Телмісартан-Тева таблетки по 80 мг, 28 шт.

По 7 таблеток у блістері, по 4 блістери в коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі довгасті таблетки з лінією розлому з одного боку.

Телмісартан є пероральним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ₁). З високою спорідненістю телмісартан заміщує ангіотензин ІІ у місцях його зв’язування з різновидом АТ₁-рецепторів, через які опосередковується дія ангіотензину ІІ. Телмісартан не проявляє будь‑якого часткового агоністичного впливу на АТ₁-рецептор.

Телмісартан селективно зв’язується з АТ₁-рецептором, не маючи навіть часткового агоністичного впливу на нього. Зв’язування є довготривалим.

Телмісартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ₂-рецептори та інші АТ‑рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не з’ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангіотензином ІІ, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телмісартан зменшує рівень альдостерону у плазмі крові, не блокує іонні канали та не знижує рівень реніну у плазмі крові. Він не призводить до інгібування ангіотензинперетворювального ензиму (кінінази ІІ), ферменту, який також розкладає брадикінін. Тому не очікується побічної дії, опосередкованої брадикініном.

У людини доза у 80 мг телмісартану майже повністю гальмує спричинене ангіотензином ІІ підвищення артеріального тиску. Інгібіторний ефект триває протягом доби і визначається до 48 годин.

Абсорбція

Тельмізартан швидко абсорбується, але кількість препарату абсорбується неоднаково. Середня біодоступність телмісартану становить приблизно 50%.

При застосуванні тельмізартану з їжею зниження AUC0-∞ для тельмізартану варіює від 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація в плазмі стає такою ж, як і при застосуванні телмісартану без їжі.

Лінійність/нелінійність

Вважається, що незначне зменшення AUC не знижує терапевтичної ефективності препарату. Є лінійна залежність між дозою та рівнем у плазмі крові. З max та меншою мірою AUC збільшуються диспропорційно при дозах вище 40 мг.

Розподіл

Тельмізартан значною мірою пов'язується з білками плазми (більше 99,5%), головним чином з альбумінами та альфа-1-кислим глікопротеїном.

Середній обсяг розподілу (Vss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Метаболізм

Тельмізартан метаболізується шляхом кон'югації в глюкуронід вихідної сполуки. Фармакологічна активність кон'югату не встановлена.

Виведення

Тельмізартан характеризується біекспоненційною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення понад 20 годин.

Максимальна концентрація в плазмі крові (С макс) і меншою мірою площа під кривою «концентрація/час» (АUС) зростає непропорційно дози. При застосуванні тельмізартану у рекомендованих дозах клінічно значущої кумуляції не виявлено. Концентрації у плазмі крові були вищими у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після прийому (і внутрішньовенного) введення телмісартан майже повністю виділяється з калом, головним чином у незміненому вигляді.

Кумулятивна екскреція із сечею становить менше 1% прийнятої дози. Загальний кліренс плазми (CLtot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно зі струмом крові через печінку (приблизно 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів

Діти. Фармакокінетика двох доз тельмізартану була оцінена як вторинна мета для гіпертензивних пацієнтів (n = 57) у віці від 6 до 18 років після прийому тельмізартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4 тижнів лікування. Фармакокінетичні цілі включали визначення рівнів тельмізартану у стабільному стані у дітей та підлітків та дослідження розбіжностей, пов'язаних з віком. Хоча дослідження було недостатнім для достовірної оцінки фармакокінетики у дітей віком до 12 років, результати в цілому відповідають даним, отриманим для дорослих, і підтверджують нелінійність тельмізартану, зокрема для Cmax.

Пол. Концентрація у плазмі крові максимальна концентрація та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вище, ніж у чоловіків.

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика тельмізартану не відрізняється у пацієнтів похилого віку та молодше 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів із помірним до середнього та тяжким ступенем ниркової недостатності спостерігалося збільшення у 2 рази концентрації у плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягають діалізу, спостерігалась низька концентрація у плазмі. Тельмізартан має високу спорідненість із білками плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю та не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100%. У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ. Код АТХ С09С А07.

