Соталол таблетки 160 мг № 50

Діюча речовина: соталол;

1 таблетка містить соталолу гідрохлориду 40 мг або 80 мг, або 160 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, натрію крохмалю (тип А), гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Це слід враховувати особливо на початку лікування, при підвищенні дози, зміні препарату або при взаємодії з алкоголем.

Оскільки немає достатнього досвіду застосування соталолу гідрохлориду в період вагітності, препарат можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Соталолу гідрохлорид проникає через плаценту і досягає фармакологічно ефективних концентрацій у тканинах плода, тому у плода або немовляти очікується виникнення побічних реакцій як брадикардія, артеріальна гіпотензія та гіпоглікемія. Тому терапію необхідно перервати за 48-72 години до розрахованої дати пологів. β-блокатори можуть викликати зниження плацентарного кровотоку, що може призвести до передчасних пологів та навіть внутрішньоутробної загибелі плода. Після народження за немовлятами на деякий час необхідно встановити ретельне спостереження (можливий розвиток блокади β-рецепторів).

Соталолу гідрохлорид проникає у грудне молоко, досягаючи концентрацій, які у 3-5 разів перевищують його концентрацію у плазмі крові матері. Годування груддю під час лікування слід припинити.

Препарат не застосовувати дітям.

Шлуночкові аритмії:

• профілактика рецидивів шлуночкової тахіаритмії, що загрожує життю;
• лікування симптоматичної нестійкої шлуночкової тахіаритмії.

Суправетрикулярні аритмії:

• профілактика пароксизмальної передсердної тахікардії, пароксизмальної фібриляції передсердь, пароксизмальної атріовентрикулярної (AV) вузлової реципрокної тахікардії, пароксизмальної AV-реципрокної тахікардії при наявності додаткових провідних шляхів, пароксизмальної суправентрикулярної форми;
• підтримка нормального синусового ритму після конверсії фібриляції або мерехтіння передсердь.

• Підвищена чутливість до соталолу, сульфаніламіду або інших компонентів препарату;
• серцева недостатність IV ступеня за NYHA; гостра та хронічна серцева недостатність ІІ-ІІІ ступеня (у стадії декомпенсації);
• гострий інфаркт міокарда;
• синдром слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду, якщо у пацієнта немає функціонуючого кардіостимулятора;
• важка дисфункція синусового вузла;
• AV-блокада II-III ступеня (якщо пацієнт не має функціонуючого кардіостимулятора);
• вроджений або набутий синдром подовженого QT інтервалу або прийом препаратів, що сприяють продовженню QT інтервалу;
• шлуночкова тахікардія типу torsade de pointes або прийом препаратів, що сприяють розвитку цього захворювання;
• симптоматична синусова брадикардія (≤ 45-50 уд/хв)
• неконтрольована застійна серцева недостатність, включаючи серцеву недостатність правого шлуночка після легеневої гіпертензії;
• кардіогенний шок;
• анестезія препаратами, що спричиняють депресію міокарда;
• гіпокаліємія, гіпомагніємія;
• нелікована феохромоцитома;
• артеріальна гіпотензія (за винятком такої, що виникає внаслідок аритмії);
• синдром Рейно та тяжкі порушення периферичного кровообігу;
• бронхіальна астма та хронічні обструктивні захворювання легень;
• метаболічний ацидоз;
• ниркова недостатність (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Під час лікування антиаритмічними засобами шлуночкових аритмій, що загрожують життю, починати терапію, а також підвищувати дозу необхідно в умовах стаціонару за наявності обладнання для моніторингу та оцінки варіабельності серцевого ритму.

Під час лікування контрольні дослідження слід проводити з регулярними інтервалами (наприклад, за допомогою стандартної ЕКГ з інтервалом в 1 місяць або тривалої ЕКГ кожні 3 місяці і, у разі потреби, проведення ЕКГ при навантаженні).

