Тізалуд таблетки 2 мг № 30 (10х3)

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями та ризиком, білого або майже білого кольору.

Тизанідін – релаксант скелетної мускулатури центральної дії. Його основним місцем дії є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні α2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього пригнічується полісинаптична передача сигналу лише на рівні міжнейронних зв'язків у спинному мозку, що відповідає надмірний тонус м'язів, і тонус м'язів знижується. Тизалуд ефективний як при гострих болючих спазмах м'язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м'язів.

Всмоктування та розподіл. Тизанідин швидко всмоктується. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34%. Середній обсяг розподілу стабільного стану (Vss) після внутрішньовенного застосування становить 2,6 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Відносно низьке серед пацієнтів відхилення фармакокінетичних параметрів (Сmax та AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів у плазмі після застосування перорально. 

Метаболізм/виведення. Лікарський засіб піддається швидкому та екстенсивному метаболізму в печінці. Тизанідин метаболізується in vitro переважно CYP1A2. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70%). Виведення сумарної радіоактивності (тобто субстанції у незміненій формі та метаболітів) є двофазним, зі швидкою початковою фазою (період напіввиведення t1/2 = 2,5 години) та повільнішою фазою елімінації (t1/2 = 22 години). Лише невелика кількість субстанції у незміненій формі (близько 2,7 %) виводиться нирками. Середній період напіввиведення субстанції у незміненій формі становить 2-4 години.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі крові в 2 рази перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою «концентрація – час» (AUS) зростає в середньому в 6 разів. 

Дослідження у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилися.

Тизанідин метаболізується ізоферментом CYP1A2 у печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки можуть виявлятися вищі концентрації субстанції у плазмі.

Тизалуд протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.

Фармакокінетичні дані щодо пацієнтів похилого віку обмежені.

Підлога не впливає на фармакокінетичні властивості тизанідину.

Вплив етнічної та расової приналежності на фармакінетику тизанідину не вивчався.

Вплив їжі. Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетичний профіль таблеток Тизалуд. Хоча значення максимальної концентрації зростає на третину, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування не було.

Міорелаксанти центральної дії. Код АТХ M03B X02.

Одночасне застосування відомих інгібіторів CYP1A2 може підвищити рівень тизанідину в плазмі. Підвищення рівня тизанідину в плазмі може призвести до появи симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування відомих індукторів CYP1A2 може знижувати рівень тизанідину у плазмі крові. Зниження рівня тизанідину в плазмі може призвести до зниження терапевтичного ефекту Тизалуду.

Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP1A2, таких як флувоксамін або ципрофлоксацин, з тизанідином протипоказано.

Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном збільшує AUC тизанідину в 33 рази, тоді як одночасне застосування тизанідину з ципрофлоксацином збільшує AUC тизанідину в 10 разів. Це може призвести до клінічно значущого та тривалого зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням та зниженою психомоторною продуктивністю.

Одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими як антиаритмічні лікарські засоби (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, деякі фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні. Підвищення рівня тизанідину в плазмі може викликати симптоми передозування, у тому числі подовження інтервалу QT.

Одночасне застосування лікарського засобу Тизалуд з антигіпертензивними лікарськими засобами, включаючи діуретики, може іноді спричинити артеріальну гіпотензію та брадикардію. У деяких пацієнтів, які отримували одночасне лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, спостерігалися рикошетна артеріальна гіпертензія та рикошетна тахікардія при раптовому відміні тизанідину. В окремих випадках рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт.

Одночасне застосування лікарського засобу Тизалуд з рифампіцином може призвести до 50% зниження концентрації тизанідину.

Таким чином, терапевтичний ефект може бути знижений при застосуванні рифампіцину протягом терапії лікарським засобом Тизалуд, що може бути клінічно нічим для деяких пацієнтів. Тривалого одночасного застосування слід уникати, і якщо це необхідно, слід дуже обережно коригувати дозування.

Застосування лікарського засобу Тизалуд призводить до 30% зниження системного впливу тизанідину у курців (більше 10 цигарок на добу). Тривале застосування лікарського засобу чоловікам, які багато курять, вимагає призначення вищих доз лікарського засобу.

Одночасне застосування лікарського засобу Тизалуд та інших лікарських засобів центральної дії (наприклад седативних та снодійних засобів (бензодіазепін або баклофен), деяких антигістамінних лікарських засобів та анальгетиків, психотропних засобів, наркотичних засобів) може посилювати ефекти кожного з лікарських засобів та посилювати снодійний ефект. Тизалуда. Це стосується, зокрема, одночасного вживання алкоголю, що може непередбачено змінити або посилити ефект Тизалуду та збільшити ризик виникнення побічних реакцій, тому слід утриматися від вживання алкоголю.

Призначення лікарського засобу Тизалуд разом з α2-адренергічними агоністами (наприклад з клонідином) слід уникати у зв'язку з їх потенційним адитивним гіпотензивним ефектом.

діюча речовина: тизанідин;

1 таблетка містить тизанідину 2 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова.

Тизанідин може викликати сонливість, запаморочення та/або гіпотензію, таким чином, послаблюючи здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами. Ризики зростають при одночасному вживанні алкоголю.

Тому слід утримуватися від діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад від керування транспортними засобами або роботи з машинами та механізмами.

Вагітність. Дані щодо застосування лікарського засобу Тизалуд вагітним жінкам обмежені, тому його не слід призначати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю. Встановлено, що тизанідин у незначній кількості проникає у грудне молоко. Тому жінкам, які годують груддю, лікарський засіб не слід призначати.

