Спітомін таблетки 10 мг N60

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у картонній коробці.

Таблетки.

Механізм анксіолітичного ефекту буспірону та інших похідних азаспіродекандіону відрізняється від механізму дії бензодіазепінів. Вони не діють на бензодіазепін-ГАМК-хлорид-іонофорний рецепторний комплекс; однак оскільки вони є частковими агоністами 5-НТ 1А рецепторів, вони діють шляхом модуляції серотонінергічної системи. Цей ефект призводить до пригнічення оновлення 5-HT та зниження частоти заповнення 5-HT нейронів у дорсальних ядрах шва. Буспірон виявляє високу спорідненість до пресинаптичних 5-НТ 1Арецепторів та є частковим агоністом постсинаптичних 5-НТ 1А рецепторів у центральній нервовій системі. Встановлено наявність у буспіроні властивостей типових для анксіолітиків та антидепресантів. Буспірон не виявляє значної активності щодо бензодіазепінових рецепторів і не впливає на зв'язування ГАМК.

На відміну від бензодіазепінів, буспірон не виявляє міорелаксантних або протисудомних властивостей. На відміну від бензодіазепінів, буспірон не викликає толерантності чи залежності, а після завершення курсу лікування не розвиваються симптоми відміни. Дія буспірону розвивається поступово. Терапевтичний ефект починає проявлятися між 7 та 14 днями терапії, а максимальний ефект досягається лише через 4 тижні лікування. 

Після прийому внутрішньо препарат швидко та майже повністю абсорбується у травному тракті. Буспірон зазнає інтенсивного метаболізму першого проходження через печінку. Тому постійна речовина в низькій концентрації виявляється у системному кровотоку, що має значні індивідуальні відмінності. Біодоступність становить 4%. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 60-90 хвилин після прийому препарату. Основний метаболіт – неактивний, деалкілований метаболіт – активний. Його анксіолітичною активністю в 4-5 разів нижче, ніж у вихідній речовині, але його рівень у плазмі крові вищий і період напіввиведення приблизно в 2 рази довший, ніж у буспіроні. Приблизно 29-63% буспірон виділяється з сечею протягом 24 годин, в основному у вигляді метаболітів. Приблизно 18-38% дози виводиться із калом.

Період напіввиведення із плазми становить близько 2-3 годин. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування буспірону з травного тракту. Рівноважна концентрація в плазмі досягається через 2 доби після повторного застосування препарату. Буспірон проникає у грудне молоко. Дані про проникнення буспірону через плаценту відсутні. Підвищені рівні буспірону у плазмі та значення AUC, а також подовження періоду напіввиведення можуть спостерігатися при порушенні функції печінки. Завдяки виділенню незміненої сполуки з жовчю у плазмових рівнях буспірону може з'явитися другий пік.

Пацієнти з цирозом печінки повинні отримувати нижче індивідуальні дози або такі ж дози, але рідше. Ниркова недостатність може знижувати кліренс у буспіроні на 50%. Пацієнтам із нирковою недостатністю буспірон слід призначати з обережністю та у зменшених дозах. У пацієнтів похилого віку фармакокінетика в буспіроні не змінюється.

Засоби, що впливають на нервову систему. Анксіолітики.

Код АТС N05В Е01.

Через нестачу відповідних клінічних даних спільне застосування буспірону з антигіпертензивними, нейролептичними засобами, антидепресантами, гіпоглікемічними засобами, антикоагулянтами, пероральними контрацептивними та серцевими глікозидами можливе лише в умовах ретельного медичного спостереження.

Буспірон не можна застосовувати одночасно з бензодіазепінами та іншими седативними засобами. Комбінація з інгібіторами МАО не рекомендується через ризик виникнення гіпертонічного кризу. Оскільки буспірон головним чином метабрлізується цитохрому Р450, потужні інгібітори цього ферменту можуть збільшити біодоступність до буспірону. Нефазодон.

Одночасне застосування буспірону та нефазодону призводило до збільшення максимальної концентрації буспірону в плазмі крові (С max ) у 20 разів та площі під кривою «концентрація-час» (АUC) у 50 разів.

Ерітроміцин. Одночасне застосування буспірону та еритроміцину призводить до збільшення С max буспірону в 5 разів та АUC у 6 разів.

Ітраконазол. Одночасне застосування буспірону та ітраконазолу призводило до збільшення Сmax буспірону у 13 разів та АUC у 19 разів.

