Телпрес таблетки 80 мг блістер № 28

14 таблеток в блістері, по 2 блістери в картонній пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 80 мг: білі, капсулоподібні двоопуклі таблетки з гравіюванням «LC» на одному боці.

Механізм дії. Тельмізартан є перорально активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип AT1). Тельмізартан з дуже високою спорідненістю замінює ангіотензин II у місцях його зв'язування на рецепторах субтипу AT1, які відповідають за активність ангіотензину II. Тельмізартан не має жодного часткового агоністичного впливу на AT1-рецептор. Тельмізартан селективно зв'язується з рецептором AT1. Зв'язування є довготривалим. Тельмізартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи AT2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомо ефект їхнього можливого «надстимулювання» ангіотензину II, рівень якого підвищується під впливом тельмізартану. Тельмізартан знижує рівень альдостерону у плазмі крові. Тельмізартан не пригнічує ренін у плазмі крові людини, не блокує іонні канали. Тельмізартан не пригнічується АПФ (АПФ) (кініназа II), ензим, також руйнує брадикінін. Таким чином, не слід очікувати посилення побічних реакцій, пов'язаних із брадикініном.

У людини тельмізартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, спричиненого ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Клінічна ефективність та безпека

Лікування артеріальної гіпертензії

Після першої дози тельмізартану антигіпертензивна активність поступово виявляється протягом 3 годин. Максимальне зниження артеріального тиску проявляється через 4-8 тижнів від початку лікування та зберігається при тривалій терапії.

Антигіпертензивний ефект міститься постійно протягом 24 годин після застосування, у тому числі протягом останніх 4 годин перед наступним прийомом, встановлено під час амбулаторного моніторингу артеріального тиску. Це підтверджується через співвідношення концентрації тельмізартану перед прийомом наступної дози до Cmax, що становить 80% після прийому 40 та 80 мг тельмізартану у клінічних дослідженнях. Відзначено дозозалежний ефект щодо систолічного артеріального тиску, проте дані щодо діастолічного тиску суперечливі.

У хворих на артеріальну гіпертензію тельмізартан знижує як систолічний, так і діастолічний тиск без впливу на частоту пульсу. Внесок діуретичної та натрійуретичної дії препарату до його гіпотензивної активності досі не визначено. Антигіпертензивна ефективність тельмізартану відповідає ефективності препаратів-представників інших класів антигіпертензивних лікарських засобів (продемонстровано в ході досліджень, в яких порівнювали телмісартану з амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом та лізиноприлом).

При раптовому припиненні лікування тельмізартаном артеріальний тиск поступово повертається до параметрів, які були до лікування, протягом декількох днів без ймовірності синдрому відміни.

За даними клінічних досліджень, випадки сухого кашлю спостерігалися значно рідше при лікуванні телмісартаном, ніж при лікуванні інгібіторами АПФ.

Вплив тельмізартану на смертність та серцево-судинні захворювання невідомий.

Запобігання серцево-судинним захворюванням

Під час дослідження ONTARGET (монотерапія телмісартаном та комбінація з раміприлом) порівнювали ефект тельмізартану, раміприлу та їх комбінації на серцево-судинну систему у 25620 пацієнтів віком від 55 років, в анамнезі яких були серцево-судинні захворювання. або цукровий діабет з підтвердженням ураження органу-мішені (наприклад, ретинопатія, гіпертрофія лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурія), тобто широкий спектр серцево-судинних ризиків.

Пацієнти були рандомізовані в одну з трьох груп лікування: телмісартану 80 мг, раміприл 10 мг або комбінацію тельмізартану 80 мг та раміприлу 10 мг - після чого пацієнти перебували під наглядом у середньому 4,5 року.

Тельмізартан продемонстрував таку ж ефективність при зменшенні первинної кінцевої точки та раміприл. Частота виникнення первинної кінцевої точки була аналогічною в групах прийому тельмізартану (16,7%), раміприлу (16,5%) та комбінації тельмізартану та раміприлу (16,3%). Багатофакторний ризик для тельмізартану порівняно з раміприлом становив 1,01 (97,5% CI 0,93 - 1,10, p (не меншої ефективності) = 0,0019).

Відсоток смертності з усіх причин склав 11,6% та 11,8% серед пацієнтів, які приймали відповідно телмісартану та раміприлу.

