Сумамед таблетки дисперг. 125 мг № 6

По 6 таблеток у блістері по 1 блістеру в коробці.

Таблетки вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки вкриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору круглої форми двоопуклі з написом PLIVA з одного боку і 125 з другого боку.

Азитроміцин є макролідним антибіотиком який належить до групи азалідів. Молекула утворюється у результаті введення атома азоту в лактонове кільце еритроміцину А. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв'язування з 50 S-субодиницею рибосом і пригнічення транслокації пептидів. Механізм резистентності. Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae бета-гемолітичного стрептококу групи А Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus включаючи метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA) до еритроміцину азитроміцину інших макролідів і лінкозамідів. Поширеність набутої резистентності може бути різною залежно від місцевості і часу для виділених видів тому локальна інформація про резистентність необхідна особливо при лікуванні тяжких інфекцій. У разі необхідності можна звернутися за кваліфікованою порадою якщо місцева поширеність резистентності є такою коли ефективність препарату при лікуванні принаймні деяких типів інфекцій є сумнівною.

Біодоступність після перорального прийому становить приблизно 37 %. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2-3 години після прийому препарату. При внутрішньому прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано що концентрація азитроміцину в тканинах значно вища (в 50 разів) ніж у плазмі крові що свідчить про сильне зв'язування препарату з тканинами. Зв'язування з білками сироватки крові варіює залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0 5 мкг/мл до 52 % при 0 05 мкг/мл у сироватці крові. Уявний об'єм розподілу в рівноважному стані (VVss) становив 31 1 л/кг. Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відображає період напіввиведення з тканин упродовж 2-4 днів. Приблизно 12 % внутрішньовенної дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею упродовж наступних 3 днів. Особливо високі концентрації незмінного азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також у жовчі були виявлені 10 метаболітів які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання гідроксилювання кілець дезозаміну та аглікону і розщеплення кладінози кон'югату. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТХ J01F A10.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками які можуть подовжувати інтервал QT. Антациди. При вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшувались приблизно на 25 %. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після прийому антациду. Цетиризин. У здорових добровольців при одночасному застосуванні азитроміцину упродовж 5 днів із цетиризином 20 мг у рівноважному стані не спостерігались явища фармакокінетичної взаємодії чи суттєві зміни інтервалу QT. Диданозин. При одночасному застосуванні добових доз у 1200 мг азитроміцину з диданозином не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо. Дигоксин. Повідомлялося що супутнє застосування макролідних антибіотиків включаючи азитроміцин та субстратів Р-глікопротеїну таких як дигоксин призводить до підвищення рівня субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. Отже при супутньому застосуванні азитроміцину та дигоксину необхідно враховувати можливість підвищення концентрації дигоксину в сироватці крові. Зидовудин. Одноразові дози 1000 мг та 1200 мг або 600 мг багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину клінічно активного метаболіту в мононуклеарах у периферичному кровообігу. Клінічна значущість цих даних не з'ясована але може бути корисною для пацієнтів. Ріжки. з огляду на теоретичну можливість виникнення ерготизму одночасне введення азитроміцину з похідними ріжків не рекомендується. Азитроміцин не має суттєвої взаємодії з печінковою системою цитохрому Р450. Вважається що препарат не має фармакокінетичної лікарської взаємодії що спостерігається з еритроміцином та іншими макролідами. Азитроміцин не спричиняє індукцію або інактивацію печінкового цитохрому Р450 через цитохром-метаболітний комплекс. Були проведені фармакокінетичні дослідження застосування азитроміцину і наступних препаратів метаболізм яких значною мірою відбувається з участю цитохрому Р450. Аторвастатин. одночасне застосування аторвастатину (10 мг на добу) та азитроміцину (500 мг на добу) не спричиняло зміни концентрацій аторвастатину в плазмі крові (на основі аналізу інгібування HMG CoA-редуктази). Карбамазепін. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти. Циметидин. У фармакокінетичному дослідженні впливу однократної дози циметидину прийнятої за 2 години до прийому азитроміцину на фармакокінетику азитроміцину жодних змін у фармакокінетиці азитроміцину не спостерігалось. Пероральні антикоагулянти типу кумарину. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії азитроміцин не змінював антикоагулянтний ефект одноразової дози 15 мг варфарину призначеного здоровим добровольцям. У постмаркетинговий період були отримані повідомлення про потенціювання антикоагулянтного ефекту після одночасного застосування азитроміцину та пероральних антикоагулянтів типу кумарину. Хоча причинний зв'язок встановлений не був слід враховувати необхідність проведення частого моніторингу протромбінового часу при призначенні азитроміцину пацієнтам які отримують пероральні антикоагулянти типу кумарину. Циклоспорин. Деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування. Ефавіренц. Одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 600 мг і 400 мг ефавіренцу щоденно протягом 7 днів не спричиняло будь-якої клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії. Флуконазол. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не призводить до зміни фармакокінетики одноразової дози флуконазолу 800 мг. Загальна експозиція і період напіввиведення азитроміцину не змінювалися при одночасному застосуванні флуконазолу проте спостерігалося клінічно незначне зниження Cmах (18 %) азитроміцину. Індинавір. одночасне застосування одноразової дози азитроміцину 1200 мг не спричиняє статистично достовірного впливу на фармакокінетику індинавіру який приймають у дозі 800 мг 3 рази на добу протягом 5 днів. Метилпреднізолон. У дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових добровольців азитроміцин суттєво не впливав на фармакокінетику метилпреднізолону. Мідазолам. У здорових добровольців одночасне застосування азитроміцину 500 мг на добу протягом 3 днів не спричиняло клінічно значущих змін фармакокінетики і фармакодинаміки мідазоламу. Нелфінавір. одночасне застосування азитроміцину (1200 мг) і нелфінавіру в рівноважних концентраціях (750 мг 3 рази на добу) спричиняє підвищення концентрації азитроміцину. Клінічно значущих побічних явищ не спостерігалось відповідно немає потреби у регулюванні дози. Рифабутин. Одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на концентрації цих препаратів у сироватці крові. Нейтропенія спостерігалась у суб'єктів які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов'язана з вживанням рифабутину причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений. Силденафіл. У звичайних здорових добровольців чоловічої статі не було отримано доказів впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 днів) на значення AUC і Cmax силденафілу або його основного циркулюючого метаболіту. Терфенадин. У фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. У деяких випадках не можна виключити можливість такої взаємодії повністю; однак немає спеціальних даних про наявність такої взаємодії. Теофілін. Відсутні дані щодо клінічно суттєвої фармакокінетичної взаємодії при одночасному застосуванні азитроміцину і теофіліну. Тріазолам. Одночасне застосування азитроміцину 500 мг в перший день і 250 мг другого дня з 0 125 мг тріазоламу суттєво не впливало на всі фармакокінетичні показники тріазоламу порівняно з тріазоламом і плацебо. Триметоприм/сульфаметоксазол. одночасне застосування триметоприму/ сульфаметоксазолу подвійної концентрації (160 мг/800 мг) упродовж 7 днів із азитроміцином 1200 мг на 7-му добу не виявляло суттєвого впливу на максимальні концентрації загальну експозицію або екскрецію із сечею триметоприму або сульфаметоксазолу. Значення концентрацій азитроміцину в сироватці крові відповідали таким які спостерігалися в інших дослідженнях.

діюча речовина: азитроміцин; 1 таблетка містить 125 мг азитроміцину у вигляді дигідрату; допоміжні речовини: кальцію фосфат двозаміщений безводний гідроксипропілметилцелюлоза крохмаль кукурудзяний крохмаль модифікований целюлоза мікрокристалічна натрію лаурилсульфат магнію стеарат індиготин (Е 132) титану діоксид (Е 171) полісорбат 80 тальк.

Докази про те що азитроміцин може погіршувати здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами відсутні але слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій таких як запаморочення сонливість порушення зору.