Дигоксин

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відзначалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину у плазмі (на 49 %) та мінімальних концентрацій (на 20 %). На початку прийому, у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримання у межах терапевтичного діапазону.

Як і інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може спричинити гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Цей ризик може зростати при комбінуванні з іншими лікарськими засобами, які можуть також провокувати гіперкаліємію (калієвмісні замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Частота випадків гіперкаліємії залежить від асоційованих факторів ризику. Ризик підвищується при застосуванні згаданих вище терапевтичних комбінацій. Цей ризик особливо високий при комбінуванні із калійзберігаючими діуретиками та замінниками солі, що містять калій. Поєднання, наприклад, з інгібіторами АПФ або НПЗП створює менший ризик за умови суворого дотримання застережень при застосуванні.

Одночасне застосування не рекомендується

Із калійзберігаючими діуретиками або харчовими добавками, які містять калій

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, яку спричиняють діуретики. Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, харчові добавки, які містять калій або калієвмісні замінники солі, можуть призводити до значного підвищення рівня калію у сироватці крові. Якщо показане одночасне застосування внаслідок діагностованої гіпокаліємії, ці препарати слід застосовувати з обережністю з частим контролем сироваткового калію.

Із літієм

При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ та з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи телмісартан, відзначалося оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та токсичність. Якщо застосування такої комбінації є необхідним, рекомендується ретельний контроль рівнів літію у сироватці крові.

Одночасне застосування, що вимагає обережності

Нестероїдні протизапальні препарати

НПЗП (наприклад ацетилсаліцилова кислота у дозах, призначених для лікування запальних процесів, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад у пацієнтів із дегідратацією або у пацієнтів літнього віку із порушеннями ниркової функції) одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати обережно, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини і слід зважити можливість контролю ниркової функції після початку одночасного лікування і періодично у подальшому.

При одночасному застосуванні телмісартану та раміприлу повідомляли про підвищення у 2,5 раза AUC_0-24 та C_max для раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього повідомлення невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові)

Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід (петльовий діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до дегідратації та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Слід враховувати при одночасному застосуванні

Інші антигіпертензивні препарати

Ефект телмісартану – зниження артеріального тиску – може зростати при його одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами.

З огляду на фармакологічні властивості можна очікувати, що такі лікарські засоби як баклофен, аміфостин можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних препаратів, включаючи телмісартан. Також ортостатична гіпотензія може погіршитися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків або антидепресантів.

Кортикостероїди (системне застосування)

Зниження антигіпертензивного ефекту.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

Продемонстровано, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) при супутньому застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену характеризується більшою частотою розвитку таких побічних реакцій як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія, зниження функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з монотерапією лікарським засобом, який впливає на РААС (див розділи «Особливості застосування», «Протипоказання» та «Фармакодинаміка»).

діюча речовина: телмісартан;

1 таблетка містить телмісартану 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, гіпромелоза, сорбіт (Е 420), повідон, меглюмін, маніт (Е 421), магнію стеарат.

При застосуванні антигіпертензивної терапії інколи можуть виникати стани запаморочення або сонливості. Тому при необхідності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами слід це враховувати.

Вагітність

Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують вагітність. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Немає достатніх даних про застосування тельмізартану вагітним жінкам.

Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невеликого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід заздалегідь замінити препарат іншим гіпотензивним засобом, що має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II необхідно негайно припинити та при необхідності розпочати альтернативне лікування.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протягом II та III триместрів вагітності викликає фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) та неонатальної токсичності (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II розпочали з II триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок та кісток черепа плода.