Також встановлено, що телмісартан має таку ж ефективність, що і раміприл, при оцінці кількох певних другорядних кінцевих точок, включаючи поєднання таких подій, як смерть внаслідок серцево-судинного захворювання, інфаркт міокарда без летального результату, інсульт без летального результату або госпіталізація через застійну серцеву недостатність, є первинною кінцевою точкою контрольованого дослідження HOPE. Під час дослідження HOPE вивчали ефект раміприлу порівняно з плацебо. Відносний ризик тельмізартану порівняно з раміприлом при оцінці цієї кінцевої точки в ході дослідження ONTARGET склав 0,99 (97,5% CI 0,90 - 1,08, p (не менш ефективності) = 0,0004).

Під час дослідження TRANSCEND пацієнти з непереносимістю АПФ-1 були рандомізовані з іншим подібним критерієм включення, як у ONTARGET, до однієї з двох груп лікування: телмісартаном 80 мг (n = 2954) або плацебо (n = 2972). Середня тривалість спостереження становила 4 роки 8 місяців. У ході дослідження не було виявлено статистично значущої різниці в частоті виникнення первинної кінцевої точки (летальний результат через серцево-судинне захворювання), інфаркту міокарда без летального результату, інсульту без летального результату або госпіталізації через застійну серцеву недостатність (15,7% у групі прийому телмісартану та 17,0% у групі прийому плацебо). Багатофакторний ризик при застосуванні тельмізартану порівняно з плацебо становив 0,92 (95% довірчий інтервал 0,81-1,05, р (не менша ефективність) = 0,22). Встановлено докази щодо користі застосування тельмізартану порівняно з плацебо у попередньо визначеній вторинній композитній кінцевій точці смерті через серцево-судинне захворювання, інфаркту міокарда без летального результату, інсульту без летального результату (0,87 (95% до 1, р. (Не менш ефективність) = 0,048)). Не було встановлено доказів на користь смерті через серцево-судинне захворювання (коефіцієнт ризику 1,03, 95% довірчий інтервал 0,85-1,24).

Про кашль та ангіоневротичний набряк менш часто повідомляли пацієнти, які приймали телмісартан, ніж пацієнти, які приймали раміприл, хоча про артеріальну гіпотензію більш часто повідомляли при прийомі тельмізартану.

Поєднання тельмізартану та раміприлу не забезпечив кращого ефекту порівняно з раміприлом або телмісартаном, які приймалися окремо. Крім того, зафіксована значно вища частота виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочення у групі комбінованого лікування.

У дослідженні «Режим профілактики для ефективної протидії повторному інсульту» (PRoFESS) у пацієнтів віком від 50 років, які недавно перенесли інсульт, підвищена частота сепсису була відзначена при застосуванні тельмізартану в порівнянні з плацебо, 0,70 проти 0,49% (коефіцієнт ризику 1, 43 (95% довірчий інтервал 1,00) -2,06)) частота випадків сепсису з летальним кінцем була вищою у пацієнтів, які приймали телмісартан (0,33 порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо (0,16 (коефіцієнт ризику 2,0 (95% довірчий інтервал 1,14-) 3,76)).

У двох великих рандомізованих контрольованих дослідженнях (ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial) та VA NEPHRON - D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) досліджувалося поєднання інгібітору АПФ з антагоністами. >

ONTARGET було дослідженням, проведеним у пацієнтів із серцево-судинними або цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, або цукровим діабетом II типу із зафіксованим пошкодженням кінцевого органу (див. розділ «Профілактика серцево-судинних захворювань».

VA NEPHRON-D - дослідження пацієнтів з цукровим діабетом II типу та діабетичною нефропатією.

Ці дослідження не виявили суттєвого позитивного ефекту на результати та летальність від ниркових та серцево-судинних захворювань, тоді як спостерігався підвищений ризик гіперкаліємії, гостра ниркова недостатність та/або гіпотонія порівняно з монотерапією. Зважаючи на схожі фармакодинамічні властивості, ці результати також актуальні для інших інгібіторів АПФ та блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ.

Тому не слід паралельно використовувати інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

ALTITUDE (дослідження дії аліскіреном у хворих з діабетом II типу та серцево-судинними захворюваннями та захворюваннями нирок як оцінюваний результат) - дослідження, метою якого було протестувати переваги від додавання аліскіреном до стандартної терапії інгібітором АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину II у пацієнтів з цукровим діабетом II типу та хронічним захворюванням нирок, серцево-судинними захворюваннями або обома цими захворюваннями. Дослідження було припинено достроково через підвищений ризик несприятливих результатів.

