Тамсулід капсули по 0,4 мг, 30 шт.

По 10 капсул в блістері; по 3 блістери в пачці.

Капсули з модифікованим вивільненням.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом оранжевого кольору та кришечкою оливкового кольору. В капсулі містяться пелети білого або майже білого кольору.

Механізм дії тамсулозину обумовлений селективним конкурентним зв'язуванням з постсинаптичними &lpha;1-адренорецепторами, зокрема з підтипами α1A та α1D, що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура, простат сечі.

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань діючої речовини тамсулозину гідрохлориду не спостерігалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску. Препарат не викликає клінічно значущого зниження системного артеріального тиску у пацієнтів із нормальним вихідним артеріальним тиском.

Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча зменшення симптомів захворювання можливе після прийому перших доз.

Абсорбція. Тамсулозин швидко та майже повністю всмоктується з кишечнику. Всмоктування уповільнюється, якщо препарат застосовували після їди. Рівномірного вивільнення діючої речовини можна досягти, якщо приймати тамсулозин в один і той самий час після прийому їжі. Тамсулозину властива лінійна кінетика. Пікові рівні в плазмі крові досягаються приблизно через 6 годин після одноразової дози тамсулозину, яку прийняли після їди. Стабільна концентрація досягається на 5 добу після щоденного прийому препарату, при цьому максимальна концентрація в плазмі крові на 2/3 вища, ніж після прийому разової дози. Хоча ці дані стосуються тільки пацієнтів літнього віку, можна очікувати аналогічний результат у пацієнтів молодшого віку.
Рівні тамсулозину в плазмі крові у різних пацієнтів можуть суттєво відрізнятися як після разової дози, так і після багаторазового застосування.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові – 99 %. Об’єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).
Метаболізм. Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.
Виведення. Тамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином із сечею, причому приблизно 9 % дози виводиться в незміненому вигляді.
Після разового прийому дози тамсулозину після їди та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи альфа1-адренорецепторів. Код АТХ G04C A02.

Дослідження взаємодії проводилися тільки у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, дигоксином або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом − знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби. У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливали на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінював рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини. Проте диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми крові.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Застосування з кетоконазолом (відомим сильним інгібітором CYP3A4) призводить до збільшення AUC і Cmax тамсулозину гідрохлориду в 2,8 та 2,2 раза відповідно. Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними (наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, вориконазолом, кларитроміцином, індинавіром, нелфінавіром, ритонавіром, саквінавіром) і помірними (наприклад, еритроміцином) інгібіторами CYP3A4. А пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6 тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з пароксетином (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до підвищення концентрації Сmax і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 раза відповідно, але це підвищення не вважається клінічно значущим. Існує ризик посилення гіпотензивного ефекту при застосуванні тамсулозину одночасно з препаратами, які можуть знижувати кров’яний тиск, в т.ч. анестетиками, інгібіторами фосфодиестерази-5, іншими α1-адреноблокаторами. Дослідження in vitro з мікросомальними фракціями печінки не показали взаємодії з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом.

Діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;
1 капсула містить тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, дисперсія 30 % метакрилатної кислоти – етилакрилатного сополімеру (1:1), що містить полісорбат 80 (близько 2,8 %) і натрію лаурилсульфат (близько 0,7 %), триетилцитрат, тальк;
Покриття пелет: дисперсія 30 % метакрилатної кислоти – етилакрилатного сополімеру (1:1), що містить полісорбат 80 (близько 2,8 %) і натрію лаурилсульфат (близько 0,7 %), тальк, триетилцитрат;
Склад капсул: заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172).

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтів необхідно попередити про можливість виникнення запаморочення.

Тамсулід не показаний для застосування жінкам.

Фертильність. Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися в післяреєстраційний період застосування тамсулозину.

Препарат не застосовувати дітям. Безпека та ефективність тамсулозину у дітей (до 18 років) не оцінювалась.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

• Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин;
• ортостатична гіпотензія в анамнезі;
• тяжка печінкова недостатність.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, сидячи або стоячи. Капсулу не можна розжовувати, розламувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.
Пацієнти літнього віку не потребують корекції дози. Однак слід мати на увазі, що у геріатричних пацієнтів ризик ортостатичної гіпотензії збільшений.
Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози.
Пацієнтам з печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози (див. також «Протипоказання»).

Побічні реакції класифіковані за органами та системами та частотою виникнення: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); рідко (> 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо оцінити за доступними даними).

Нервова система: часто – запаморочення, нечасто – біль голови, рідко – непритомність (синкопе).

Органи зору: рідко – затуманювання зору*, порушення зору*.

Серцево-судинна система: нечасто – ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття (пальпітація).

Дихальна система: нечасто – риніт, невідомо – кровотеча з носа*.

Репродуктивна система: часто – розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію та недостатність еякуляції, дуже рідко – приапізм.

Травний тракт: нечасто – запор, діарея, нудота, блювання, невідомо – сухість в роті.

Шкіра, підшкірна клітковина: нечасто – свербіння, висипання, кропив'янка, рідко – ангіоневротичний набряк, дуже рідко – ndash; синдром Стівенса-Джонсона, невідомо – мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*.

Загальні розлади: нечасто – астенія.

*Наголошувалися в післяреєстраційний період застосування тамсулозину.

Крім вищезгаданих побічних реакцій у післяреєстраційний період надходили спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, тахікардії, аритмії, диспное. Оскільки про зазначені випадки повідомлялося спонтанно, частота реакцій та їх зв'язок із тамсулозином не можуть бути достовірно визначені.

Як і при прийомі інших альфа-блокаторів, може спостерігатися сонливість, сухість у роті, набряки.

Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (варіант синдрому вузької зіниці, відомий як IFIS) під час операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин.

Симптоми. Передозування тамсулозину гідрохлориду може спричинити гострі та тяжкі гіпотензивні ефекти, а також блювання та пронос. Тяжкі гіпотензивні ефекти спостерігалися при різних ступенях передозування.

Лікування. У разі виникнення гострої артеріальної гіпотензії внаслідок передозування слід проводити підтримувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо це не допомагає, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Слід контролювати функцію нирок та проводити загальні підтримувальні заходи. Через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу навряд чи доцільне.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значною кількістю препарату пацієнту слід промити шлунок, можна застосувати активоване вугілля та низькоосмотичні проносні засоби, такі як сульфат натрію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці

Засіб, що застосовується при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.