Тійозид таблетки 8 мг № 20

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору з лінією розлому з одного боку та з гравіюванням «8» з іншого боку.

Тіоколхікозид – напівсинтетичний міорелаксант, який одержують з глікозиду колхікозиду. Проявляє селективну афінність до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і гліцинових рецепторів.

Міорелаксуючий ефект проявляється переважно на супраспінальному рівні, за рахунок складних регуляторних механізмів, не виключений також гліцинергічний механізм дії.

Зв’язування тіоколхікозиду з ГАМК якісно і кількісно розділяється з його активним метаболітом – глюкуронізованою похідною.

Тіоколхікозид та його похідні не мають седативного ефекту.

Всмоктування.

Після прийому одноразової дози 8 мг тіоколхікозиду максимальна концентрація (С_max) досягається протягом 30 хвилин, і сягає значення 175 нг/мл. Значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) становить 417 нг.годину/мл.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 також виявляється при більш низьких концентраціях C_max 11,7 нг/мл, що досягається через 5 годин після введення дози, і AUC 83 нг.годину/мл. Доступних даних щодо неактивного метаболіту SL59.0955 немає.

Після перорального введення тіоколхікозиду в плазмі крові виявляються тільки два метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація в плазмі крові обох метаболітів тіоколхікозиду досягається приблизно через 60 хвилин. Після одноразового перорального прийому 8 мг, значення C_max і АUC метаболіту SL18.0740 становлять приблизно 60 нг/мл і 130 нг.годину/мл відповідно. У метаболіту SL59.0955 значення набагато нижче: C_max становить десь 13 нг/мл, а АUC – у межах від 15,5 нг.годину/мл (до 3 годин) до 39,7 нг.годину/мл (до 24 годин).

Розподіл.

Об’єм розподілу тіоколхікозиду становить близько 42,7 л після застосування 8 мг. Дані щодо об’єму розподілу метаболітів відсутні.

Метаболізм.

Після перорального застосування тіоколхікозид швидко метаболізується до аглікон-3-диме-тилтіоколхікозиду або SL59.0955. Це, в основному, відбувається за рахунок кишкового метаболізму, що пояснює відсутність незміненого тіоколхікозиду після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкуронізується до SL18.0740 який має рівносильну фармакологічну активність з тіоколхікозидом і, таким чином, забезпечує фармакологічну активність після перорального введення тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється, перетворюючись на диметилтіоколхіцин.

Виведення.

Після перорального застосування ¹⁴С-тіоколхікозид в основному виділяється з калом (79 %), а з сечею – лише 20 %. В незміненому вигляді тіоколхікозід виводиться з сечею або калом. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.

Після перорального застосування тіоколхікозиду час напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2-7 годин та метаболіту SL59.0955 –у середньому 0,8 години.

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М0ЗВ Х05.

Даних про лікарську взаємодію немає. Однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими міорелаксантами.

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, у тому числі з алкоголем, антигіпертензивними засобами, курареподібними препаратами можливе посилення міорелаксації і пригнічення ЦНС, розвиток гіпотонії.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч.

діюча речовина: thiocolchicoside;

1 таблетка містить тіоколхікозиду 8 мг;

допоміжні речовини: коповідон, лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат.

У період лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом або займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення сонливості.

Препарат протипоказаний під час вагітності та у період годування груддю.

Препарат не слід застосовувати дітям віком до 16 років.

Симптоматичне лікування болючих контрактур м’язів при патологіях спинного мозку.

• Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату;
• період вагітності та годування груддю;
• застосування жінкам дітородного віку, які не використовують контрацепцію.

Рекомендована доза становить 8 мг кожні 12 годин (добова доза 16 мг). Тривалість терапії має становити до 7 днів поспіль.

Особливості щодо застосування

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, анафілактичний шок після внутрішньом’язового введення, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної тканини: шкірні алергічні реакції (після внутрішньом’язового введення).

З боку нервової системи: сонливість, млявість, вазовагальна непритомність, що настає протягом декількох хвилин після застосування.

З боку травного тракту: діарея, біль у шлунку, блювання, нудота.

Дані про передозування відсутні.

Лікування: симптоматичне, підтримувальна терапія.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Міорелаксант із протизапальною та знеболювальною дією. Призначається за необхідності проведення терапії спазмів м'язів. Також препарат ефективний при лікуванні патологій функціонування хребта у пацієнтів віком від 16 років.