Ділтіазем. Одночасне застосування буспірону та дилтіазему призводило до збільшення С max буспірону в 4 рази та АUC у 5,3 рази.

Верапаміл Одночасне застосування буспірону та верапамілу призводило до збільшення Сmax та АUC буспірону в 3,4 рази.

Циметидин. Одночасне застосування буспірону та циметидину призводить до збільшення Сmax буспірону на 40%, tmax - у два рази, але АUC практично не змінюється.

При застосуванні буспірону разом із вищезазначеними засобами збільшується терапевтичний ефект та токсичність буспірону, тому рекомендується знижувати дозу буспірону (наприклад, 2,5 мг 2 рази на добу).

Рифампіцин. Одночасне застосування буспірону та рифампіцину призводило до зменшення Сmax буспірону на 83,9% та АUC – на 89,6%.

Інгібітори та індуктори CYR3A4. Кетоконазол або ритонавір інгібують метаболізм буспірону та збільшують його плазмові рівні. Якщо застосовувати буспірон разом з інгібітором CYR3A4, його дозу рекомендується зменшити. Індуктори CYR3A4, наприклад, дексаметазон, фенітоїн, фенобарбітал або карбамазепін можуть збільшити швидкість метаболізму в буспіроні. У такому випадку необхідно збільшити дозу буспірону для збереження його анксіолітичної ефективності.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну

Не виявлено жодного випадку небезпечного застосування буспірону з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну. Були окремі повідомлення про виникнення нападів під час їх тривалого застосування з буспіроном. галоперидол Одночасне застосування буспірону та галоперидолу призводило до підвищення концентрації галоперидолу у сироватці крові.

Тразодон. Були повідомлення, що деякі пацієнти при одночасному застосуванні тразодоном з буспіроном збільшували активність АЛТ в 3 рази. Однак, таке підвищення печінкових трансаміназ не було підтверджено клінічними дослідженнями.

Діазепам. При одночасному застосуванні діазепаму та буспірону рівень першого у плазмі крові дещо підвищується, а також можуть виникнути побічні ефекти: запаморочення, біль голови, нудота.

Під час лікування буспіроном слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв. Пацієнтам під час лікування не рекомендується вживати у великих кількостях грейпфрутовий сік, оскільки це може призвести до підвищення рівня буспірону в плазмі та збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів.

Діюча речовина: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг буспірону гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Препарат не застосовують у період вагітності та годування груддю.

Дітям буспірон не призначають через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування. Не використовувати дітям віком до 18 років.

Тривожні стани з домінуючими симптомами: тривога, внутрішне занепокоєння, стан напруги.

• Підвищена чутливість до буспірони або інших компонентів препарату.
• Гостра застійна глаукома, міастенія gravis, тяжкі захворювання печінки, тяжка печінкова недостатність (протромбіновий час більше 18 секунд); тяжка ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації нижче 10 мл/хв), епілепсія.
• Супутнє лікування інгібіторами МАО (МАО) та протягом 14 днів після відміни необоротного інгібітора МАО або протягом 1 дня після відміни обігового інгібітора МАО.

Таблетки слід приймати в один і той самий час дня, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, після їжі або незалежно від їди. При необхідності розподілу таблетки на дві половинки її слід покласти на тверду поверхню межею вгору і трохи натиснути великим пальцем.

Спеціальні групи пацієнтів.

При порушенні функції печінки та/або нирок слід застосовувати найменшу можливу дозу.

Тривалість лікування.

Транквілізатори не можна використовувати без контролю протягом тривалого часу. Якщо потрібне тривале застосування препарату (до 6 місяців), слід проводити ретельний медичний моніторинг. Слід пам'ятати про психотерапевтичні та соціотерапевтичні заходи паралельно з лікуванням буспіроном.

Побічні ефекти виникають, як правило, на початку лікування та зазвичай зменшуються при тривалому застосуванні. У деяких випадках потрібне зниження дози.

Найчастіше зустрічалися побічні реакції з боку нервової системи, такі як запаморочення, безсоння, нервозність, сонливість, напівнепритомність, а також з боку травного тракту, такі як нудота, а також інші ефекти, наприклад, головний біль та підвищена стомлюваність.

Рідше спостерігалися гнів і ворожість, сплутаність свідомості, нечіткість зору, діарея, біль у м'язах та кістках, оніміння, парестезії, порушення координації рухів, тремор та шкірні висипання, сухість у роті, слабкість, астенія, підвищена пітливість, липка шкіра.

Побічні реакції класифікуються за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомі (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

Інфекції та інвазії: частота невідома - гарячка.

