки лікарської гемолітичної анемії, включаючи важкі випадки з летальним кінцем. Також повідомлялося про виникнення гемолітичної анемії після повторного застосування цефалоспоринів (у тому числі цефіксиму).

Цефіксім слід застосовувати з обережністю пацієнтам із значним порушенням функції нирок (див. «Ніркова недостатність»).

Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, цефіксім може призвести до гострої ниркової недостатності, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан. При виникненні гострої ниркової недостатності застосування цефіксіма слід припинити та призначити відповідну терапію та/або вжити відповідних заходів.

Слід виявляти обережність при призначенні препарату за наявності в анамнезі кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт на фоні застосування, а також порушення функції печінки.

Безпека застосування цефіксиму у недоношених дітей або новонароджених не встановлена.

Під час лікування антибіотиками широкого спектра дії можливе порушення нормальної мікрофлори кишечника, що може призвести до надмірно швидкого зростання Clostridium difficile, який виробляє токсин, який є основною причиною антибіотико-асоційованої діареї. Псевдомембранозний коліт пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектру дії (у тому числі макроліди, напівсинтетичні пеніциліни, лінкозаміди та цефалоспорини). Тому важливо звернути увагу на встановлення діагнозу у пацієнтів, які мали діарею під час або після застосування антибіотика. Симптоми псевдомембранозного коліту можуть розвиватися під час або після припинення лікування антибіотиками.

Лікування псевдомембранозного коліту повинно включати сигмоїдоскопію, відповідні бактеріологічні дослідження, додавання рідин, електролітів та білків. Якщо стан не покращується після відміни препарату або симптоми стають серйозними, слід призначити перорально ванкоміцин. Ванкоміцин – препарат вибору при лікуванні псевдомембранозного коліту, асоційованого з прийомом антибіотиків (викликаного C. Difficile). Інші причини виникнення коліту мають бути виключені.

У разі застосування цефіксиму одночасно з аміноглікозидами, поліміксином В, колістином, петлевими діуретиками (Фуросемід, етакринова кислота) у високих дозах необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого застосування цефіксіма варто перевіряти стан функції гемопоезу.

Під час лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивний аналіз сечі на глюкозу.

Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому при лікуванні цефіксимом не рекомендується вживати алкогольні напої.

З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, гіпереозинофілія, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гіпопротромбінемтромів і тромб видимих ​​причин), пурпура.

З боку травної системи: спазми в шлунку, біль у животі, діарея*, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм, дисбактеріоз, кандидоз слизових оболонок рота, стоматит, глосит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця, гепатит, холестаз.

Інфекційні та паразитарні захворювання: псевдомембранозний коліт.

З боку лабораторних показників: підвищення АсАТ (АСТ), підвищення аланінамінотрансферази (АЛТ), білірубіну в крові, підвищення сечовини крові, підвищення сироваткового креатиніну.

З боку обміну речовин: анорексія (втрата апетиту).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія, гіперактивність; зафіксовано випадки судом при застосуванні цефалоспоринів, включаючи цефіксім (частота невідома).

Бета-лактами, включаючи цефіксим, збільшують у пацієнтів ризик енцефалопатії (що може включати судоми, сплутаність, порушення свідомості, рухові розлади), особливо при передозуванні та нирковій недостатності (частота невідома).

З боку органів слуху: втрата слуху.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан, гематурія.

З боку імунної системи та з боку шкіри та підшкірної клітковини: анафілактичні реакції; реакції, подібні до сироваткової хвороби; медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS) лихоманка, набряк обличчя; реакції гіперчутливості у вигляді висипу, свербежу, медикаментозної лихоманки та артралгії, включаючи поодинокі випадки кропив'янки або ангіоневротичного набряку. Ці реакції зазвичай зникали після припинення терапії мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: генітальний свербіж, вагініт, викликаний Candida.

Загальні порушення: слабкість, стомлюваність, пітливість, запалення слизових оболонок.

* - Діарея, зазвичай пов'язана із застосуванням препарату у високих дозах. Повідомлялося про випадки діареї, від помірної до тяжкої; у разі припинення терапії є виправданим. У разі виникнення важкої діареї застосування цефіксіма має бути припинено.

Випадків передозування не спостерігалося. Побічні реакції, зазначені при застосуванні препарату в дозах до 2 г у здорових учасників дослідження, не відрізнялися від побічних реакцій, помічених у пацієнтів, які приймали препарат у дозах, що рекомендуються.

Симптоми:  посилення прояву побічних реакцій.

Лікування.  Промивання шлунка, призначати симптоматичну та підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише незначною мірою сприяють виведенню цефіксіму з організму.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Сорцеф застосовується в  лікуванні багатьох бактеріальних інфекцій, у тому числі бронхіту, тонзиліту, інфекцій середнього вуха, пневмоній, циститу, пієлонефриту, гонореї. Наявність амінотіазолілової групи в структурі препарату служить поясненням його високої спорідненості до пеніцилінзв'язуючих білків. Це забезпечує високу антибактеріальну активність і стабільність до  гідролітичного впливу бета-лактамаз.