Сульпірид капсули по 100 мг, 24 шт.

По 12 капсул у блістері, по 2 блістери у коробці.

Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули 100 мг: циліндричні капсули з краями у формі напівкола, номером 3, жовтого кольору, заповнені порошком білого або кремового кольору.

Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію у низьких дозах. У більш високих дозах сульпірид також зменшує продуктивну симптоматику.

Сульпірид активує секрецію пролактину. Активна речовина покращує виділення слизу та кровопостачання слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Також сульпірид демонструє протиблювотну дію.

Сульпірид повільно всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Наявність їжі знижує всмоктування на 30%.

Біодоступність – низька (27-34%) та залежить від індивідуальних відмінностей. Активна речовина швидко надходить до тканин; лише її незначна кількість проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3-6 годин після перорального прийому.

Зв'язування з білком становить близько 40%, об'єм розподілу – від 1 до 2,7 л/кг. Період напіввиведення з плазми крові становить близько 8 годин. У пацієнтів із серйозним порушенням функції нирок він подовжується до 20-26 годин після внутрішньовенного введення.

Незначна кількість активної речовини проникає у грудне молоко. Виводиться з сечею та калом переважно у незміненому вигляді.

Антипсихотичні засоби. Бензаміди. Код АТX N05A L01.

Седативні засоби

Слід пам'ятати, що багато лікарських засобів або речовин можуть мати адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему та зменшувати активність розумової діяльності. Ці засоби включають похідні морфіну (анальгетики, засоби від кашлю та засоби замісної терапії), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), снодійні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H1-антигістамінні препарати, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен і талідомід.

Препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)

Це серйозне порушення серцевого ритму можуть спричиняти ряд лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічної активності. Провокуючими факторами є гіпокаліємія (див. «Калійнезберігаючі препарати» нижче) та брадикардія (див. «Засоби, які спричиняють брадикардію» нижче) або наявність вродженого чи набутого подовження інтервалу QT.

До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні препарати класів Іa та III і деякі нейролептики. Цей ефект також індукується іншими препаратами, які не належать до цих класів.

У таку взаємодію вступають доласетрон, еритроміцин, спіраміцин та вінкамін – тільки у лікарських формах для внутрішньовенного введення.

Супутнє введення двох «торсадогенних» (тих, що спричиняють torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане. Проте деякі з цих препаратів є винятками, оскільки їх застосування уникнути не можна. Тому вони просто не рекомендуються до застосування у комбінації з лікарськими засобами, які можуть індукувати torsades de pointes. Це стосується метадону, протипаразитарних засобів (хлорохіну, галофантрину, люмефантрину, пентамідину) та нейролептиків.

Однак до цих винятків не належать циталопрам, домперидон і есциталопрам: їх застосування разом з усіма препаратами, які можуть індукувати torsades de pointes, протипоказане.

Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»)

Циталопрам, есциталопрам

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Агоністи допамінових рецепторів не для лікування хвороби Паркінсона (каберголін, хінаголід)

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Домперидон

Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Гідроксизин

Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Піпераквін

Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Небажані комбінації (див. розділ «Особливості застосування»)

Протипаразитарні препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) (хлорохін, галофантрин, люмефантрин, пентамідин)

Через підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), по можливості, слід відмінити один з цих двох препаратів. Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно перевірити QT-інтервал, а в ході лікування контролювати показники ЕКГ.

Антипаркінсонічні агоністи допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, разагілін, селегілін)

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть спричиняти або посилювати наявні психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово зменшити до повної відміни (різка їх відміна може зумовити розвиток злоякісного нейролептичного синдрому).

Інші препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (антиаритмічні препарати класу Іa (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші препарати, такі як миш'якові сполуки, дифеманіл, доласетрон для внутрішньовенного введення, домперидон, еритроміцин для внутрішньовенного введення, гідроксихлорохін, левофлоксацин, мехітазин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення, тораміфен і вандетаніб)

Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Інші нейролептики, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол)

Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Алкоголь (напій або допоміжна речовина)

Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними.

Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, які містять спирт.

Леводопа

Між леводопою та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну та нейролептиками, необхідно призначати мінімальні ефективні дози обох препаратів.

Метадон

Підвищений ризик появи шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Комбінації, призначення яких вимагає обережності

Анагрелід

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). В період одночасного застосування необхідно робити ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Азитроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно робити ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Бета-блокатори, які застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Засоби, які спричиняють брадикардію (зокрема антиаритмічні препарати класу Іa, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів, кризотиніб, глікозиди наперстянки, пасиреотид, пілокарпін, антихолінестеразні препарати)

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). В період одночасного застосування необхідно робити ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Кларитроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно робити ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Калійнезберігаючі препарати (калійнезберігаючі діуретики, у тому числі в комбінації, проносні засоби стимулюючої дії, глюкокортикоїди, тетракозактид та амфотерицин для внутрішньовенного застосування)

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг, контроль рівнів електролітів та ЕКГ.

Літій

Ризик появи нейропсихічних змін, які вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм. Показаний регулярний клінічний контроль та контроль показників лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування цих препаратів. При появі перших ознак нейротоксичності рекомендується відмінити один з цих двох препаратів.

Ондансетрон

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). В період одночасного застосування необхідно робити ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Рокситроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно робити ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Сукральфат

Зменшення абсорбції сульпіриду у шлунково-кишковому тракті.

Між введенням сукральфату та сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Шлунково-кишкові засоби місцевої дії, антациди та активоване вугілля

Зменшення абсорбції сульпіриду у шлунково-кишковому тракті.

Між введенням цих препаратів і сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Комбінації, щодо яких є застереження

Інші седативні засоби

Більш виражене пригнічення функції центральної нервової системи. Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними.