Вагітність. Дослідження впливу на репродуктивну функцію тварин були виконані при введенні доз що відповідали помірним токсичним дозам для материнського організму. У цих дослідженнях не було отримано доказів токсичного впливу азитроміцину на плід. Однак відсутні адекватні і добре контрольовані дослідження у вагітних жінок. Оскільки дослідження впливу на репродуктивну функцію тварин не завжди відповідають ефекту у людини азитроміцин слід призначати у період вагітності лише за життєвими показаннями. годування груддю. Повідомлялося що азитроміцин проникає у молоко людини але відповідних та належним чином контрольованих клінічних досліджень які давали б можливість охарактеризувати фармакокінетику екскреції азитроміцину в грудне молоко людини не проводилося. Застосування азитроміцину у період годування груддю можливе лише у випадках коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини. Фертильність. Дослідження фертильності проводили на щурах; показник вагітності знижувався після введення азитроміцину. Релевантність цих даних стосовно людини невідома.

Сумамед® таблетки 125 мг можна застосовувати дітям віком від 3 років з відповідною масою тіла які можуть проковтнути таблетку. Для лікування дітей з масою тіла <12 5 кг рекомендується вживати Сумамед® у вигляді пероральної суспензії.

Інфекції спричинені мікроорганізмами чутливими до азитроміцину: · інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт синусит середній отит); · інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт негоспітальна пневмонія); · інфекції шкіри та м'яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма) бешиха імпетиго вторинні піодерматози.

Підвищена чутливість до азитроміцину еритроміцину або до будь-якого макролідного або кетолідного антибіотика або до будь-якого іншого компонента препарату. Через теоретичну можливість ерготизму азитроміцин не слід призначати одночасно з похідними ріжків.

Сумамед® таблетки 125 мг слід застосовувати у вигляді одноразової добової дози за 1 годину до або 2 години після їди. Таблетки ковтати не розжовуючи. У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше а наступні − з інтервалами у 24 години. Сумамед® таблетки 125 мг застосовувати дітям віком від 3 років з відповідною масою тіла які можуть проковтнути таблетку. Для всіх інших дітей рекомендується вживати Сумамед® у вигляді пероральної суспензії. Для дітей з масою тіла більше 45 кг рекомендується призначати дорослу дозу. При інфекціях ЛОР-органів і дихальних шляхів шкіри та м'яких тканин (окрім хронічної мігруючої еритеми) загальна доза азитроміцину становить 30 мг/кг маси тіла (10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу). Тривалість лікування становить 3 дні. При мігруючій еритемі загальна доза азитроміцину становить 60 мг/кг маси тіла: у 1-й день слід прийняти 20 мг/кг маси тіла потім по 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу з 2-го по 5-й день. Тривалість лікування становить 5 днів. Було показано що азитроміцин ефективний при лікуванні стрептококового фарингіту у дітей у вигляді одноразової дози в 10 мг/кг або 20 мг/кг упродовж 3 днів. При порівнянні цих двох доз у клінічних дослідженнях була виявлена подібна клінічна ефективність хоча бактеріальна ерадикація була більш значною при добовій дозі в 20 мг/кг. Однак зазвичай препаратом вибору у профілактиці фарингіту спричиненого Streptococcus pyogenes та ревматичного поліартриту який виникає як вторинне захворювання є пеніцилін.

У нижченаведеній таблиці приведені побічні реакції визначені за допомогою клінічних досліджень і в період постмаркетингового спостереження при застосуванні всіх лікарських форм азитроміцину відповідно до системно-органного класу та частотності. Небажані реакції зареєстровані в період постмаркетингового спостереження виділені курсивом. Групи за частотою проявів визначали за допомогою такої шкали: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000) дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити з наявних даних). У межах кожної групи за частотою проявів небажані явища зазначені у порядку зменшення їхньої тяжкості.

Досвід клінічного застосування азитроміцину свідчить про те що побічні прояви які розвиваються при прийомі вищих ніж рекомендовано доз препарату подібні до таких що спостерігаються при застосуванні звичайних терапевтичних доз а саме: вони можуть включати діарею нудоту блювання оборотну втрату слуху. У разі передозування при необхідності рекомендується прийом активованого вугілля та проведення загальних симптоматичних і підтримуючих лікувальних заходів.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.