Судорега капсули по 150 мг, 28 шт.

По 14 капсул у блістері, по 2 блістери в коробці.

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 150 мг: від білого до майже білого кольору порошок в твердій непрозорій желатиновій капсулі розміром «2» з кришечкою білого кольору та корпусом білого кольору з надписом чорного кольору «RDY» на кришечці та «295» на корпусі.

Діюча речовина: прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти ((S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота).

Механізм дії

Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (α2-δ білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі.

Невропатичний біль

Повідомлялось, що препарат є ефективним для лікування діабетичної невропатії, постгерпетичної невралгії та ушкодження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах невропатичного болю не вивчали.

Епілепсія

При лікуванні епілепсії прегабаліном (як додаткова терапія) зменшення частоти судомних нападів спостерігалось на першому тижні. 

Генералізований тривожний розлад

Повідомлялось про полегшення симптомів генералізованого тривожного розладу відповідно до шкали Гамільтона для оцінки тривоги (HAM-A), яке спостерігалося на першому тижні лікування прегабаліном.

Фармакокінетичні показники прегабаліну у рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які застосовували протиепілептичні препарати, та пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція

Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще і досягає максимальних концентрацій у плазмі крові протягом 1 години після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90 % і більше і не залежить від дози. Після багаторазового застосування рівноважний стан досягається через 24–48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, що призводить до зменшення максимальної концентрації (Cmax) приблизно на 25–30 % і подовження tmax приблизно на 2,5 години. Однак прийом прегабаліну одночасно з їжею не мав клінічно значущого впливу на ступінь його абсорбції.

Розподіл

Прегабалін проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Прегабалін також проникає крізь плаценту тварин і виділяється в молоко у період лактації. У людини уявний об’єм розподілу прегабаліну після перорального застосування становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми крові.

Метаболізм

У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну близько 98 % радіоактивних речовин виводиться з сечею у вигляді незміненого прегабаліну. N-метильований дериват прегабаліну – основний метаболіт препарату, який визначався в сечі, становив 0,9 % від введеної дози. Ознак рацемізації S-енантіомера прегабаліну в R-енантіомер не спостерігається.

Виведення

Прегабалін виводиться з системного кровообігу у незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Середній період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика. Ниркова недостатність»).

Пацієнтам з порушеною функцією нирок або пацієнтам на гемодіалізі необхідно коригувати дози препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця 1).

Лінійність/нелінійність

Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого діапазону доз. Варіабельність фармакокінетики прегабаліну серед пацієнтів є низькою (менше 20 %). Фармакокінетика багаторазових доз є передбачуваною на підставі даних, отриманих при введенні одноразової дози. Таким чином, немає потреби в плановому контролі концентрацій прегабаліну в плазмі крові.

Стать

Стать не впливає на концентрацію прегабаліну в плазмі крові.

Ниркова недостатність

Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім цього, прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі крові зменшується приблизно на 50 %). Оскільки виведення нирками є основним шляхом виведення препарату, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно знижувати дозу препарату, а після гемодіалізу – приймати додаткову дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця 1).

Печінкова недостатність

Оскільки прегабалін не зазнає значного метаболізму та виводиться з сечею переважно в незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки могло значно впливати на концентрації прегабаліну в плазмі крові.

Матері, що годують груддю

Прегабалін проникає у грудне молоко, і середня рівноважна концентрація препарату у молоці становить приблизно 76 % від його концентрації у плазмі крові матері. Доза препарату, яка потрапляє до організму немовляти із грудним молоком жінки, яка приймає препарат у дозі 300 мг на добу або у максимальній дозі 600 мг на добу, за розрахунками становить 0,31 або 0,62 мг/кг/добу відповідно (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу). Така розрахункова доза становить приблизно 7 % від загальної добової дози, яку приймає жінка, у перерахунку на мг/кг.

Протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби. Код АТХ N03А Х16.

Оскільки прегабалін переважно екскретується в незміненому вигляді з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2 % дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв’язується з білками плазми крові, то малоймовірно, що прегабалін може спричиняти фармакокінетичну взаємодію або бути об’єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз

У дослідженнях in vivo не спостерігали значущої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Пероральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол

Одночасне застосування прегабаліну з пероральними контрацептивами норетистероном та/або етинілестрадіолом не впливає на фармакокінетику рівноважного стану жодного з препаратів.

Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему

Прегабалін може посилити дію етанолу та лоразепаму. У контрольованих клінічних дослідженнях одночасне введення багаторазових пероральних доз прегабаліну з оксикодоном, лоразепамом або етанолом не призводило до клінічно значущого впливу на функцію дихання. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про виникнення дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію центральної нервової системи. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних та основних рухових функцій, спричинені застосуванням оксикодону.

Взаємодія у пацієнтів літнього віку

Спеціальні дослідження фармакодинамічної взаємодії з участю добровольців літнього віку не проводилися. Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих.

Препарат Судорега може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Препарат може викликати запаморочення і сонливість та може впливати на здатність керувати транспортними засобами і працювати з іншими механізмами.

Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами, робіт зі складною технікою чи від іншої потенційно небезпечної діяльності доти, доки не стане відомо, чи цей лікарський засіб впливає на їхню здатність до такої діяльності.

Жінки, здатні завагітніти/ засоби контрацепції для жінок і чоловіків

Оскільки потенційний ризик для людей невідомий, жінкам, здатним завагітніти, слід використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність

Немає достовірних даних щодо застосування прегабаліну вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах виявили репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий. 

Препарат Судорега не слід застосовувати у період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю

Невідомо, чи прегабалін екскретується у грудне молоко людини. Проте прегабалін було виявлено в молоці щурів. Тому не рекомендується годувати дитину груддю в період лікування прегабаліном.

Репродуктивна функція

Немає клінічних відомостей щодо впливу прегабаліну на репродуктивну функцію жінок.

Під час клінічного дослідження впливу прегабаліну на рухливість сперматозоїдів здорові учасники чоловічої статі отримували дозу прегабаліну 600 мг на добу. Після 3-місячного лікування жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.

Дослідження фертильності продемонструвало наявність негативного впливу на репродуктивну функцію самок щурів та наявність негативного впливу на репродуктивну функцію та розвиток самців щурів. Клінічна значущість цих результатів невідома.

Безпека та ефективність застосування препарату Судорега дітям (віком до 18 років) не були встановлені, тому не рекомендується застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

Невропатичний біль

Лікування невропатичного болю у дорослих при ушкодженні периферичної та центральної нервової системи.

Епілепсія

Як додаткова терапія парціальних судомних нападів із вторинною генералізацією або без такої у дорослих. 

Генералізований тривожний розлад

Лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-яких допоміжних речовин.

Дози

Діапазон доз може змінюватися в межах 150–600 мг на добу. Дозу розділяють на 2 або 3 прийоми.

Невропатичний біль

Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату в окремого пацієнта через 3–7 днів дозу можна збільшити до 300 мг на добу, а за потреби – до максимальної дози 600 мг на добу ще через 7 днів.

Епілепсія

Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від ефективності та переносимості препарату в окремого пацієнта дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Генералізований тривожний розлад

Доза, яку розділяють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150–600 мг на добу. Періодично слід переоцінювати необхідність продовження лікування.

Лікування прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від ефективності та переносимості препарату в окремого пацієнта дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня прийому. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Ще через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Припинення лікування прегабаліном

Відповідно до сучасної клінічної практики, припиняти лікування прегабаліном рекомендується поступово протягом щонайменше одного тижня незалежно від показань (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Пацієнти з нирковою недостатністю

Прегабалін виводиться з системного кровообігу у незміненому вигляді переважно за рахунок екскреції нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшення дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок слід проводити індивідуально, відповідно до кліренсу креатиніну (CLcr), як зазначено в таблиці 1. Кліренс креатиніну визначають за формулою:

 CLcr (мл/хв) = [ 1,23 х [ 140 - вік (роки) ] / рівень креатиніну в плазмі крові (мкмоль) ] (x 0,85 для жінок)

 Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50 % препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід підбирати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, одразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. таблицю 1). 

Таблиця 1

Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок.

 * Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кількість прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати мг/дозу.

 Пацієнти з печінковою недостатністю

Для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідності в корекції дози немає (див. розділ «Фармакокінетика»).

Застосування пацієнтам літнього віку (понад 65 років)

Для пацієнтів літнього віку через погіршення функції нирок може потребуватися зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Препарат Судорега приймають незалежно від прийому їжі.

Препарат Судорега призначений виключно для перорального застосування.

Після виходу препарату на ринок повідомлялося, що найчастішими побічними реакціями у випадку передозування прегабаліном були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій.

Зрідка повідомлялося про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліном полягає у загальних підтримувальних заходах та за потреби може включати гемодіаліз (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця 1).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Капсули Судорега застосовують при Епілепсії.