Стрепсілс Інтенсив спрей 8.75 мг/доза по 15 мл у флак.

По 15 мл у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Спрей оромукозний, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до жовтуватого кольору.

Флурбіпрофен є НПЗП (НПЗЗ), похідної пропіонової кислоти, який діє шляхом інгібування синтезу простагландинів. Флурбіпрофен має потужну знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію; на прикладі культивованих клітин людини було показано, що одна доза, розчинена в штучній слині, зменшує набряк слизової оболонки дихальних шляхів. За даними досліджень з використанням цільної крові, флурбіпрофен є змішаним інгібітором ЦOГ-l/ЦOГ-2 з деякою селективністю щодо ЦОГ-1.

Доклінічні дослідження показують, що R (-) енантіомер флурбіпрофену і пов'язані з ним НПЗЗ можуть впливати на центральну нервову систему; ймовірний механізм зумовлений придушенням індукованого ЦОГ-2 на рівні спинного мозку.

Було показано, що разова доза флурбіпрофену 8,75 мг (три розпилення), що наноситься безпосередньо на слизову оболонку горла, полегшує біль у горлі. Зокрема набряклі та запалені роздратовані ділянки горла показали значні зміни (AUC) порівняно з базовою кривою (середня різниця (стандартне відхилення)) активного лікування порівняно з плацебо від 0 до 2 годин (-1,82 (1,35) порівняно з - 1,13 (1,14)), від 0 до 3 годин (-2,01 (1,405) порівняно з -1,31 (1,233)) та від 0 до 6 годин (-2,14 (1,551) в порівнянні з -1,50 (1,385) Значні відмінності в AUC від базової кривої від 0 - 6 годин у порівнянні з плацебо були також помічені при інших симптомах фарингіту, у тому числі інтенсивність болю (-22,50 (17,894) з - 15,64 (16,413)), труднощі з ковтанням (-22,50 (18,260) у порівнянні з - 16,01 (15,451)), набряк горла (-20,97 (18,897) у порівнянні з - 13,80 (15,565)) та полегшення болю в горлі (3,24 (1,456) порівняно з 2,47 (1,248)). Зміни порівняно з вихідним значенням в окремих точках часу різних характеристик фарингіту були значущими, починаючи з 5 хвилин до 6 годин.

У пацієнтів, які приймали антибіотики при стрептококовій інфекції, полегшення симптомів фарингіту було статистично більш значущим після прийому льодяників флурбіпрофену 8,75 мг через 7 годин і далі після прийому антибіотиків. Знеболювальна дія льодяників флурбіпрофену 8,75 мг не зменшується при застосуванні антибіотиків для лікування пацієнтів, інфікованих стрептококовою інфекцією горла.

Також була продемонстрована ефективність після застосування декількох доз протягом 3 днів. Стрепсілс® Інтенсив, оромукозний спрей, розчин – простий і зручний у використанні, який, потрапляючи на запалену ділянку горла, повертає голос, в той самий час, заспокоюючи та пом'якшуючи горло.

Всмоктування

Разова доза флурбіпрофену 8,75 мг (3 розпилення) потрапляє безпосередньо в горло; флурбіпрофен легко всмоктується, при цьому виявляється в крові через 2-5 хвилин максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 30 хвилин після введення, але при цьому значення концентрації залишається на середньому низькому рівні 1,6 мкг/мл, приблизно в 4 рази нижче у таблетці 50 мг. Стрепсілс® Інтенсив біоеквівалентним льодяникам флурбіпрофену 8,75 мг. Всмоктування флурбіпрофену походить з ротової порожнини шляхом пасивної дифузії. Швидкість всмоктування залежить від лікарської форми. Поодиноке значення пікових концентрацій після застосування оромукозного спрею досягається швидше, ніж після застосування еквівалентної дози, прийнятої всередину.

Розподіл

Флурбіпрофен швидко розподіляється в організмі та зв'язується з білками плазми.

Метаболізм/висновок

Флурбіпрофен метаболізується шляхом гідроксилювання і виводиться нирками. Період напіввиведення становить від 3 до 6 годин. Флурбіпрофен лише у мінімальних кількостях проникає у грудне молоко (менше 0,05 мкг/мл). Приблизно 20-25% флурбіпрофену при застосуванні виводиться з організму без змін.

Особливі групи

Не було виявлено жодної різниці фармакокінетичних параметрів у літніх людей та молодих дорослих добровольців після прийому внутрішньо флурбіпрофену у формі таблеток.

Препарати, що застосовуються при захворюваннях горла.