Летальність від серцево-судинних захворювань та інсульту частіше виникали у групі терапії аліскіреном, ніж у групі плацебо, а побічні явища та серйозні небажані явища (гіперкаліємія, гіпотонія та ниркова дисфункція) частіше відзначалися у групі терапії аліскіреном,

Абсорбція

Всмоктування тельмізартану швидке, але кількість препарату абсорбується неоднаково. Середня біодоступність тельмізартану становить близько 50%. Коли тельмізартан приймають під час їжі, зниження площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-∞) для тельмізартану варіює від 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через три години після прийому концентрація в плазмі однакова незалежно від того, приймають тельмізартан натще або з їжею.

Лінійність/нелінійність

Не очікується, що невелике зниження AUC призведе до зменшення терапевтичної ефективності. Є лінійна залежність між дозою та рівнем у плазмі крові. Cmax та AUC зростають непропорційно дозам, якщо вона перевищує 40 мг.

Розподіл

Тельмізартан активно зв'язується з білками плазми крові (99,5%), головним чином з альбуміном і альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній обсяг розподілу в стабільному стані (Vdss) становить приблизно 500 л.

Метаболізм

Тельмізартан метаболізується шляхом кон'югації з глюкуронідом первинної речовини. Фармакологічна активність кон'югату не встановлена.

Висновок

Тельмізартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення> 20:00. Cmax та AUC зростають непропорційно дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію тельмізартану при застосуванні в рекомендованих дозах. Концентрація у плазмі крові була вищою у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після прийому внутрішньо тельмізартан майже повністю виводиться з калом, переважно у незміненому вигляді. Кумулятивна ниркова екскреція становить 1% дози. Загальний кліренс плазми крові (Cltot) високий (приблизно 1000 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

Особливі групи пацієнтів

Діти. Фармакокінетика двох доз тельмізартану була оцінена як вторинна мета для гіпертензивних пацієнтів (n = 57) у віці від 6 до 18 років після прийому тельмізартану в дозі 1 мг/кг або 2 мг/кг протягом 4 тижнів лікування. Фармакокінетичні цілі включали визначення рівнів тельмізартану у стабільному стані у дітей та підлітків та дослідження розбіжностей, пов'язаних з віком. Хоча дослідження було недостатнім для достовірної оцінки фармакокінетики у дітей віком до 12 років, результати в цілому відповідають даним, отриманим для дорослих, і підтверджують нелінійність тельмізартану, зокрема для Cmax.

Збільшення еозинофілів, про що повідомляли для цієї популяції пацієнтів, не спостерігалося у дорослих. Його клінічне значення та актуальність невідомі.

Отримані клінічні дані не дозволяють робити висновки щодо ефективності та безпеки застосування тельмізартану для педіатричної популяції пацієнтів.

Пол

Спостерігалася різниця в концентраціях у плазмі, Cmax та AUC були відповідно приблизно в 3 та 2 рази вище у жінок, ніж у чоловіків.

Пацієнти похилого віку

Фармакокінетика тельмізартану збігається у пацієнтів віком до 65 років та у пацієнтів похилого віку.

Пацієнти з порушенням функції нирок

У пацієнтів з легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок концентрація у плазмі крові подвоювалася. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягають діалізу, концентрація у плазмі низька. Тельмізартан має високу спорідненість із білками плазми у суб'єктів із нирковою недостатністю і не може бути виведений діалізом. Період напіввиведення не змінюється у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100%. Період напіввиведення не змінюється у пацієнтів із порушенням функції печінки.

Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. Код АТХ С09С А07.

Дігоксин

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відмічалося середнє зростання пікової концентрації дигоксину в плазмі крові (на 49%) та мінімальної концентрації (на 20%). їх підтримки у межах терапевтичного діапазону.

Як і інші препарати, що пригнічують ренін-ангіотензинову-альдостеронову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. «Особливості застосування»). Ризик може збільшитися при лікуванні в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм.)

Випадки гіперкаліємії залежать від пов'язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає при застосуванні вищенаведених терапевтичних комбінацій. Особливо високий ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та у поєднанні із замінниками солі, що містять калій. НПЗП, наприклад, менш ризикована при чіткому дотриманні запобіжних заходів при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійсзберігаючі діуретики або калієві добавки. Такі антагоністи рецепторів ангіотензину II, як телмісартан, зменшують втрату калію, спричинену діуретиками. Калійсзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактони, або замінники солі, що містять калій, можуть викликати значне зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показано через документально підтверджену гіпокаліємію, їх слід приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці крові.

