Тахібен 50 мг 10 мл розчин для ін'єкцій

По 5 мл у ампулі з безбарвного скла; по 5 ампул у картонній коробці.

По 10 мл в ампулі з безбарвного скла; по 5 ампул у картонній коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий розчин.

Фармакодінаміка.

Урапідил призводить до зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску шляхом зменшення периферичного судинного опору.

Частота серцевих скорочень практично не змінюється.

Серцевий викид не змінюється; якщо серцевий викид був знижений через підвищене післянавантаження, він може збільшитися.

Урапідил має центральний та периферичний механізми дії.

• Периферична дія: урапидил переважно блокує постсинаптичні α ₁ -адренорецептори, таким чином пригнічуючи судинозвужувальну дію катехоламінів.
• Дія на ЦНС: урапідил змінює активність центрів у головному мозку, що контролюють кровообіг. В результаті інгібується рефлекторне підвищення тонусу симпатичної нервової системи або тонус симпатичної нервової системи знижується.

Після введення в дозі 25 мг спостерігається двофазне зниження концентрації урапіду в сироватці крові (спочатку початкова фаза розподілу, потім термінальна фаза виведення). Період напіврозподілу становить близько 35 хвилин, обсяг розподілу – 0,8 л/кг (діапазон 0,6-1,2 л/кг).

Урапідил метаболізується переважно в печінці. Головний метаболіт – гідроксильоване похідне урапидила в 4-му положенні фенільного ядра, що практично не має антигіпертензивної активності.  метаболіт утворюється в дуже невеликих кількостях і має приблизно таку ж біологічну активність, що й урапідил.

У людини 50-70% урапіду та його метаболітів виводяться із сечею (близько 15% - у вигляді фармакологічно активного урапіду).

Період напіввиведення урапідалу з сироватки крові після болюсного введення становить у середньому 2,7 години (діапазон 1,8-3,9 години). Зв'язування з білками плазми крові людини vitro – 80%. Ця відносно низька ступінь зв'язування з білками плазми крові пояснює те, чому досі немає інформації про лікарську взаємодію урапіду з іншими препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками плазми.

У хворих з печінковою та/або нирковою недостатністю тяжкого ступеня, а також у літніх пацієнтів обсяг розподілу та кліренс урапіду знижений, а період напіввиведення – ndash; більш тривалий.

 Урапідил проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.

Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом дії. Блокатори альфа-адренорецепторів. Код АТХ C02C A06.

Гіпотензивна дія урапідолу може посилюватися при його одночасному застосуванні з блокаторами альфа-адренорецепторів (включно з урологічними показаннями), вазодилататорами та іншими гіпотензивними засобами, а також при гіповолемії (діарея, блювання) і при прийомі алкоголю.

Слід з обережністю застосовувати урапідил у комбінації з баклофеном, оскільки баклофен може посилювати гіпотензивну дію.

Циметидин при одночасному застосуванні інгібує метаболізм урапидила. Концентрація урапіду в сироватці крові може збільшуватись на 15%, тому в таких випадках слід розглянути доцільність зниження доз.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні урапіду з наступними препаратами:

• іміпрамін (гіпотензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії);
• нейролептики (гіпотензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії);
• кортикостероїди (зменшення гіпотензивної дії внаслідок затримки натрію та води).

Оскільки відсутній досвід комбінованої терапії з інгібіторами АПФ, досі ця комбінація не рекомендується.

діюча речовина: урапіділ;

1 мл розчину містить 5 мг урапіду;

інші складові: кислота хлористоводнева концентрована; натрію дигідрофосфат, дигідрат; натрію гідрофосфат, дигідрат; пропіленгліколь; натрію гідроксид; nbsp; вода для ін'єкцій.

В окремих випадках препарат може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це спостерігається переважно на початку лікування, при зміні схеми лікування або при одночасному вживанні алкоголю.

Не рекомендується застосовувати урапидил у період вагітності. Адекватні дані щодо застосування урапіділу вагітним жінкам відсутні.

 Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність урапіду без ознак тератогенності. З огляду на обмеження цих досліджень, потенційний ризик для людини невідомий.

Досі невідомо, чи екскретується урапідил у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю рекомендується припинити.

Безпека та ефективність внутрішньовенного застосування урапіду дітям (до 18 років) не встановлені.

• Гіпертензивний криз.
• Тяжкі форми артеріальної гіпертензії.
• Рефрактерна артеріальна гіпертензія.
• Кероване (контрольоване) зниження АТ при його збільшенні під час та/або після хірургічної операції.

• Підвищена чутливість до урапідолу або інших компонентів препарату.
• Аортальний стеноз.
• Артеріовенозний шунт (за винятком гемодинамічно неактивного шунту для діалізу).

Гіпертензивний криз, тяжкі форми артеріальної гіпертензії, рефрактерна артеріальна гіпертензія

Внутрішньовенні ін'єкції: 10–50 мг урапіду вводити внутрішньовенно повільно при постійному моніторингу АТ. Зниження АТ можна очікувати протягом 5 хвилин після ін'єкції. Залежно від клінічного ефекту можливе повторне введення препарату (у дозі 10–50 мг урапіду).

Внутрішньовенна краплинна інфузія або інфузія за допомогою перфузатора: для підтримки АТ на рівні, досягнутом з за допомогою ін'єкцій, препарат вводити шляхом інфузій.