Інші препарати, що застосовуються при захворюваннях горла. Флурбіпрофен.

Код АТХ R02A X01.

Слід уникати одночасного застосування флурбіпрофену з:

• ацетилсаліцилова кислота, якщо ацетилсаліцилова кислота не була призначена лікарем у низьких дозах (не вище 75 мг на добу), оскільки це може призвести до виникнення побічних реакцій;
• іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 (ЦОГ-2), оскільки це підвищує ризик виникнення побічних ефектів (особливо небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як виразки та кровотечі).

Слід з обережністю застосовувати флурбіпрофен у поєднанні з такими препаратами:

Антикоагулянти

Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилити ефект антикоагулянтів, таких як варфарин.

Гіпотензивні препарати та діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II

Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшити лікувальний ефект цих препаратів. Підвищується ризик розвитку нефротоксичності.

Кортикостероїди

Підвищується ризик появи шлунково-кишкових кровотеч або виразки.

Серцеві глікозиди

Можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації та збільшити рівень глікозидів у плазмі крові. Рекомендується контролювати стан пацієнта і, при необхідності, корекцію дози.

Антитромбоцитарні та селективні інгібітори серотоніну

Підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Літій

Можливе підвищення рівня літію у сироватці крові.

Метотрексат

Застосування НПЗЗ протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до збільшення концентрації метотрексату та збільшення його токсичної дії.

Циклоспорини

Підвищений ризик нефротоксичності.

Міфепрістон

Не слід приймати НПЗЗ протягом 8-12 днів після застосування міфепристону – це може зменшити дію міфепристону.

Такролімус

Підвищення ризику нефротоксичності.

Зидовудин

При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів існує підвищений ризик появи гематологічної токсичності.

Хінолонові антибіотики збільшують ризик виникнення судом.

Пероральні протидіабетичні засоби

Може змінюватися рівень глюкози у крові (рекомендується посилення контролю рівня глюкози у крові).

Фенітоїн

Можливе підвищення рівня фенітоїну в плазмі. Необхідний контроль стану пацієнта та, при необхідності, корекція дози.

Калійсзберігаючі діуретики

Можливе виникнення гіперкаліємії.

Пробенецид, сульфінпіразон

Флурбіпрофен вивільняється повільно.

Алкоголь

Підвищується ризик появи небажаних реакцій, особливо кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

Діюча речовина: флурбіпрофен;

1 доза (3 розпилення) містить флурбіпрофену 8,75 мг;

допоміжні речовини: бетадекс; натрію фосфат, додекагідрат; лимонна кислота моногідрат, метилпарабен (Е218) пропілпарабен (Е216) натрію гідроксид м'ятний ароматизатор; вишневий ароматизатор; N, 2,3-триметил-2-ізопропіл-бутанамід; сахарин натрію, гідроксипропіл бетадекс; вода очищена.

При застосуванні НПЗП можливі запаморочення, сонливість, стомлюваність та розлади зору. Якщо ця побічна дія проявляється, то керувати автотранспортом та іншими механізмами не рекомендується.

Вагітність

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня і вад серця з гастрошизисом після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик вад серця збільшився з менш ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає у міру збільшення дози та тривалості терапії. У тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призвело до збільшення кількості перед- та постімплантаційної загибелі плодів та ембріолетальності. Крім того, збільшення кількості випадків різних вад розвитку, у тому числі серцево-судинних, було зареєстровано у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу. Під час першого та другого триместру вагітності не слід застосовувати флурбіпрофен.

Препарат протипоказаний протягом III триместру вагітності, оскільки всі інгібітори синтезу простагландинів можуть спровокувати:

• у плода: кардіопульмональну токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та розвитком легеневої гіпертензії), порушення функції нирок, що прогресує до ниркової недостатності мало- або багатоводдя;
• у матері та новонародженого: тривала кровотеча у зв'язку з антиагрегаційним ефектом, який може проявитися навіть при дуже низьких дозах інгібування скорочень мускулатури матки, що призводить до затримки або пролонгації пологів.

Годування грудьми

Незначна кількість флурбіпрофену була виявлена ​​в материнському молоці, але не було виявлено негативного впливу флурбіпрофену на новонароджених, що знаходяться на грудному вигодовуванні. Слід уникати застосування препарату під час годування груддю.

Безпека та ефективність застосування Стрепсілс® Інтенсив дітям (віком до 18 років) не встановлені.

Для короткотривалого симптоматичного полегшення гострого болю в горлі у дорослих.