З боку серцево-судинної системи: часто - неспецифічний біль у грудях; рідко – тимчасова втрата свідомості, артеріальна гіпотензія та/або гіпертензія, тахікардія/серцебиття; рідко – порушення мозкового кровообігу, серцева недостатність, інфаркт міокарда, кардіоміопатія, брадикардія, цереброваскулярні порушення.

З боку крові: рідко – зміни показників крові (еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія).

Психічні порушення: часто - нічні кошмари, сонливість, безсоння, запаморочення, нервозність, зниження концентрації уваги, емоційне збудження, дратівливість, ворожість, сплутаність свідомості, депресія рідко - деперсоналізація, дискомфорт, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків занепокоєння, втрата інтересу, порушення асоціативного сприйняття, галюцинації, суїцидальні думки, епілептичні напади, дисфорія, страх; рідко – різка зміна настрою, клаустрофобія, ступор, нерозбірлива мова, минущі проблеми з пам'яттю, серотонін синдром, психоз.

З боку нервової системи: іноді - оніміння, парестезії (наприклад, поколювання, відчуття болю), порушення координації, тремор, епілептичні напади, дисгевзія, дизосмія, подовження часу реакції; рідко – спонтанні рухи, загальмованість, екстрапірамідні симптоми, включаючи ранню та пізню дискінезію, порушення тонусу, лихоманка, паркінсонізм, акатизія, шум у голові.

З боку органу зору: часто – нечіткість зору; рідко - почервоніння та свербіння в ділянці очей, кон'юнктивіт; рідко – фотофобія, відчуття тиску на очі, біль в очах, звужене поле зору, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку органу слуху: часто - шум у вухах рідко - ураження внутрішнього вуха.

З боку дихальної системи: часто - запалення горла, закладеність носа, іноді - надмірно прискорене дихання, задишка, стиск у серці, гіпервентиляція, відчуття нестачі повітря; рідко – носова кровотеча, печіння язика.

З боку травного тракту: часто - нудота, ксеростомія, біль в епігастральній ділянці, діарея рідко - метеоризм, відсутність апетиту, підвищення апетиту, гіперсалівація, синдром подразненої товстої кишки, кровотеча з прямої кишки, запор, блювання.

З боку сечовивідної системи: рідко - часте сечовипускання, затримка сечовипускання, дизурія рідко - енурез, нічне сечовипускання.

З боку шкіри: іноді - набряк, кропив'янка, гіперемія, виникнення гематом, облисіння, сухість шкіри, екзема, набряк обличчя, пухирчатка, припливи, вразливість шкіри, висипання на шкірі, свербіж рідко - алергічні реакції, екхімози, акне, витончення нігтів.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - спазм та ригідність м'язів, міалгія, артралгія рідко - міастенія.

З боку ендокринної системи: рідко – галакторея, гінекомастія, дисфункція щитовидної залози.

Метаболічні порушення: рідко – анорексія, підвищення апетиту; частота невідома – збільшення маси тіла, зменшення маси тіла.

Загальні порушення: часто - головний біль, астенія рідко - лихоманка, шум у голові, нездужання, підвищена стомлюваність, порушення нюху та смакових відчуттів, підвищене потовиділення, припливи, холодова гіперестезія; рідко – схильність до зловживання алкоголем, порушення згортання крові, втрата голосу, гикавка, глоссалгія.

З боку травної системи: рідко – збільшення печінкових ферментів.

З боку репродуктивної системи: рідко - порушення менструального циклу, зниження або підвищення лібідо; рідко - аменорея, запалення сечостатевих органів, зниження еякуляції, імпотенція.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, сонливість, підвищена стомлюваність, міоз, розлади шлунково-кишкового тракту, непритомність. Тяжкі ускладнення не спостерігалися навіть при прийомі добової дози до 2400 мг.

Лікування: промивання шлунка, моніторинг дихання, пульсу, артеріального тиску. Симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній. Буспірон не видаляється за допомогою гемодіалізу. На основі отриманого досвіду застосування препарату передозування високими дозами (разова доза – 375 мг перорально) не обов'язково викликає тяжкі симптоми.

Зберігати при температурі не вище 30 ° С у захищеному від світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Спітомін 10 мг – це транквілізатор з анксіолітичною та антидепресивною дією. На відміну від більшості аналогів, Спітомін не має міорелаксуючої (зняття м'язових спазмів), снодійної, седативної та протиепілептичної дії.