Терапію слід переглянути, якщо окремі параметри погіршуються, наприклад, збільшується тривалість QRS або подовжується інтервал QT більше 25%, збільшується інтервал PQ більше 50% або збільшується частота та тяжкість аритмій.

Рекомендується наступний режим дозування: початкова доза становить 80 мг на добу у вигляді разової дози або 2 прийоми (по 40 мг) з інтервалом 12 годин.

Якщо ефективність терапії недостатня, добову дозу можна поступово збільшити з інтервалом не менше 3 днів для досягнення рівноважної концентрації соталолу в плазмі крові та контролю за тривалістю інтервалів QT за допомогою ЕКГ.

Для деяких пацієнтів може бути потрібна добова доза 160-320 мг, розділена на 2 прийоми.

Для профілактики суправентрикулярних аритмій рекомендується застосовувати дозу 320 мг на добу на 2 прийоми з інтервалом 12 годин. Для профілактики суправентрикулярної аритмії після операції на серці добова доза повинна становити 240 мг на 2 прийоми.

Особливим пацієнтам зі стійкою шлуночковою аритмією, що загрожує життю, може бути призначено 480-640 мг соталолу на добу. Однак призначення такої дози потребує ретельної оцінки співвідношення потенційної користі та ризику можливості тяжких побічних реакцій (особливо проаритмогенних ефектів).

Дозування при порушенні функції нирок.
Оскільки соталол виводиться переважно із сечею, дозу слід зменшити, якщо кліренс креатиніну менше 60 мл/хв відповідно до таблиці:

Оцінка небажаних реакцій класифікується за такою схемою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100) , рідко (≥ 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (не можна оцінити через відсутність даних).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, соталол може збільшувати чутливість до алергенів та тяжкість анафілактичних реакцій.

Метаболічні порушення та з боку харчування: гіпоглікемія (ознаки зниження цукру в крові (зокрема, тахікардія) можуть маскуватися на фоні терапії препаратом). Це необхідно враховувати пацієнтам, які дотримуються тривалого голодування, хворим на цукровий діабет та зі спонтанною гіпоглікемією в анамнезі. Гіперглікемія, гіпотиреоїдний стан. Збільшення загального холестерину та тригліцеридів, зменшення холестерину ліпопротеїнів високої щільності.

З боку психіки: часто – тривожність, занепокоєння, сплутаність свідомості, зміна настрою, галюцинації, підвищена збудливість, депресія рідко – порушення сну.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, сонливість, біль голови, дисомнія, парестезії, відчуття холоду в кінцівках, слабкість, судоми, тремор.

З боку органу зору: часто - порушення зору; нечасто - кон'юнктивіт дуже рідко - кератокон'юнктивіт, зменшення секреції слізної рідини (особливо при використанні контактних лінз), сухість та біль в очах, запалення рогівки та кон'юнктиви, світлобоязнь.

З боку органів слуху: часто - порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: часто - біль у грудях, ортостатична та артеріальна гіпотензія, задишка, набряки, посилення симптомів серцевої недостатності (набряк кісточок, стоп, задишка), аритмія, брадикардія, серцебиття , відхилення на ЕКГ, порушення провідності міокарда, блокада, синкопальні або пресинкопальні стани, проаритмогенні ефекти (зміни ритму або посилення аритмії, може призвести до значного порушення серцевої діяльності з можливою зупинкою серця); , відчуття похолодання кінцівок, переміжна кульгавість, синдром Рейно) Аритмогенні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтів з важкими, небезпечними для життя аритміями та дисфункцією лівого шлуночка; дуже рідко – збільшення кількості нападів стенокардії та порушення периферичної перфузії. Зважаючи на те, що соталол подовжує час QT, при його застосуванні може спостерігатися шлуночкова тахіаритмія (зокрема torsade de pointes), особливо при передозуванні.

Важкі проаритмогенні ефекти (постійна шлуночкова тахікардія або тріпотіння шлуночків/фібриляція або torsade de pointes) залежать від дози препарату і виникають переважно на початку терапії та при збільшенні дози.