• Підвищена чутливість до флурбіпрофену або до будь-якого з інших компонентів препарату;
• реакції гіперчутливості (наприклад бронхіальна астма, бронхоспазм, риніт, набряк Квінке або кропив'янка) після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
• рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі або у фазі загострення (два або більше епізодів, підтверджених характерними клінічними проявами) та виразки кишківника;
• шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі або перфорації, коліт з тяжким перебігом, геморагічний або гемопоетичний розлад, пов'язані з попередньою терапією НПЗП;
• тяжка серцева недостатність, тяжка ниркова недостатність або тяжка печінкова недостатність;

Для оромукозного застосування. Тільки для короткочасного застосування. Дорослим застосовується 1 доза (3 розпилення) на задню стінку ротової порожнини кожні 3-6 годин за потреби, але не більше 5 доз на добу.

Не вдихати під час розпилення.

Не рекомендується застосовувати препарат понад 3 доби.

Перед першим застосуванням необхідно активувати розпилювач. Для цього необхідно повернути насадку убік від себе і натиснути на ковпачок мінімум чотири рази, поки спрей не почне розпорошення у вигляді прозорої однорідної хмари. Таким чином, лікарський засіб потрапить до розпилювача та спрей буде готовий до застосування.

Перед застосуванням кожної наступної дози необхідно повернути насадку в бік від себе, натиснути на ковпачок мінімум один раз і переконатися, що спрей розпорошується у вигляді прозорої однорідної хмари. Щоразу перед застосуванням необхідно перевірити розпилення у вигляді однорідної хмари.

Пацієнтам похилого віку необхідно застосовувати мінімальну можливу ефективну дозу протягом короткого періоду часу.

Застосовувати найнижчу ефективну дозу, необхідну для контролю симптомів протягом короткого періоду часу (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Небажані ефекти можуть бути зменшені шляхом нетривалого застосування мінімальної ефективної дози, потрібної для лікування симптомів.

Інфекції

Оскільки в окремих випадках загострення інфекційних запалень (наприклад, розвиток некротичного фасциту) було описано у часовому зв’язку із застосуванням системних НПЗЗ, пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря при виникненні ознак бактеріальної інфекції або погіршення стану під час терапії флурбіпрофеном у формі спрею. Слід розглянути необхідність протиінфекційної терапії антибіотиками.

У випадках гнійного бактеріального фарингіту/тонзиліту пацієнтові рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки лікування має бути переглянуто.

Лікування слід проводити протягом не більше трьох днів.

Якщо симптоми погіршились або якщо з'явилися нові симптоми, рекомендовано звернутися до лікаря, оскільки лікування необхідно переглянути.

Якщо з'явилося подразнення в порожнині рота, лікування флурбіпрофеном слід припинити.

У пацієнтів літнього віку підвищується частота побічних реакцій, спричинених застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, особливо кровотеч з травного тракту або перфорацій, які можуть бути летальними.

Бронхоспазм може виникнути у пацієнтів з бронхіальною астмою або з алергічними захворюваннями, а також із бронхоспазмом в анамнезі.

Не рекомендується застосовувати флурбіпрофен паралельно з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Системний червоний вовчак та системні захворювання сполучної тканини спричиняють підвищений ризик появи асептичного менінгіту, однак ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні препаратів, таких як флурбіпрофен у формі спрею.

Серцева, ниркова та печінкова недостатність

НПЗЗ викликають нефротоксичність в різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність. Застосування НПЗЗ може призвести до дозозалежного зниження продукування простагландину і провокує ниркову недостатність. Найбільший ризик мають пацієнти з нирковою недостатністю, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнти, що приймають діуретики, і пацієнти літнього віку, однак цей ефект звичайно не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні препаратів, таких як флурбіпрофен у формі спрею.

Порушення функції печінки (див. розділ «Протипоказання» та «Побічні реакції»)

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему: слід з обережністю (після консультації з лікарем) розпочинати застосування препаратів із діючою речовиною флурбіпрофен пацієнтам, у яких спостерігався підвищений артеріальний тиск та/або серцева недостатність, оскільки при застосуванні нестероїдних протизапальних лікарських засобів повідомлялося про затримку рідини, підвищений артеріальний тиск та набряки.

Проведене клінічне дослідження та дані епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосовування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та тривалий час) підвищує ризик появи артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик у разі застосування 5 доз на добу (1 доза − 3 розпилення).

Симптоми з боку нервової системи

Тривале застосування анальгетиків або застосування не за призначенням може призвести до головного болю, який не можна лікувати підвищеними дозами лікарського засобу.

