Ловастатин таблетки по 20 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

Таблетки.

Ловастатин належить до гіполіпідемічних засобів, виділений із культури Aspergillus terrеus. Гальмує початкові стадії біосинтезу холестерину в печінці. При застосуванні внутрішньо ловастатин як неактивний лактон гідролізується до β-гідроксикислоти (активна форма ловастатину), яка специфічно блокує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Призводить до зниження в крові концентрації загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ), в дещо меншій мірі - тригліцеридів і ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), аполіпопротеїну В. Разом з тим, дещо підвищує вміст антиатерогенних ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ).

При застосуванні внутрішньо ловастатин із травного тракту всмоктується повільно і не повністю (близько 30 % прийнятої дози), прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30 %. Максимальна концентрація досягається через 2 години, але потім рівень у плазмі швидко знижується і через 24 години становить 10 % від максимального. Як ловастатин, так і його β-гідроксикислотний метаболіт у загальному судинному руслі циркулюють у зв’язаній з білками плазми формі (близько 95 %). Стабільна рівноважна концентрація ловастатину (і його активних похідних) при застосуванні 1 раз на добу на ніч (холестерин синтезується здебільшого вночі) досягається на 2-3-й день терапії та в 1,5 рази перевищує зумовлену одноразовою дозою. Проникає крізь ГЕБ та плацентарний бар’єр, накопичується у печінці, де окислюється до метаболітів, частина із яких зберігає активність. Ловастатин, здебільшого, виділяється з жовчю. Близько 85 % дози виводиться з калом і лише 10 % - з сечею. Виражений гіполіпідемічний ефект розвивається через 2 тижні, максимальний - протягом 4-6 тижнів.

Гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Код АТС С10А А02.

Препарати, що підвищують ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу:

• сильні інгібітори CYP3A4: ітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеазу, боцепревіру, тілапревіру, еритроміцину, кларитроміцину, телитроміцину, нефазодону (див. розділ «Протипоказання& Ловастатин метаболізується системою CYP3A4, тому ці препарати знижують виведення ловастатину;
• препарати, які самі здатні викликати міопатії при монотерапії (гемфіброзил та інші фібрати, препарати нікотинової кислоти (ніоцин) (див. розділ «Особливості застосування»);
• інші препарати: даназол, дилтіазем та верапаміл (при одночасному прийомі з ловастатином у дозі вище 20 мг), циклоспорин, аміодарон, колхіцин, ранолазин (див. «Особливості застосування»).

При одночасному застосуванні ловастатину з антикоагулянтами (похідними кумарину) можливе збільшення часу кровотечі та протромбінового часу. У хворих, які отримують антикоагулянти (похідні кумарину) та ловастатину, необхідно контролювати протромбіновий час.

При застосуванні великої кількості грейпфрутового соку (більше 1 л на день) як інгібітору CYP3A4 можливе збільшення концентрації ловастатину у плазмі крові. Тому при використанні ловастатину слід обмежити прийом грейпфрутового соку.

Холестирамін та жовчні кислоти посилюють гіполіпідемічний ефект.

Не відзначено значних клінічних взаємодій з блокаторами b-адренорецепторів.

Ловастатин не впливає на концентрацію дигоксину в плазмі.

діюча речовина: 1 таблетка містить ловастатину в перерахуванні на 100 % речовину 20 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; повідон; кальцію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

В даний момент таких повідомлень немає.

Ловастатин протипоказаний під час вагітності і в період годування груддю.

Ловастатин допустимо застосовувати за призначенням лікаря у підлітків у віці 10-17 років (дівчаткам призначають тільки за умови наявності менструацій не менше 1 року) з сімейною гетерозиготною гіперліпідемією.

Гіперхолестеринемія:

• первинна з високим вмістом ліпопротеїдів низької щільності (типи IIа та IIб) через відсутність ефекту від дієтотерапії;
• комбінована з гіпертригліцеридемією (гіперліпопротеїнемія типу IIб).

Атеросклероз (для уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та гіперхолестеринемією).

