Толперіл-Здоров'я 1 мл №5 розчин

Розчин для ін'єкцій в ампулах по 1 мл № 5 у коробці; № 5 у блістері, у коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або трохи пофарбований розчин.

Міорелаксант центральної дії.

Механізм дії обумовлений гальмуванням провідності імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронів в результаті мембраностабілізуючої та місцевоанестезуючої дії, що призводить до блокування спинномозкових моно- та полісинаптичних рефлексів.

Шляхом гальмування надходження Са2+ у синапси вдруге перешкоджає виходу медіаторів. Гальмує проведення збудження ретикулоспінальним шляхом. Посилює периферичний кровотік незалежно від впливу ЦНС. У розвитку цього ефекту може відігравати слабкий спазмолітичний та антиадренергічний ефект толперизону.

Біодоступність унаслідок вираженого метаболізму становить близько 20%. Метаболізується у печінці та нирках. Фармакологічна активність метаболітів невідома. T½ після внутрішньовенного введення становить приблизно 1,5 години. Виводиться нирками, понад 99% - у вигляді метаболітів.

Міорелаксанти центральної дії. Код АТС М03В Х04

Одночасне призначення толперизону підвищує концентрації в крові препаратів, які переважно метаболізуються CYP2D6, зокрема тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезіпраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину. Значного інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2С19, 1A2, 3A4) не виявлено.

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 та/або іншими препаратами експозиція толперизону не зростатиме, що зумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону. Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому при одночасному застосуванні може знадобитися зниження дози останньої, як і інших НПЗП. Хоча толперизон є препаратом центральної дії, ймовірність розвитку седативного ефекту за його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання зниження дози толперизону.

Діючі речовини: tolperisone, lidocaine; 1 мл розчину містить толперизону гідрохлориду 100 мг, лідокаїну гідрохлориду 2,5 мг;

допоміжні речовини: діетиленгліколю моноетиловий ефір, метилпарабен (Е218), вода для ін'єкцій.

З огляду на можливість розвитку запаморочення, сонливості, порушення уваги, епілепсія, нечіткість зору слід з обережністю застосовувати препарат при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Існують дані, що толперизон не має тератогенної дії у тварин. Застосування препарату у І триместрі вагітності протипоказане. Застосування препарату у II та III триместрах вагітності можливе, коли, на думку лікаря, очікувана користь значно перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування препарату в період годування груддю протипоказано.

Ін'єкційний розчин не застосовувати дітям.

М'язова спастичність, включаючи постінсультну спастичність, у випадках, коли ін'єкційна форма є формою вибору.

Підвищена чутливість до компонентів препарату/амідних місцевоанестезуючих засобів, еперизону.

Міастенія Гравіс.

Тільки для парентерального введення дорослим: препарат вводити внутрішньом'язово по 1 мл 2 рази на добу або внутрішньовенно повільно по 1 мл 1 раз на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання та ефективності лікування.

Особливості застосування

Препарат не призначати дітям.

При застосуванні толперизону найчастіше повідомлялося про реакцію гіперчутливості. Їхня вираженість варіює від легких шкірних реакцій до важких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, артеріальна гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при застосуванні толперизону є вищим.

Необхідно рекомендувати пацієнтам пам'ятати про можливість алергії. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону та негайно звернутися за медичною допомогою.

Після епізоду гіперчутливості до толперизону повторно призначати препарат не можна.

Препарат містить лідокаїн, тому у разі відомої гіперчутливості до лідокаїну та інших амідних місцевоанестезуючих засобів препарат не слід застосовувати у зв'язку з можливістю розвитку перехресних алергічних реакцій.

Приблизно 50-60% випадків побічних реакцій, асоційованих із застосуванням толперизону, становили реакції гіперчутливості. Загалом ці реакції були несерйозними і проходили самостійно. Реакції гіперчутливості, що становлять загрозу для життя, виникали в поодиноких випадках.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лімфаденопатія.

З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактична реакція, анафілактичний шок. Психічні розлади: безсоння, порушення сну, зниження активності, депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення уваги, тремор, судоми, гіпестезія, парестезія, летаргія.

З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах, вертиго.

З боку судинної системи: гіпотонія, гіперемія шкіри.

З боку серця: стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску, брадикардія.

З боку дихальної системи: утруднення дихання, носова кровотеча, задишка.

З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі, діарея, сухість слизової оболонки ротової порожнини, диспепсія, біль в епігастрії, запор, метеоризм, пошкодження печінки легкого ступеня.

З боку шкіри: алергічний дерматит, гіпергідроз, свербіж, кропив'янка, висипання.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, міалгія, відчуття дискомфорту/біль у кінцівках, остеопіння.

З боку сечовивідної системи: енурез, протеїнурія. Загальні порушення: астенія, дискомфорт, підвищена стомлюваність, анорексія, відчуття сп'яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага, полідипсія, відчуття дискомфорту у грудях, зміни у місці введення препарату (у т.ч. почервоніння).

З боку лабораторних показників: підвищення концентрації білірубіну в крові, зміна активності печінкових ферментів, зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитоз, підвищення концентрації креатиніну в крові.

Дані про передозування обмежені. Препарат має широкий терапевтичний індекс, за даними доза 600 мг, застосована внутрішньо дітям, не викликала симптомів передозування. Дратівливість спостерігалася, коли дітям давали внутрішньо 300-600 мг на добу. Існують дані, що введення високих доз викликало атаксію, тоніко-клонічні судоми, утруднення та зупинку дихання.

Лікування: відміна препарату, симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2°С до 8°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Толперіл-Здоров'я розчин для ін'єкцій, ампули по 1 мл, 5 шт.

Призначається при м'язовій спастичності, включаючи постінсультну спастичність, у випадках коли ін'єкційна форма є формою вибору. Застосовувати тільки за призначенням лікаря.