Вплив на шлунково-кишковий тракт: нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі виразковий коліт або хворобу Крона, оскільки їхній стан може погіршуватися.

Під час застосування всіх нестероїдних протизапальних засобів фіксували кровотечі з травного тракту, виразки або перфорації, що можуть мати летальний наслідок, при наявності або відсутності симптомів погіршення чи серйозних небажаних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкових кровотеч, виразок і перфорації зростає у міру збільшення дози НПЗЗ у пацієнтів, які мають в анамнезі виразкову хворобу, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), і у пацієнтів літнього віку, однак цей ефект звичайно не спостерігається під час короткострокового обмеженого застосування препаратів, таких як флурбіпрофен у формі спрею. Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, зокрема особам літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичайні абдомінальні симптоми (особливо шлункову-кишкову кровотечу) свого лікаря.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які одержують супутню терапію лікарськими засобами, що збільшують ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі, зокрема пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад, варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі виникнення у хворого, який отримує флурбіпрофен, кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом треба припинити.

Гематологічні явища

Флурбіпрофен, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі. Флурбіпрофен у формі спрею слід застосовувати з обережністю пацієнтам з можливістю аномальної кровотечі.

Шкірні реакції, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз виникали дуже рідко. Пацієнтам слід припинити лікування флурбіпрофеном при першій появі висипу, пошкодженні слизових оболонок чи інших проявах гіперчутливості (див. розділ «Побічні реакції»).

Препарат містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (можливо, із затримкою).

Були зареєстровані випадки реакцій гіперчутливості до нестероїдних протизапальних засобів, а саме:

• Неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія;
• Реактивність дихальних шляхів, наприклад, бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм, задишка;
• Різні шкірні реакції, наприклад, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке і рідше – ексфоліативний і бульозний дерматит (у тому числі епідермальний некроліз та поліморфна еритема).

У зв'язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялося про такі явища, як набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність. Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик у разі застосування спрею для ротової порожнини, розчину флурбіпрофену.

Наступні побічні реакції спостерігалися під час короткочасного застосування флурбіпрофену. Частота побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), рідко (&gt 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не можна дати оцінку за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

невідомо: анемія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної та цереброваскулярної системи:

невідомо: набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність.

З боку нервової системи:

часто: запаморочення, головний біль, парестезії (відчуття поколювання, оніміння, свербіння);

нечасто: сонливість.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

часто: роздратування у горлі;

нечасто: загострення бронхіальної астми та бронхоспазм, задишка, свистяче дихання, пухирі в ротоглотці, фарингеальна гіпестезія.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто: діарея, виразки у горлі, нудота, біль у порожнині рота, парестезії порожнини рота, біль у ротоглотці, дискомфорт порожнини рота (відчуття тепла, печіння або поколювання в роті);

нечасто: здуття живота, біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, синдром печіння в порожнині рота, дисгевзія, дизестезія порожнини рота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

нечасто: різні шкірні висипання, свербіння

невідомо: важкі форми шкірних реакцій, таких як реакції бульозного типу, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз

Загальні порушення стану та місцеві реакції:

нечасто: лихоманка, біль.

З боку імунної системи:

рідко: анафілактичні реакції.

Порушення психіки:

нечасто: безсоння.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

невідомо: гепатит.

У разі появи небажаних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

Симптоми

У більшості пацієнтів, які прийняли клінічно значущу кількість нестероїдних протизапальних засобів, можуть виникати лише нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або дуже рідко – діарея. Може виникати шум у вухах, головний біль та кровотеча у травному тракті. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи у вигляді сонливості, іноді – збудження, порушення зору, дезорієнтація або кома. Іноді у пацієнтів спостерігається судома. При тяжкому отруєнні може виникати метаболічний ацидоз та подовжуватися протромбіновий час внаслідок впливу на фактори згортання крові. Може виникати гостра ниркова недостатність та пошкодження печінки. У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу захворювання.

Лікування

Лікування може бути симптоматичним та підтримуючим, а також включати очищення дихальних шляхів, моніторинг показників серцевої діяльності та основних показників життєдіяльності до досягнення сталого стану. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка, при необхідності – корекція електролітів сироватки, у разі звернення пацієнта протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори. Не існує специфічного антидоту до флурбіпрофену.

Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

"Стрепсілс Інтенсив" – засіб для полегшення болю в горлі при інфекційно-запальних захворюваннях порожнини рота та горла.