Літій. Відомі випадки оборотного зростання концентрації літію в сироватці крові та підвищення токсичності при супутньому прийомі літію з інгібіторами АПФ та антагоністами рецепторів ангіотензину II, в т.ч. ;Якщо призначення цієї комбінації вважається за необхідне, при супутньому застосуванні слід уважно контролювати рівень літію в сироватці крові.

Супутнє застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота у протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотенз

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (зокрема у хворих з зневодненням організму або у пацієнтів похилого віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок. недоліки. , яка зазвичай є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично, надалі необхідно перевіряти функцію нирок.

Під час застосування препарату повідомлялося про те, що комбінований прийом телмісартану та раміприлу призвів до збільшення в 2,5 рази AUC 0-24 і С max раміприлу та раміприлату. Клінічна значимість цього спостереження невідома.

Діуретики (тіазидні або петлеві діуретики). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків як фуросемід (петлевий діуретик) і гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик) може призвести до дегідратації та ризику розвитку артеріальної лікування телмісартаном.

Потрібно взяти до уваги при супутньому застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартана знижувати АТ може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дані показали, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов'язана з більш високою частотою таких побічних ефектів, як артеріальна гіпотензія, гіперкалія. у тому числі гостра ниркова недостатність), порівняно із застосуванням одного РААС-діючого агента (див. розділи «Особливості застосування», «Протипоказання» та «Фармакодінаміка»).

На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостіну можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан.

Кортикостероїди (системне застосування). Зниження антигіпертензивної дії.

діюча речовина: Telmisartan;

1 таблетка містить телмісартан 20 мг або 40 мг, або 80 мг;

інші складові: натрію гідроксид, повідон, меглюмін, маніт (Е 421), кросповідон, магнію стеарат.

При антигіпертензивній терапії, у т. ч. телмісартаном, при керуванні автотранспортом або іншими механізмами необхідно враховувати можливість виникнення запаморочення або гіперсомнії.

Вагітність.

Лікарський засіб протипоказаний застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним (див. розділи «Протипоказання& «Особливості застосування»).

Немає відповідних даних про застосування препарату Телпрес вагітним жінкам.

Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом I триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невелике підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід заздалегідь замінити препарат іншим антигіпертензивним засобом, що має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II необхідно терміново припинити і при необхідності розпочати альтернативне лікування. >

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності призводить до фетотоксичності у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) та неонатальна токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія).&nb; застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II почалося з II триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно контролювати наявність артеріальної гіпотензії «Особливості застосування»).

Годування грудьми.

Через відсутність інформації про застосування телмісартану в період годування груддю препарат Телпрес не рекомендований для застосування жінкам, які годують груддю. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженої або недоношеної дитини.

>

Фертильність .

У ході досліджень не виявлено впливу телмісартана на фертильність чоловіків та жінок.

Тельмізартан не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років) через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності препарату.

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань у пацієнтів із:

• вираженими проявами атеротромботичного серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі);
• цукровим діабетом ІІ типу з діагностованою ураженням органів-мішеней.

• Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату (див. розділ «Склад»);
• вагітність або планування вагітності (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування в період вагітності або годування груддю»);
• обструктивні захворювання жовчних проток;
• важкі порушення функцій печінки;
• дитячий вік (до 18 років).

Одночасне застосування телмісартану та препаратів, що містять аліскірен пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ < 60 мл/хв/1,73 м ² ) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакологічні властивості»).

Лікування артеріальної гіпертензії .

Звичайна ефективна доза телмісартану становить 40 мг/добу. Деяким пацієнтам може бути достатня добова доза 20 мг телмісартану. У випадку якщо бажаний АТ не досягається, дозу телмісартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телмісартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлортіазид, що демонструє додаткове зниження АТ при застосуванні разом з телмісартаном. При розгляді питання про збільшення дози необхідно взяти до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект в цілому досягається через 8; початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на день. Ефективність телмісартана в дозах менше 80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.

Приступаючи до лікування телмісартаном з метою запобігання серцево-судинним захворюванням, рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску та в разі потреби коригувати дозу препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Пацієнти похилого віку.

Не має потреби в корекції дози для пацієнтів похилого віку.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. Досвід лікування пацієнтів з нирковою недостатністю або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким пацієнтам рекомендується розпочинати лікування з найнижчої початкової дози телмісартану 20 мг (див. &laquo ;Особливості застосування»). Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості немає необхідності в корекції дози.

Одночасне застосування телмісартану та аліскірену пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ < 60 мл/хв/1,73 м ² ) протипоказано (див. розділ «Протипоказання» ).