Підвищена чутливість до ловастатину або іншого компоненту препарату, порушення функції нирок, захворювання печінки в фазі загострення або при стійкому підвищенні (невідомого ґенезу) рівнів печінкових трансаміназ у сироватці крові в три і більше разів. Протипоказаний одночасний прийом інгібіторів CYP3A4 (включаючиітраконазол, кетоконазол, позаконазол, інгібітори ВІЛ-протеаз, боцепревір, телапревір, еритроміцин, кларитроміцин, телитроміцин, нефазодон).

Перед початком лікування та при прийомі препарату пацієнтам слід дотримуватися стандартної низькохолестеринової дієти. Зазвичай при легких формах гіперхолестеринемії препарат застосовують внутрішньо 1 раз на день увечері під час їди в дозі 20 мг. Рекомендована доза ловастатину становить 10–80 мг 1–2 рази на добу. Якщо пацієнту необхідно знизити кількість ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) на 20%, то лікування слід розпочинати з дози 20 мг на день.

При недостатній ефективності препарату дозу збільшують (з інтервалами не менше 4 тижнів) до 40-80 мг на 1 або 2 прийоми.

Максимальна добова доза – 80 мг на 1-2 прийоми (під час сніданку та вечері). Під час лікування рекомендується періодично перевіряти рівень холестерину в крові для можливої ​​корекції дози.

Тривалість лікування залежить від проявів та тяжкості захворювання.

Дітям віком 10-17 років (дівчинкам призначають лише за наявності менструацій не менше 1 року) з сімейною гетерозиготною гіперліпідемією рекомендовано призначати по 20 мг на день, при цьому максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Ловастатин зазвичай добре переноситься. Побічні реакції, як правило, протікають у легкій формі та є короткочасними.

Не всі зазначені побічні реакції пов'язані з прийомом безпосередньо ловастатину, більшість із них зареєстровано при застосуванні інших препаратів цієї групи (статинів).

З боку травного тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, зміна смаку, регургітація кислим, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця, цироз, жирове переродження печінки, фульмінантний некроз печінки, гепатома, печінкова недостатність.

З боку кістково-м'язової системи: міалгії, міопатії, спазми м'язів, артралгії. У хворих, які одночасно застосовували циклоспорин, гемфіброзил або нікотинову кислоту, розвивається рабдоміоліз, що призводить до виникнення ГНН.

З боку нервової системиеми: запаморочення, вертиго, головний біль, параліч лицевого нерва, тремор, парестезії, периферична нейропатія.

Психічні розлади: збудження, занепокоєння, депресія, когнітивні розлади (втрата пам'яті, забудькуватість, порушення пам'яті, сплутаність свідомості), безсоння.

З боку крові та лімфатичної системи: гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, свербіж, висипання, депігментація шкіри, сухість шкіри, дерматоміозит, васкуліт, тромбоцитопенічна пурпура.

Реакції гіперчутливості: кропив'янка, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз, анафілаксія, люпус-еритематозний синдром, ревматична поліміалгія, артрит, фоточутливість, лихоманка, озноб, відчуття припливів, синдром Стівенса-- >

З боку репродуктивної системи: гінекомастія, зниження лібідо, еректильна дисфункція.

Зміни лабораторних показників: підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутаміл-транспептидази, білірубіну, транзиторне підвищення креатинінфосфокінази.

З боку органів зору: подразнення слизової оболонки очей, затуманювання зору, офтальмоплегія, у деяких пацієнтів може відзначатися помутніння кришталика, хоча чіткого причинно-наслідкового зв'язку з прийомом препарату не виявлено.

Інші: біль у грудях, порушення функції щитовидної залози, астенія, слабкість, задишка.

Симптоми: міопатія (рабдоміоліз), погіршення функції печінки, нудота, блювання, діарея. Лікування:симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. Тривале застосування препарату посилює імовірність прояву побічних ефектів. При появі болю у м’язах або слабкості, особливо на тлі пропасниці, необхідно припинити прийом препарату.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для лікування атеросклерозу та гіперхолестеринемії.