З боку дихальної системи: часто - риніт, утруднене дихання, бронхоспазм, ларингоспазм; нечасто – задишка може виникати у пацієнтів із обструктивними порушеннями легень; дуже рідко – алергічний бронхіт з фіброзом.

З боку травного тракту: часто - порушення смаку, біль у животі, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, ксеростомія; рідко – запор, сухість у роті, анорексія, порушення функції печінки (сеч темного кольору, жовтяничність склер або шкіри, холестаз).

З боку шкіри: часто - еритема, висипання, кропив'янка, свербіж, висипання, посилене потовиділення, гіперемія шкіри; нечасто – алопеція дуже рідко – псоріазоподібні висипи, поява/прогресування симптомів псоріазу.

З боку кістково-м'язової системи: м'язовий спазм або міастенія, біль у спині, артралгія, біль у м'язах.

З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція.

Загальні порушення: часто - лихоманка, підвищена стомлюваність, ціаноз кінцівок, астенія, синдром відміни.

Лабораторні показники: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, утворення антинуклеарних антитіл, зміна активності ферментів, рівня білірубіну.

Умисне або випадкове передозування соталолу гідрохлориду рідко призводило до летального результату. Симптоми передозування залежать від загального стану серцевої діяльності пацієнта (лівошлуночкова функція, серцева аритмія). У разі вираженої серцевої недостатності навіть у низьких дозах може виявитися погіршення серцевої функції.

Клінічні дані показали, що залежно від ступеня інтоксикації виникали такі симптоми передозування: запаморочення, непритомність, слабкість, асистолія, симптоми кардіогенного або гіповолемічного шоку, серцева недостатність, артріовентрикулярна блокада, аритмія, ціаноз нігтів або долонь, бронхоспазм, гіпоглікемія, підвищена стомлюваність, втрата свідомості, мідріаз, іноді генералізовані напади, артеріальна гіпотензія, гіпоглікемія, виражена брадикардія аж до зупинки серця (замінний ритм часто на ЕКГ), подовження інтервалу QT, атипова шлунок -судинного шоку. Передозування соталолу гідрохлориду в окремих випадках призводило до смерті.

Лікування необхідно припинити застосування препарату, показано промивання шлунка, підтримання життєво важливих функцій організму, терапія симптоматична. За показаннями вводити атропін 1-2 мг у вигляді інфузії (можливе болюсне введення) симпатоміметики залежно від маси тіла та отриманого ефекту: допамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін та епінефрін; ефективне застосування глюкагону: спочатку 1-10 мг; потім – 2-2,5 мг на годину у вигляді безперервної інфузії.

При брадикардії показані атропін, інші антихолінергічні препарати, агоністи b-адренорецепторів або трансвенозна електрокардіостимуляція; при блокаді серця (II або III ступеня) – ізопротеренол або трансвенозна електрокардіостимуляція; при серцевій недостатності – серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при гіпотензії (залежно від асоційованих факторів) на додаток до атропіну та глікозидів наперстянки при необхідності доцільніше застосовувати епінефрін, а не ізопротеренол або норадреналін; при бронхоспазму – стимулятори b2-адренорецепторів у вигляді аерозолю або амінофілін; при гіпоглікемії - введення глюкози при «пірует» тахікардії - епінефрін, магнію сульфат, трансвенозна електрокардіостимуляція, кардіостимуляція постійним струмом.

Оскільки соталолу гідрохлорид є конкурентним антагоністом ізопротеренолу, високі дози ізопротеренолу можуть нейтралізувати багато ефектів надлишкових доз соталолу, але у разі застосування ізопротеренолу необхідно бути готовим до ускладнень, які можуть спричинити високі дози.

Препарат може виводитися за допомогою гемодіалізу.

Температура зберігання від 5°C до 25°C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат застосовується при шлуночкових та суправетрикулярних аритміях.