Приготування розчину для інфузій:

• Внутрішньовенна краплинна інфузія : 250 мг урапидила (50 мл препарату) додати до 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду для інфузій або 5% або 10% розчину глюкози для інфузій. li>
• Внутрішньовенна інфузія за допомогою перфузатора : 100 мг урапидила (20 мл препарату) набирати в перфузатор і розводити до об'єму 50 мл 0,9% розчином хлориду натрію для інфузій або 5% або 10% розчином глюкози для інфузій.

Препарат розводити в асептичних умовах.

Перед введенням необхідно візуально перевірити забарвлення розчину та наявність у ньому механічних включень. Можна використовувати тільки прозорі та безбарвні розчини, що не містять механічних включень.

Концентрація розчину для інфузій не повинна перевищувати 4 мг урапіду/мл.

Швидкість введення регулюється залежно від індивідуальної реакції АТ. Рекомендована початкова швидкість введення – не більше 2 мг/хв.

Підтримуюча доза – в середньому 9 мг/год. При розведенні 50 мл препарату (250 мг урапидила) в 500 мл розчинника 1 мг = 44 краплі = 2,2 мл.

Примітка

Препарат вводити внутрішньовенно пацієнтам, які перебувають у положенні лежачи на спині. Дозу можна вводити шляхом однієї або декількох ін'єкцій або повільної внутрішньовенної інфузії. Ін'єкції можна комбінувати з наступною повільною інфузією.

Лікування пацієнтів похилого віку

Пацієнтам похилого віку слід застосовувати з обережністю та починати введення у невеликих дозах, оскільки чутливість пацієнтів похилого віку до препаратів даного фармакотерапевтичного класу часто змінена.

Лікування пацієнтів з порушенням функції нирок та/або печінки

Можливе зниження доз урапіду для пацієнтів з порушенням функції нирок та/або печінки.

Тривалість терапії

Було продемонстровано, що парентеральна терапія тривалістю 7 днів є безпечною з токсикологічної точки зору. При парентеральному введенні гіпотензивних засобів цей період, як правило, не слід перевищувати.

При повторному підвищенні АТ можливе повторення курсу парентеральної терапії.

Почати регулярне лікування пероральними гіпотензивними засобами можна під час курсу невідкладної парентеральної терапії урапідилом.

Більшість небажаних ефектів пов'язано з надто швидким зниженням АТ. Однак клінічний досвід свідчить, що ці ефекти проходять через кілька хвилин, навіть при інфузії препарату, тому рішення про зупинення терапії слід приймати залежно від ступеня вираженості небажаного ефекту.

Залежно від частоти побічні реакції розподілені на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), рідко (≥ 1/1000, < 1 /100), рідко (≥ 1/ 10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (існуючі дані не дозволяють оцінити частоту).

З боку серцево-судинної системи

Нечасто: відчуття серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття тиску або болю за грудиною (симптоми, аналогічні стенокардії), утруднене дихання, ортостатична дисрегуляція (зниження АТ при зміні положення тіла, наприклад, вставанні лежачи).

З боку травного тракту

Часто: нудота.

Нечасто: блювота.

Ефекти загального характеру та місцеві реакції

Нечасто: підвищена стомлюваність, зміни в місці введення.

Дослідження

Нечасто: аритмії.

Дуже рідко: тромбоцитопенія*.

З боку нервової системи

Часто: запаморочення, головний біль.

З боку психіки

Дуже рідко: занепокоєння.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Рідко: пріапізм.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння.

Рідко: закладеність носа.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: посилене потовиділення.

Рідко : симптоми шкірних алергічних реакцій (свербіж, висипання, почервоніння шкіри).

Частота невідома: ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

* У поодиноких випадках відзначалося зниження кількості тромбоцитів у період лікування препаратом, хоча причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням урапіду не встановлено, наприклад, за допомогою імуногематологічних досліджень.

Симптоми: запаморочення, ортостатична гіпотензія та колапс, а також стомлюваність та загальмованість.

Лікування при передозуванні: при надмірному зниженні АТ необхідно надати пацієнтові горизонтальне положення з низьким узголів'ям і почати інфузійну терапію для збільшення об'єму циркулюючої крові. Якщо цих заходів недостатньо, вводити повільно внутрішньовенно судини під контролем артеріального тиску. В окремих випадках може знадобитися введення катехоламінів (наприклад, адреналіну в дозі 0,5-1,0 мг, розведеного в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду).

Особливості застосування

Необхідно обережно застосовувати препарат:

• при серцевій недостатності, спричиненій механічною дисфункцією серця, наприклад, стенозом аортального або мітрального клапана, емболією легеневої артерії або погіршенням серцевої функції внаслідок захворювань перикарда;
• пацієнтам із порушеннями функції печінки;
• пацієнтам з порушеннями функції нирок помірного та тяжкого ступеня;
• пацієнтам похилого віку;
• пацієнтам, які одночасно застосовують циметидин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Якщо урапидил застосовувати не як гіпотензивну терапію першої лінії, перед початком лікування має пройти достатній час, щоб врахувати дію раніше призначених гіпотензивних препаратів. При цьому терапію слід розпочати з нижчої дози урапидила.

Занадто швидке зниження артеріального тиску може спричинити брадикардію або зупинку серця.

Оскільки до складу Тахібену входить пропіленгліколь, при застосуванні препарату можуть виникати симптоми, подібні до таких при прийомі алкоголю.

1 доза містить дуже незначну кількість натрію - менше 1 ммоль (23 мг).

не вище 30°С

Ліки входять до групи гіпотензивних засобів, що блокують альфа-адренорецептори.

Активний компонент сприяє зниженню систолічного та діастолічного тиску.

Однак він не змінює частоту серцевих скорочень та серцевого викиду.