Антигіпертензивні засоби

Підвищений ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної.

Бета-блокатори, які застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол)

Щодо бета-блокаторів, які застосовуються при серцевій недостатності, див. «Комбінації, призначення яких вимагає обережності» вище. Судинорозширювальна дія і ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

Дапоксетин

Ризик збільшення частоти виникнення небажаних ефектів, особливо запаморочення або синкопе.

Орлістат

Ризик неефективності лікування у разі одночасного застосування із орлістатом.

діюча речовина: сульпірид;

1 капсула містить сульпіриду 100 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат;

тверда желатинова капсула для 100 мг: желатин, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), заліза оксид червоний (Е 172).

Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами або працює з механізмами, про те, що застосування цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості (див. розділ «Побічні реакції»). Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Вагітність. У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (опосередкований пролактином ефект). Дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода і/або постнатальний розвиток. Щодо людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плода або новонародженого, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду у період вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш імовірними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду у період вагітності не рекомендується. У новонароджених, матері яких отримували антипсихотики (включаючи сульпірид) упродовж третього триместру вагітності, можуть виникати побічні реакції, в тому числі екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю. Повідомляли про випадки ажитації, гіпертонусу, гіпотонусу, тремору, сонливості, дихального дистрес-синдрому, порушення при годуванні. Тому потрібно проводити ретельний моніторинг стану новонароджених.

Годування груддю. Оскільки сульпірид виявляється у грудному молоці, годування груддю під час лікування не рекомендується.

Оскільки ефективність та безпечність застосування сульпіриду для дітей вивчені не в повному обсязі, його слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Через вплив, який чинить препарат на когнітивні здібності, рекомендується щорічно проводити клінічне обстеження з метою оцінки здатності до навчання. Необхідно періодично коригувати дозу препарату, виходячи з клінічного статусу дитини.

Застосування твердих капсул дітям віком до 6 років протипоказане, оскільки це може призвести до обтурації дихальних шляхів.

Короткотривале симптоматичне лікування тривожних станів у дорослих у разі, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів.

Серйозні поведінкові розлади (ажитація, самопошкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами.

Гіперчутливість до сульпіриду або будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.

Гостра порфірія.

Супутні пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).

Супутнє застосування з агоністами допамінових рецепторів не для лікування хвороби Паркінсона (каберголін, хінаголід), леводопою, циталопрамом та есциталопрамом, гідроксизином, домперидоном та піперазином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Для перорального застосування.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування має розпочинатися з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

Сульпірид слід приймати не менше ніж за 1 годину до або через 2 години після їди.

Дорослі. Короткотривале симптоматичне лікування тривожних станів у випадках, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів: добова доза становить 50-150 мг протягом не більше 4 тижнів.

Діти віком від 6 років. Серйозні поведінкові розлади (збудження, самопошкодження, стереотипія), особливо у пацієнтів з аутичними синдромами: 5 мг/кг маси тіла на добу (у разі необхідності цю дозу можна збільшити до 10 мг/кг маси тіла на добу). Для дітей більше підходить інша лікарська форма − пероральний розчин.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для цієї групи пацієнтів дозу необхідно регулювати відповідно до ступеня порушення функції нирок: дозу зменшувати або подовжувати інтервал між прийомами.

За частотою побічні реакції розподілені таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо оцінити з наявних даних).

З боку системи крові та лімфатичної системи

Нечасто: лейкопенія.

Частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи

Частота невідома: анафілактичні реакції (кропив'янка, задишка, гіпотензія, анафілактичний шок).

З боку ендокринної системи

Часто: гіперпролактинемія.

З боку психіки

Часто: безсоння.

Частота невідома: сплутаність свідомості.

З боку нервової системи

Часто: седативний ефект або сонливість; екстрапірамідний синдром, при якому спостерігається часткова реакція на лікування антихолінергічними протипаркінсонічними засобами; паркінсонізм; тремор; гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність; акатизія.

Нечасто: гіпертонус, дискінезія, дистонія.

Рідко: окулогірний криз.

Частота невідома: потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»); гіпокінезія.

Пізня дискінезія, яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть посилювати клінічні прояви.

Судоми (див. розділ «Особливості застосування»).

Метаболічні та аліментарні розлади

Частота невідома: гіпонатріємія, недостатня секреція антидіуретичного гормону.

З боку серця

Рідко: шлуночкові аритмії, такі як пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, результатом якої може стати фібриляція шлуночків чи зупинка серця.

Частота невідома: подовження інтервалу QT, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку судинної системи

Нечасто: ортостатична артеріальна гіпотензія.

Частота невідома: венозна тромбоемболія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен, підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Частота невідома: аспіраційна пневмонія (переважно у разі одночасного застосування сульпіриду з іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: запор.

Нечасто: гіперсекреція слини.

З боку гепатобіліарної системи

Часто: збільшення активності печінкових ферментів.

Частота невідома: холестатичний або змішаний гепатит.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини

Рідко: спастична кривошия, тризм.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто: макулопапульозний висип.

Стани при вагітності, у післяпологовий та перинатальний періоди

Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Часто: галакторея.

Нечасто: аменорея, імпотенція або фригідність.

Частота невідома: гінекомастія.

Загальні розлади

Часто: збільшення маси тіла.

Досвід передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.

Летальні випадки реєструвалися переважно при застосуванні сульпіриду в комбінації з іншими психотропними речовинами.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування має бути симптоматичне: реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який слід продовжувати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат застосовують при короткочасному симптоматичному лікуванні тривожних станів у дорослих у випадку, коли звичайні терапевтичні заходи не дали результатів. Також при серйозних поведінкових розладах (ажитація, самопошкодження, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо у пацієнтів з аутичними синдромами.