Порушення функції печінки. Телмісартан протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

Для пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. «Особливості застосування»).

Спосіб застосування.

Телпрес приймати 1 раз на добу перорально з достатньою кількістю рідини незалежно від їжі.

Пзастереження щодо зберігання та застосування лікарського засобу.

Телпрес слід зберігати в герметичній блістерній упаковці, оскільки таблетки дуже гігроскопічні. Таблетки слід витягувати з блістера безпосередньо перед застосуванням.

Особливості застосування

Вагітність. У період вагітності не можна починати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II. Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину II не вважається вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, вона повинна перейти на альтернативну антигіпертензію терапію, що має встановлений профіль безпеки для застосування в період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II необхідно терміново припинити і при необхідності розпочати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування в період вагітності або годування груддю» ).

Печінкова недостатність. Телмісартан не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних проток та печінковою недостатністю важкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю&. ;У таких пацієнтів очікується зменшення печінкового кліренсу телмісартану.

Телмісартан слід з обережністю призначати пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з білатеральним стенозом ренальної артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, що впливають на РААС.

Ниркоап недостатність та трансплантація нирки. Якщо телмісартан призначати пацієнтам з порушеною функцією нирок, рекомендується періодичний моніторинг рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Немає досвіду застосування телмісартану трансам .

Зниження внутрішньосудинного об'єму рідини. У пацієнтів з дефіцитом натрію та/або об'єму циркулюючої крові в організмі через потужну терапію діуретиками, обмеження солі в дієті, діареї або блювання може виникнути симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози. Тому перед призначенням препарату Телпрес слід провести корекцію вищезгаданих станів.

Перед початком лікування препаратом Телпрес необхідно нормалізувати рівень натрію та об'єм внутрішньосудинної рідини.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС).

Існують докази, що супутнє застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищує ризик гіпотензії, гіперкаліємії та знижує ниркову функцію (в тому числі до ГНН).

Тому подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакодинаміка»

Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, її проводять лише під наглядом спеціаліста та при постійному ретельному моніторингу функції нирок, електролітів та артеріального тиску.

Інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину II не слід призначати одночасно пацієнтам з діабетичною нефропатією.

Інші стани, що вимагають стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.

У пацієнтів, у яких судинний тонус та функція нирок залежить головним чином від активності РААС (наприклад, пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом Телпресу з іншими лікарськими засобами, що впливають на РААС, може викликати гостру гіпотензію, гіперазотемію, олігурію, зрідка гостру ниркову недостатність (див. розділ «Побічні реакції»).

Первинний альдостеронізм. Пацієнти з первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади РААС. Тому призначення препарату Телпрес не рекомендується.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші вазодилататори, з особливою обережністю слід призначати пацієнтам з діагностованим аортальним або мітральним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією

.

Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами.

Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутись гіпоглікемія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові таких пацієнтів. Може бути потрібна корекція дозування інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, із супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда зі летальним наслідком та раптового кардіоваскулярного летального результату може бути вищим при лікуванні антигіпертензій. II та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, і тому вони можуть бути не діагностовані. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій перед тим, як призначити препарат.

Гіперкаліємія. Протягом усього прийому лікарських засобів, що впливають на РААС, може виникнути гіперкаліємія.

У осіб похилого віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, діабетом, у хворих, що паралельно отримують інші лікарські засоби, які можуть викликати підвищення рівня калію, та/або у хворих з супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату.

>

Перед розглядом питання про супутнє застосування лікарських засобів, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику гіперкаліємії, на які необхідно звернути увагу:

• цукровий діабет, ниркова недостатність, вік понад 70 років;
• комбінована терапія з одним або декількома іншими препаратами, що впливають на ренін-ангіотензинову-альдостеронову систему, та/або харчовими добавками, що містять калій. калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ, включаючи селективні інгіциклоспорин або такролімус) та триметоприм;
• супутні захворювання, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад, інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад, гостра ішемія кінцівок, гострий некроз скелетних м'язів, велика травма). li>

Хворим у групі ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину II, телмісартан явно менш ефективний для зниження АТ у хворих на негроїдну расу, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьких ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Інші. Як і при застосуванні будь-яких інших антигіпертензивних засобів, значне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічною серцево-судинною хворобою може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Маніт. Лікарський засіб містить у своєму складі маніт (Е 421). Цей лікарський засіб може мати м'яку проносну дію.