Фертильність. Наявні дані свідчать про те, що тизанідин, який застосовувався у дозі 10 мг/кг на добу у самців щурів та дозі 3 мг/кг на добу у самок щурів, не викликав порушення фертильності. Зниження фертильності спостерігалося у самців щурів, які отримували тизанідин у дозі 30 мг/кг на добу та у самок щурів, які отримували тизанідин у дозі 10 мг/кг на добу. При застосуванні цих доз також спостерігалися седація, втрата ваги та атаксія.

Досвід застосування лікарського засобу в педіатрії обмежений. Призначати Тизалуд дітям не рекомендується.

• Хворобний м'язовий спазм.
• Спастичність через розсіяний склероз.
• Спастичність внаслідок уражень спинного мозку.
• Спастичність унаслідок уражень головного мозку.

• Підвищена чутливість до тизанідину або до будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Одночасне застосування тизанідину з потужними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.

Тизалуд має вузький терапевтичний діапазон та високу варіабельність концентрації тизанідину у плазмі крові у різних пацієнтів. Тому важливим є застосування оптимальних доз відповідно до потреби пацієнта. Починати лікування слід із малої дози 2 мг, що робить ризик виникнення небажаних ефектів від прийому лікарського засобу мінімальним. При необхідності дозу лікарського засобу поступово підвищувати з дотриманням усіх необхідних застережень.

Дорослі

Полегшення хворобливих м'язових спазмів

Застосовувати 2-4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках перед сном можна прийняти додаткову дозу 2 або 4 мг.

Спастичність при неврологічних порушеннях

Дозу потрібно підбирати індивідуально для кожного пацієнта.

Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Її можна підвищувати до 2-4 мг двічі поступово з інтервалами 3-7 днів. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділеній на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.

Особливі популяції пацієнтів

Застосування для дітей та підлітків

Досвід застосування лікарського засобу Тизалуд дітям та підліткам обмежений, тому лікарський засіб не рекомендується до застосування дітям та підліткам.

Застосування пацієнтам похилого віку

Досвід застосування лікарського засобу пацієнтам похилого віку обмежений, тому слід бути обережним при застосуванні лікарського засобу Тизалуд цієї категорії пацієнтів. Рекомендується розпочинати лікування з найменшої дози та поступово з обережністю збільшувати її «маленькими кроками» до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності лікарського засобу.

Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК 25 мл/хв) рекомендована початкова разова добова терапевтична доза становить 2 мг. Підвищення дози відбувається поступово і з обережністю «маленькими кроками», до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності лікарського засобу. З метою підвищення терапевтичної ефективності слід спочатку збільшити разову дозу, перш ніж перейти до частішого добового прийому лікарського засобу.

Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки

Лікування пацієнтів із тяжкими розладами функції печінки протипоказане. Тизалуд значною мірою метаболізується у печінці. Лікарський засіб слід обережно застосовувати при лікуванні пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції печінки. Лікування слід починати з найменшого дозування; можливе підвищення дози має відбуватися з обережністю та з урахуванням індивідуальної переносимості пацієнтом лікарського засобу Тизалуд.

Преривання лікування

У разі необхідності переривання лікування лікарським засобом дозу слід зменшувати повільно та поступово. Особливо це стосується пацієнтів, які отримували підвищену дозу лікарського засобу протягом тривалого часу. Таким чином зменшується ризик розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії.

Особливості застосування

Побічні реакції – такі як сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, сухість у роті, знижений артеріальний тиск, нудота, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та підвищені рівні трансаміназ сироватки крові. як правило, слабко виражені та минущі у пацієнтів, які застосовують низькі дози, рекомендовані для усунення хворобливого м'язового спазму.

При прийомі доз більших, ніж рекомендовані для лікування спастичності, вищезазначені побічні реакції виникають частіше і більш виражені, проте вони рідко бувають настільки серйозними, щоб припиняти лікування. Також можуть виникнути такі побічні реакції: артеріальна гіпотензія, брадикардія, м'язова слабкість, порушення сну, галюцинації та гепатит.

Поява таких симптомів була зареєстрована після раптової відміни тизанідину, зокрема після тривалого лікування та/або прийому високих добових доз та/або супутньої терапії антигіпертензивними лікарськими засобами. За таких обставин у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт. Тому лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а лише шляхом поступового зниження дози.

З боку психіки: безсоння, порушення сну; галюцинації.

З боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення; сплутаність свідомості, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія; брадикардія; синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, біль у шлунково-кишковому тракті, гастроінтестинальні розлади; нудота.

З боку гепатобіліарної системи: підвищені рівні трансаміназ сироватки крові; гострий гепатит, печінкова недостатність.

З боку скелетно-м'язової системи: м'язова слабкість.

Загальні порушення: підвищена стомлюваність; астенія, синдром відміни, можливе виникнення реакцій гіперчутливості.

З боку органів зору: затуманювання зору.

Дослідження: зниження артеріального тиску, збільшення рівня трансаміназ.

Отримано дуже мало повідомлень щодо передозування лікарським засобом Тизалуд.

Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, брадикардія, подовження інтервалу QT, запаморочення, міоз, респіраторний дистрес, кома, неспокій, сонливість.

Лікування: для виведення лікарського засобу з організму рекомендується багаторазове застосування високих доз активованого вугілля. Форсований діурез, можливо, прискорить виведення лікарського засобу. Надалі слід проводити симптоматичне лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Лікарський засіб Тизалуд відноситься до групи міорелаксантів – препаратів, що застосовуються у тому числі місцевого розслаблення м'язів. Тизалуд комплексно впливає на тканини кістково-м'язового апарату. Ефективний для нормалізації тонусу скелетної мускулатури.