Стан новонароджених, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину II, необхідно ретельно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Годування груддю

Оскільки немає інформації щодо застосування тельмізартану в період годування груддю, не рекомендується його застосування та необхідно використовувати альтернативні методи лікування із встановленими профілями безпеки в період годування груддю, особливо під час годування новонароджених або недоношених немовлят.

Фертильність

Під час доклінічних досліджень не виявлено впливу тельмізартану на фертильність чоловіків та жінок.

Ефективність та безпеку застосування препарату дітям віком до 18 років не досліджували.

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:

• вираженими проявами атеротромботичного серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі);
• цукровим діабетом ІІ типу з діагностованим ураженням органів-мішеней.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Обструктивні захворювання жовчних протоків.

Тяжкі порушення функцій печінки.

Дитячий вік до 18 років.

Протипоказане одночасне застосування телмісартану та аліскіренвмісних препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням ниркової функції (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м²) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакологічні властивості»).

Тельмізартан-Тева слід застосовувати 1 раз на добу перорально з достатньою кількістю рідини, незалежно від їди.

Лікування артеріальної гіпертензії

Звичайна ефективна доза становить 40 мг на добу. Для деяких пацієнтів достатньою буде доза 20 мг на добу. Якщо рівень артеріального тиску не знижується до бажаних цифр, можна підвищити дозу максимально до 80 мг 1 раз на добу. Тельмізартан-Тева можна призначати у комбінації з тіазидними діуретиками гідрохлортіазид, які мають додатковий ефект щодо зниження артеріального тиску при призначенні разом із телмісартаном. При вирішенні питання підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект настає через 4-8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Невідомо, чи доза тельмізартану менше 80 мг є ефективною для зниження рівня серцево-судинної захворюваності.

На початку лікування телмісартаном з метою зниження ризику серцево-судинних захворювань рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску. Може виникнути потреба у відповідному коригуванні схем застосування препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Порушення функції нирок

Існує обмежений досвід застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю або на гемодіалізі. Для цих пацієнтів рекомендується низька початкова доза становить 20 мг (див. розділ «Особливості застосування»). У хворих із нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості потреби у корекції дози немає.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки препарат протипоказаний.

Для хворих з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня доза не повинна перевищувати 40 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти похилого віку

Корекція дози не потрібна.

Особливості застосування

Вагітність

У період вагітності не можна розпочинати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Якщо продовження терапії не вважається вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, їй слід перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II необхідно негайно припинити і при необхідності розпочати альтернативне лікування (див. Розділи «Протипоказання» та «Застосування в період вагітності або годування груддю»).

Печовинна недостатність

Тельмізартан-Тева не слід застосовувати пацієнтам з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчогінної системи та тяжкою печінковою недостатністю, оскільки телмісартан здебільшого виводиться з жовчю. У пацієнтів із цими захворюваннями зменшується печінковий кліренс тельмізартану. Слід з обережністю застосовувати Тельмізартан-Тева пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія

Існує ризик виникнення серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної нирки при лікуванні препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ніркова недостатність та трансплантація нирки

При застосуванні препарату хворим з порушеннями функції нирок рекомендується періодично контролювати рівень калію та креатиніну у сироватці крові. Досвіду застосування препарату пацієнтам із нещодавньою трансплантацією нирки немає.

Зниження ОЦК

Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першої дози препарату, може виникнути у пацієнтів із зменшеним об'ємом циркулюючої крові або гіпонатріємією, що виникли внаслідок інтенсивної діуретичної терапії, дієти з обмеженням солі або діареї та блювання. Такі стани слід скоригувати перед застосуванням препарату. Перед початком лікування необхідно нормалізувати рівень натрію та об'єм внутрішньосудинної рідини.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

Існують докази, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності).

Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин шляхом одночасного застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідним, вона повинна проходити тільки під наглядом фахівця та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів та артеріального тиску.

Інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно для пацієнтів з діабетичною нефропатією.