Натрію. Кожна таблетка містить менше 1 ммоль натрію (23 мг), що дозволяє вважати його безнатрієвим.

Серйозні побічні реакції, що включають анафілактичну реакцію та ангіоневротичний набряк, можливі в окремих випадках (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), а також спостерігалася ГНН.

Загальна частота проявів побічних реакцій у пацієнтів з артеріальною гіпертензією в ході досліджень при прийомі телмісартану зазвичай була порівнянна з такою при прийомі плацебо (41,4% порівняно з 43,9%). Частота проявів побічних реакцій не є дозозалежною і не має зв'язку з статтю, віком або расою пацієнтів. Дані з безпеки препарату Телпрес при попередженні серцево-судинних захворювань порівнювалися з даними при лікуванні артеріальної гіпертензії.

Наведені нижче побічні реакції на препарат наведені на підставі результатів контрольованих клінічних досліджень за участю пацієнтів з гіпертензією та постмаркетингових звітів. за участю 21 642 пацієнтів, які отримували телмісартан для профілактики серцево-судинних захворювань протягом періоду до шести років.

Побічні реакції викладені із зазначенням частоти з використанням наступних позначень: дуже часто (³ 1/10); часто (від 1/100 до <1/10); нечасто (від 1/1000 до &lt ;1/100); рідко (від 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000).

У кожній групі побічні ефекти представлені в порядку зменшення тяжкості.

Інфекції та інвазії: рідко – інфекції сечових шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт та синусит; рідко – сепсис, у т.ч. з летальним кінцем ¹ .

З боку системи крові: нечасто – анемія; рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість.

З боку обміну речовин: нечасто – гіперкаліємія; рідко – гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

З боку психіки: рідко – безсоння, депресія; рідко – занепокоєння.

З боку нервової системи: рідко – синкопе; рідко – сонливість.

З боку органів зору: рідко – порушення зору.

З боку органів слуху: рідко – вертиго.

З боку серцево-судинної системи: рідко – брадикардія, артеріальна гіпотензія ² , ортостатична гіпотензія; рідко – тахікардія.

З боку дихальної системи: нечасто – диспное, кашель; дуже рідко – інтерстиційна хвороба легенів⁴ .

З боку травного тракту: рідко – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювота; рідко – сухість у роті, дискомфорт у ділянці шлунка, дисгевзія.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – порушення функції печінки/печінкові порушення ³ .

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіння, посилене потовиділення, висипання; рідко – ангіоневротичний набряк (в т. ч. з летальним кінцем), екзема, еритема, кропив'янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – біль у спині (наприклад ішіас), судоми м'язів, міалгія; рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту).

З боку сечовивідної системи: нечасто – порушення функції нирок, включаючи ГНН.

Загальні порушення: рідко – біль у грудях, астенія (слабкість); рідко – симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані : нечасто – підвищення креатиніну в крові; рідко – зниження рівня гемоглобіну, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення ензимів печінки, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові.

^{1, 2, 3, 4} Див. Див. розділ «Побічні реакції. Опис окремих побічних реакцій.

Опис окремих побічних реакцій

Сепсис. У дослідженні PRoFESS серед пацієнтів, які приймали телмісартан, спостерігався вищий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого поки що невідома.

Артеріальна гіпотензія. Ця побічна реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим АТ, які отримували телмісартан для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.

Порушення функції печінки/печінкові порушення. За постмаркетинговими даними більшість випадків порушень функції печінки/печінкові порушення спостерігалися у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

>

Інтерстиційна хвороба легенів. Випадки інтерстиціальної хвороби легень спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартану в період постмаркетингових спостережень. Однак причинний зв'язок не було встановлено.

Інформація про передозування телмісартаном обмежена.

Симптоми

Найбільш вираженими проявами передозування телмісартану були артеріальна гіпотензія та тахікардія; також траплялися брадикардії, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові та ГНН.

Лікування

Телмісартан не видаляється з організму шляхом гемодіалізу. Пацієнти повинні перебувати під контролем і отримувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Вибір лікування залежить від часу після передозування та від тяжкості симптомів. Слід розглянути такі заходи та стимул /або промивання шлунка. Активоване вугілля може бути корисним у лікуванні передозування. Слід часто перевіряти рівні електролітів та креатиніну в сироватці крові. При появі артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти в положення лежачи та швидко ввести замінники рідини та .

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат Телпрес використовується для лікування есенціальної гіпертензії у дорослих і також для профілактики серцево-судинних захворювань