Інші стани, що супроводжуються стимуляцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

У пацієнтів, тонус судин яких і функція нирок значною мірою залежать від активності ренін-ангіотензин-(наприклад у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування препаратами, які також впливають на цю систему, що може викликати гостру артеріальну гіпотонію, гіперазотемію, олігурії або рідше – гостру ниркову недостатність.

Первинний альдостеронізм

Зазвичай пацієнти з первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, тому призначати телмісартан таким пацієнтам не рекомендується.

Стеноз мітрального та аортального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, слід обережно призначати пацієнтам з мітральним та аортальним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Серйозні побічні явища, що включають анафілактичні реакції та ангіоневротичний набряк, можливі в окремих випадках (від ≥ 1/10000 до <1/1000), також спостерігалася гостра ниркова недостатність.

Загальна частота побічних реакцій у пацієнтів з артеріальною гіпертензією в ході контрольованих клінічних випробувань при прийомі тельмізартану зазвичай співставлялася з такою при прийомі плацебо (41,4% порівняно з 43,9%). Частота побічних реакцій не залежала від дози, не пов'язана зі статтю пацієнта, його віком або расою. Профіль безпеки тельмізартану у пацієнтів, лікованих за показаннями профілактика серцево-судинних захворювань, відповідав профілю безпеки, отриманому під час лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Наступні побічні реакції на препарат наведені на підставі результатів контрольованих клінічних досліджень за участю пацієнтів з АГ та постмаркетингових звітів. Цей перелік також включає серйозні побічні реакції та побічні реакції, які призвели до припинення застосування препарату протягом трьох довгострокових клінічних досліджень за участю 21642 пацієнтів, які отримували телмісартан для профілактики серцево-судинних захворювань протягом 6 років.

Побічні реакції відзначаються відповідно до їх частоти: дуже часто (≥1/10); часто (від 1/100 до <1/10); нечасто (від 1/1000 до 1/100); рідко (від 1/10000 до 1/1000); дуже рідко (<1/10000).

У кожній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення тяжкості.

Інфекційні захворювання та інвазії:

• нечасто – інфекційні захворювання сечового тракту (включаючи цистит), інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів (включаючи фарингіт та синусит);
• рідко - сепсис, включаючи випадки зі смертю 1.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

• нечасто – анемія;
• рідко - еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

• рідко – анафілактичні реакції, гіперчутливість.

З боку обміну речовин:

• нечасто – гіперкаліємія;
• рідко - гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

З боку психіки:

• нечасто - безсоння, депресія;
• рідко занепокоєння.

З боку нервової системи:

• нечасто - непритомність;
• рідко - сонливість.

З боку органів зору:

• рідко - порушення зору.

З боку органів слуху, вестибулярного апарату:

• нечасто - вертиго.

З боку серця:

• нечасто – брадикардія;
• рідко - тахікардія.

З боку судин:

• нечасто – артеріальна гіпотензія 2, ортостатична гіпотензія.

Інформація про передозування телмісартану обмежена.

Симптоми. Найбільш вираженими симптомами передозування телмісартану були артеріальна гіпотензія та тахікардія; також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення сироваткового креатиніну та гостру ниркову недостатність.

Терапія. Телмісартан не видаляється з організму гемодіалізом. Пацієнтові слід перебувати під ретельним наглядом, і йому необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Лікування залежить від часу, що пройшов після передозування, та тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювання та/або промити шлунок. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Слід проводити частий моніторинг рівня сироваткових електролітів та креатиніну. Якщо виникає артеріальна гіпотензія, пацієнтові слід надати положення лежачи на спині та проводити терапію, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини і солі в організмі.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Телмісартан-Тева таблетки по 80 мг – препарат призначений для лікування есенціальної гіпертензії у дорослих для зниження захворюваності на серцево-судинну хворобу у пацієнтів з вираженими проявами атеротромботичного серцево-судинного захворювання; цукровим діабетом II типу з діагностованою ураженням органів-мішеней.